6-bromo-2-methylbenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide | 204851-01-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: 6-bromo-2-methylbenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide
• 英文别名: 6-Bromo-2-methyl-2,3-dihydro-1lambda6,2-benzothiazole-1,1,3-trione；6-bromo-2-methyl-1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one
• CAS: 204851-01-4
• 化学式: C₈H₆BrNO₃S
• 分子量: 276.111
• InChiKey: HNKPLDQNUVJJBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 6-fluoro-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indole-1-carboxylate 、 6-bromo-2-methylbenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以25%的产率得到4-(1-(tert-butoxycarbonyl)-6-fluoro-1H-indol-3-yl)-2-(N-methylsulfamoyl)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 3-INDOL SUBSTITUTED DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR USE
  [FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS PAR 3-INDOLE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  公开号：

  WO2015140717A9
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-N,2-二甲基苯磺酰胺 在 碘苯二乙酸 、 碘 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以80%的产率得到6-bromo-2-methylbenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Direct Preparation of Saccharin Skeletons from N-Methyl(o-methyl)arenesulfonamides with (Diacetoxyiodo)arenes

  摘要：

  在钨灯的辐照下，在碘的存在下，通过 N-甲基（邻甲基）氨基甲磺酰胺与（二乙酰氧基碘）炔的反应，可以很容易地制备出各种 N-甲基糖苷，收率从中等到良好不等。本方法非常适用于直接制备在芳香环上含有各种取代基的 N-甲基（邻甲基）氨基磺酰基糖精。

  DOI：

  10.1055/s-1998-1615

文献信息

• [EN] MENIN INHIBITORS AND METHODS OF USE FOR TREATING CANCER<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA MÉNINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：AGIOS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021207310A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  The present disclosure provides compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, L1, R2 B, Q and E are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides compounds of Formula (I) for use to treat cancer or any other disease, condition, or disorder that is responsive to inhibition of menin. :

  本公开提供以下式(I)所代表的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Ra、Rb、Rc、Rd、L1、R2 B、Q和E的定义如规范中所述。本公开还提供式(I)的化合物用于治疗癌症或对抑制menin敏感的任何其他疾病、症状或紊乱。
• NOVEL 3-INDOL SUBSTITUTED DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR USE
  申请人：iTeos Therapeutics

  公开号：US20150266857A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention relates to compound of Formula I or pharmaceutically acceptable enantiomers, salts or solvates thereof. The invention further relates to the use of the compounds of Formula I as TDO2 inhibitors. The invention also relates to the use of the compounds of Formula I for the treatment and/or prevention of cancer, neurodegenerative disorders such as Parkinson's disease, Alzheimer's disease and Huntington's disease, chronic viral infections such as HCV and HIV, depression, and obesity. The invention also relates to a process for manufacturing compounds of Formula I.

  本发明涉及公式I的化合物或其药学上可接受的对映体、盐或溶剂化物。本发明进一步涉及将公式I的化合物用作TDO2抑制剂的用途。本发明还涉及将公式I的化合物用于治疗和/或预防癌症、神经退行性疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病和亨廷顿病、慢性病毒感染，如丙型肝炎病毒和人免疫缺陷病毒、抑郁症和肥胖症。本发明还涉及制造公式I化合物的过程。
• 15-PGDH INHIBITOR
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3922247A1

  公开（公告）日：2021-12-15

  [Problem] To provide a compound having a 15-PGDH inhibitory effect. [Solution] A compound represented by general formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  问题 提供一种具有 15-PGDH 抑制作用的化合物。 [解决方案］ 一种由通式（1）代表的化合物或其药理学上可接受的盐。
• New synthetic method to 1,2-benzisothiazoline-3-one- 1,1-dioxides and 1,2-benzisothiazoline-3-one-1-oxides from N-alkyl(o-methyl) arenesulfonamides
  作者：Masashi Katohgi、Hideo Togo、Kentaro Yamaguchi、Masataka Yokoyama

  DOI：10.1016/s0040-4020(99)00974-6

  日期：1999.12

  Various N-alkylsaccharins were easily prepared in moderate to good yields by the reaction of N-alkyl(o-methyl)arenesulfonamides with (diacetoxyiodo)benzene in the presence of iodine under irradiation with a tungsten lamp (W-h nu). On the other hand, irradiation of N-alkyl](o-methyl)arenesulfonamide derivatives bearing various substituents on the aromatic ring with a high-pressure mercury lamp (Hg-h nu), in the presence of (diacetoxyiodo)benzene and iodine gave the corresponding N-alkyl-1,2-benzisothiazoline-3-one-1-oxide derivatives in moderate yields, together with N-alkyl-1,2-benzisothiazoline-3-one-1,1-dioxide (saccharin) derivatives. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• [EN] 15-PGDH INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE 15-PGDH<br/>[JA] １５－ＰＧＤＨ阻害薬
  申请人：KYORIN SEIYAKU KK

  公开号：WO2020145250A1

  公开（公告）日：2020-07-16

  【課題】　１５－ＰＧＤＨ阻害作用を有する化合物を提供する。 【解決手段】　一般式（１）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩。