2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole | 1449581-73-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole
• 英文别名: 4-Methyl-13-oxa-4-azatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(18),7,9,11,14,16-hexaene
• CAS: 1449581-73-0
• 化学式: C₁₇H₁₇NO
• 分子量: 251.328
• InChiKey: ZGNIVYPANONZHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrol-1-one 在 三甲基氯硅烷 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 四氢呋喃 为溶剂， 以79%的产率得到2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole
  参考文献：
  名称：

  TMSC1的酰胺活化：在温和条件下，LiAlH 4将酰胺还原为胺

  摘要：

  报道了一种将酰胺还原为胺的快速实用的方法。该方法包括用TMSC1活化酰胺，然后用LiAlH 4还原。包括受阻酰胺和仲酰胺在内的各种酰胺/内酰胺以良好或优异的产率得到相应的胺。这种新颖的协议具有广泛的底物范围，并显示了良好的官能团耐受性和高立体保留性。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2013.06.144

文献信息

• [EN] CRYSTALLINE SALTS OF ASENAPINE<br/>[FR] SELS CRISTALLINS D'ASÉNAPINE
  申请人：OLON SPA

  公开号：WO2012150538A1

  公开（公告）日：2012-11-08

  Disclosed is asenapine phosphate of formula (I) and its enantiomer (I) which can be used to prepare asenapine maleate. Further disclosed is a monoclinic crystalline form of asenapine maleate.

  公开的是式(I)的阿塞那平磷酸盐及其对映异构体，可用于制备阿塞那平酒石酸盐。此外，还公开了一种单斜晶体形式的阿塞那平酒石酸盐。
• [EN] COMPRESSED ORAL DOSAGE FORM FOR ASENAPINE MALEATE<br/>[FR] FORME POSOLOGIQUE ORALE COMPRIMÉE DE MALÉATE D'ASÉNAPINE
  申请人：HEXAL AG

  公开号：WO2013041435A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  The present invention relates to a compressed pharmaceutical dosage form intended for sublingual or buccal administration and capable of being rapidly disintegrated, the compressed pharmaceutical dosage form containing asenapine maleate in a microcrystalline monoclinic form. It further relates to a method of preparing the same and to a container comprising the dosage form.

  本发明涉及一种压缩的药物剂型，用于舌下或颊内给药，并能够快速分解，该压缩的药物剂型包含微晶单斜形式的阿塞那平男酸盐。本发明还涉及制备该剂型的方法以及包含该剂型的容器。
• Pharmaceutical solution of asenapine for sublingual or buccal use
  申请人：Patel Mahendra R.

  公开号：US10085971B2

  公开（公告）日：2018-10-02

  A kit for treating psychosis by administering a pharmaceutically acceptable liquid composition of Asenapine to oral mucosa includes a formulation having Asenapine, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, ethanol, and water and a multidose pump filled with the formulation. The Asenapine compositions are stable for an extended period of time at normal storage conditions.

  一种通过向口腔黏膜施用阿塞那平的药学上可接受的液体组合物来治疗精神病的试剂盒，包括一种含有阿塞那平或其药学上可接受的盐或水合物、乙醇和水的制剂，以及一个装有该制剂的多剂量泵。阿塞那平组合物在正常储存条件下可长期稳定使用。
• SALTS OF AROMATIC SULPHONIC ACIDS
  申请人：Akzo Nobel N.V.

  公开号：EP0984968A1

  公开（公告）日：2000-03-15
• Crystal form of asenapine maleate
  申请人：N.V. Organon

  公开号：EP1710245B1

  公开（公告）日：2007-08-22