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| 1346868-67-4

中文名称
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英文别名
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化学式
CAS
1346868-67-4
化学式
C12H11F3N4O4
mdl
——
分子量
332.239
InChiKey
FCMPWRVBABDBTG-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
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    描述:
    3-氨基-2,6-二甲氧基吡啶 、 5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazole-3-carbonyl azide 以 乙腈 为溶剂, 生成
    参考文献:
    名称:
    α7 烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂:围绕 PNU-120596 的 SAR 研究
    摘要:
    α7 烟碱乙酰胆碱受体是一种钙渗透性配体门控离子通道,可调节海马、丘脑和大脑皮层的突触传递。先前公开的工作描述了 PNU-120596,其作为 α7 烟碱乙酰胆碱受体的强大正变构调节剂。PNU-120596 的初始构效关系是通过筛选大型噻唑文库收集的。对芳基和杂芳基的独立系统检查导致化合物具有增强的效力和改善的物理化学性质,最终鉴定出16 (PHA-758454)。在乙酰胆碱存在的情况下,16增强了大鼠海马神经元的诱发电流。在感觉门控受损的大鼠模型中,16治疗导致门控缺陷以剂量依赖性方式逆转。这些结果表明,芳基杂芳基脲,如化合物16,可能是继续探索α7烟碱乙酰胆碱受体独特生物学的有用工具。
    DOI:
    10.1016/j.bmcl.2023.129433
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