摘要:
据报道,天然甾体皂苷元合成了肽-呋喃斯坦共轭物。该方法包括将α-定向的氨基引入螺硫醇皂甙元,然后还原螺旋螺链,从而产生适用于进一步功能化的二氨基呋喃斯坦支架。利用固相和溶液相偶联方法将各种α-氨基酸和肽掺入呋喃斯坦骨架中。附着位置取决于最初使用的甾体皂苷元,即薯os皂苷元或hecogenin。所得的呋喃斯坦骨架具有反式A / B环融合特征,并使肽保持轴向排列。这种特征确保了肽基序的预先组织排列,未来在分子识别和催化应用中的重要结构特征。多肽偶联,施陶丁格(Staudinger)连接和环化方案的结合也可产生大环三肽-呋喃斯坦共轭物。这项工作构成了关于使用呋喃斯坦皂苷元作为定位天然氨基酸和(环)肽的支架的首次报道。