1-benzyl-4-(3-fluorobenzylidene)piperidine | 193203-93-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-benzyl-4-(3-fluorobenzylidene)piperidine
• 英文别名: 1-benzyl-4-(3-fluorobenzyl)piperidine；1-benzyl-4-(m-fluorobenzylidene)piperidine；1-benzyl-4-[(3-fluorophenyl)methylidene]piperidine
• CAS: 193203-93-9
• 化学式: C₁₉H₂₀FN
• 分子量: 281.373
• InChiKey: UOUCTUGSEYITPE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4-(3-fluorobenzylidene)piperidine 在 palladium dihydroxide 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、344.74 kPa 条件下， 反应 15.0h， 生成 4-(3-氟苄基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  NR2B选择性N-甲基-D-天冬氨酸拮抗剂：5-取代的苯并咪唑的合成与评价。

  摘要：

  两类5取代的苯并咪唑被确定为N-甲基-d-天冬氨酸（NMDA）受体NR2B亚型的有效拮抗剂。所选化合物与NMDA受体的NR2A，NR2C和NR2D亚型以及hERG通道活性和α（1）-肾上腺素结合相比显示出非常好的选择性。苯并咪唑37a在大鼠角叉菜胶诱导的机械性痛觉过敏试验中显示出色的活性，并且在狗中显示出良好的药代动力学行为。

  DOI：

  10.1021/jm030483s
• 作为产物：
  描述：

  3-氟溴苄 在 sodium hydride 、 二甲基亚砜 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 1-benzyl-4-(3-fluorobenzylidene)piperidine
  参考文献：
  名称：

  通过维蒂希反应的4-（取代的苄基）哌啶和（+/-）-3-（取代的苄基）吡咯烷的实用合成。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo9824697

文献信息

• [EN] METHODS OF TREATING LIVER DISEASES<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES HÉPATIQUES
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2014071368A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The invention provides tricyclic compounds and their use in treating liver disorders, such as non-alcoholic steatohepatitis and related disorders (e.g., fibrosis). The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  这项发明提供了三环化合物及其在治疗肝病方面的用途，如非酒精性脂肪性肝炎和相关疾病（如纤维化）。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。
• Subtype-selective NMDA receptor ligands and the use thereof
  申请人：Warner-Lambert Co.

  公开号：US06218404B1

  公开（公告）日：2001-04-17

  The invention relates to subtype-selective NMDA receptor ligands and the use thereof for treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neuro-degenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the overstimulation of the excitatory amino acids, treating anxiety, psychosis, convulsions, aminoglycoside antibiotics-induced hearing loss, migraine headache, chronic pain, Parkinson's disease, glaucoma, CMV retinitis, urinary incontinence, opioid tolerance or withdrawal, and inducing anesthesia, as well as for enhancing cognition.

  该发明涉及亚型选择性NMDA受体配体及其用于治疗或预防与中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元丢失，以及治疗包括阿尔茨海默病、肌萎缩性侧索硬化、亨廷顿病和唐氏综合征在内的神经退行性疾病，治疗或预防兴奋性氨基酸过度刺激的不良后果，治疗焦虑、精神病、抽搐、氨基糖苷类抗生素引起的听力损失、偏头痛、慢性疼痛、帕金森病、青光眼、巨细胞病毒性视网膜炎、尿失禁、阿片类药物耐受性或戒断症状，并诱导麻醉，以及增强认知能力。
• METHODS OF TREATING LIVER DISEASES
  申请人：Zafgen, Inc.

  公开号：EP2916833A1

  公开（公告）日：2015-09-16
• US6218404B1
  申请人：——

  公开号：US6218404B1

  公开（公告）日：2001-04-17
• US6534522B2
  申请人：——

  公开号：US6534522B2

  公开（公告）日：2003-03-18