6-bromo-N-methylquinazolin-4-amine | 32084-60-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-bromo-N-methylquinazolin-4-amine
• CAS: 32084-60-9
• 化学式: C₉H₈BrN₃
• 分子量: 238.087
• InChiKey: BVYWLENBVFNPNL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-N-methylquinazolin-4-amine 、 丙烯酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以22.4%的产率得到N-(6-bromoquinazolin-4-yl)-N-methacrylamide
  参考文献：
  名称：

  一类4-氨基喹唑啉接丙烯酰胺类化合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一类4‑氨基喹唑啉接丙烯酰胺类化合物及其制备方法和应用。该化合物具有如通式(I)所示的结构：本发明以喹唑啉类化合物为基础，将丙烯酰胺基引入到此体系中，合成一系列含丙烯酰胺基取代的4‑氨基喹唑啉类化合物，该化合物对植物致病病原细菌具有良好的抑制作用，针对病原细菌如水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌等具有良好的抑制效果。

  公开号：

  CN110627731A
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-4-羟基喹唑啉 、 甲胺 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 25.0h， 以35.7%的产率得到6-bromo-N-methylquinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC SULFONAMIDES AS RAF INHIBITORS
  [FR] SULFONAMIDES HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE RAF

  摘要：

  化合物的化学式（I）对于抑制Raf激酶很有用。本文披露了使用化合物的方法（I），立体异构体，互变异构体及其药用可接受的盐，用于体外、体内和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的这类疾病，或相关的病理状况。

  公开号：

  WO2012118492A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC CARBOXYLIC ACID AMIDES AS PDK1 INIHIBITORS<br/>[FR] AMIDES D'ACIDE CARBOXYLIQUE HÉTÉROCYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE PDK1
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011131741A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein the groups R1 to R4, Qa, Qb, QH, L and n are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain such compounds and their use as medicaments.

  本发明涵盖了通式（1）中的化合物，其中基团R1至R4、Qa、Qb、QH、L和n的定义如权利要求书中所述，这些化合物适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，包括含有这些化合物的药物制剂以及它们作为药物的使用。
• NEW CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Engelhardt Harald

  公开号：US20120094976A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein the groups R 1 to R 4 , Q a , Q b , Q H , L and n are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain such compounds and their use as medicaments.

  本发明涵盖了一般式（1）中的化合物，其中基团R1至R4、Qa、Qb、QH、L和n的定义如权利要求书中所述，这些化合物适用于治疗由细胞过度或异常增殖特征的疾病，包括含有这些化合物的药物制剂以及它们作为药物的用途。
• QUINAZOLINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Huang Jiann-Jyh

  公开号：US20130165458A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  A compound for treating protein kinase-related disease or disorder having a structure of formula (A): wherein X is N or CH; Y is NH, O, or CH 2 ; Z is an aryl or a heteroaryl; and R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are independently H, halo, nitro, cyano, aryl, heteroaryl, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, cycloalkenyl, heterocycloalkenyl, —OR a , —C(O)R a , —C(O)NR a R b , —NR a C(O)R b , —NR a R b , —S(O) 2 R a , —S(O) 2 NR a R b , —NR a S(O) 2 R b , —N═CR a R b , or —NR a C(O)NHR b , wherein each of R a and R b , independently, is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aryloxy, alkoxy, hydroxy, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, cycloalkenyl, or heterocycloalkenyl, or R a and R b , together with the nitrogen atom to which they are bonded, form heteroaryl, heterocycloalkyl, or heterocycloalkenyl; or R 3 and R 4 are as defined above, and R 1 and R 2 together with the carbons, to which they are attached, form a heterocycloalkenyl or heteroaryl.

  一种用于治疗蛋白激酶相关疾病或紊乱的化合物，其结构具有如下式（A）：其中X为N或CH；Y为NH、O或CH2；Z为芳基或杂环芳基；R1、R2、R3和R4独立地为H、卤素、硝基、氰基、芳基、杂环芳基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环环烷基、环烯基、杂环环烯基、—ORa、—C（O）Ra、—C（O）NRaRb、—NRaC（O）Rb、—NRaRb、—S（O）2Ra、—S（O）2NRaRb、—NRaS（O）2Rb、—N═CRaRb或—NRaC（O）NHRb，其中Ra和Rb各自独立地为H、烷基、烯基、炔基、芳基、芳氧基、烷氧基、羟基、杂环芳基、环烷基、杂环环烷基、环烯基或杂环环烯基，或者Ra和Rb与它们结合的氮原子一起形成杂环芳基、杂环环烷基或杂环环烯基；或者R3和R4如上所定义，R1和R2与它们连接的碳一起形成杂环环烯基或杂环芳基。
• Heterocyclic carboxylic acid amides as PDK1 inihibitors
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2560967B1

  公开（公告）日：2017-12-20
• US8575203B2
  申请人：——

  公开号：US8575203B2

  公开（公告）日：2013-11-05