4-bromo-2-fluoro-N,N-dimethylaniline | 887268-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-bromo-2-fluoro-N,N-dimethylaniline
• CAS: 887268-20-4
• 化学式: C₈H₉BrFN
• 分子量: 218.069
• InChiKey: XOYOXHVNYCDDLL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2921420090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-2-fluoro-N,N-dimethylaniline 、 4-二乙基吡啶硼烷 在 tetrakis triphenyl phosphine palladium (0) 作用下， 以to give 2-Fluoro-N,N-dimethyl-4-(pyridin-4-yl)aniline (XII) in a 44% yield的产率得到2-Fluoro-N,N-dimethyl-4-(pyridin-4-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  Fluorescent substrates for neurotransmitter transporters

  摘要：

  该发明基于发现，IDT307及其类似物是多种神经递质转运体转运的荧光底物。提供了使用IDT307及其类似物进行神经递质转运和结合分析的方法。该发明还提供了用于筛选神经递质转运调节剂的快速方法。

  公开号：

  US07947255B2
• 作为产物：
  描述：

  2-fluoro-N,N-dimethylaniline N-oxide 在 二溴亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.75h， 以31%的产率得到4-bromo-2-fluoro-N,N-dimethylaniline
  参考文献：
  名称：

  亚硫酰卤处理N，N-二烷基苯胺N-氧化物合成卤代苯胺

  摘要：

  N，N-二烷基苯胺N-氧化物的特殊反应性使得可以方便实用地获得富含电子的芳基卤化物。一对互补的反应协议允许用于选择性对-bromination或邻位的-chlorination N，N- -dialkylanilines在高达69％的分离收率。通过将N，N-二烷基苯胺暂时氧化为相应的N，N-二烷基苯胺N-氧化物并去除生成的弱N – O ，可以生成各种卤化苯胺 通过在低温下用亚硫酰溴或亚硫酰氯处理可实现键合。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b01590

文献信息

• NOVEL CYCLIC BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS ANTI-DIABETIC AGENTS
  申请人：BOOKSER BRETT C.

  公开号：US20100081643A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

  结构式（I）的新化合物是AMP-蛋白激酶的激活剂，并且在治疗、预防和抑制由AMPK激活的蛋白激酶介导的疾病方面非常有用。本发明的化合物在治疗2型糖尿病、高血糖、代谢综合征、肥胖、高胆固醇血症和高血压方面非常有用。
• [EN] NOVEL CYCLIC BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL ANTI-DIABETIC AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE CYCLIQUES UTILES COMME AGENTS ANTI-DIABÉTIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010047982A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, Metabolic Syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

  结构式（I）的新化合物是AMP-蛋白激酶的激活剂，并且在治疗、预防和抑制由AMPK激活的蛋白激酶介导的疾病方面非常有用。本发明的化合物在治疗2型糖尿病、高血糖、代谢综合征、肥胖、高胆固醇血症和高血压方面非常有用。
• [EN] NOVEL CYCLIC BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL ANTI-DIABETIC AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS ANTIDIABÉTIQUES UTILES AVEC DES DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE CYCLIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010051206A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK- activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

  结构式（I）的新化合物是AMP-蛋白激酶的激活剂，并且在治疗、预防和抑制由AMPK激活的蛋白激酶介导的疾病方面非常有用。本发明的化合物在治疗2型糖尿病、高血糖、代谢综合征、肥胖、高胆固醇血症和高血压方面非常有用。
• NOVEL COMPOUNDS AS MODULATORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：NAGARATHNAM Dhanapalan

  公开号：US20120289496A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

  本发明提供了PI3K蛋白激酶调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及使用它们进行治疗、预防和/或改善激酶介导的疾病或紊乱的方法。
• 一种光催化下使用醇类为碳源实现N-烷基化的方法
  申请人：江南大学

  公开号：CN112479894A

  公开（公告）日：2021-03-12

  本发明公开了一种光催化下使用醇类为碳源实现N‑烷基化的方法，属于催化合成技术领域。本发明将醇类、底物原料和催化剂置于反应装置内，在惰性氛围下进行紫外和/或可见光照射，光照结束后，固液分离除去催化剂，经萃取、蒸馏、提纯，即可获得N‑烷基化产品，其中，所述底物原料包括胺类化合物、芳香族硝基化合物或芳香族腈基化合物中的任一种，所述醇类包括可溶性的伯醇中的任一种或几种，所述催化剂为金属氧化物/二氧化钛或金属硫化物/二氧化钛。本发明方法简单易操作，可用于高效光催化一锅多步加氢N‑烷基化反应，反应条件温和，而且N‑烷基胺的化学选择性高，催化剂稳定性好且易回收利用。