(+)-(S)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine fumarate | 949095-93-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (+)-(S)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine fumarate
• 英文别名: (S)-N-methyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(2-thienyl)propanamine maleate；(+)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)-propylamine fumarate；(+)-N-methyl-3-(1-naphtyloxy)-3-(2-thienyl)-propylamine fumarate；(E)-but-2-enedioic acid;(3S)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine
• CAS: 949095-93-6
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₈H₁₉NOS
• 分子量: 413.494
• InChiKey: SJYDFHDOQMMHJX-QTNVCCTOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.34
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-(S)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine fumarate 在 盐酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 2.0h， 以64%的产率得到盐酸度洛西汀
  参考文献：
  名称：

  WO2008/78124

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-氯乙基甲基((S)-3-(萘-1-氧基)-3-(噻吩-2-基)丙基)氨基甲酸酯 、 富马酸 在 甲醇 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以74%的产率得到(+)-(S)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine fumarate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/78124

  摘要：

  公开号：

文献信息

• DULOXETINE SALTS
  申请人：Mezei Tibor

  公开号：US20090209617A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  The subject of the present invention is the provision of new salts of duloxetine of the Formula (I) with organic acids, process for their preparation and medicinal products containing thereof. The new salts are essentially free from the impurity of the Formula (II) and possess high purity and high stability. The new duloxetine salts are prepared by reacting duloxetine free base dissolved in an organic solvent with an approximately equimolar amount of an organic acid. Particularly advantageous crystalline salts are those formed with fumaric acid, citric acid or (−)-mandelic acid.

  本发明的主题是提供公式（I）的新的杜氯西泮盐与有机酸的组合、它们的制备过程以及含有它们的药物产品。这些新的盐基本上不含公式（II）的杂质，具有高纯度和高稳定性。这些新的杜氯西泮盐是通过将杜氯西泮游离基溶解在有机溶剂中，与大约等量的有机酸反应制备而成的。特别有优势的结晶盐是与富马酸、柠檬酸或（-）-苯乙酸形成的盐。
• WO2007/105021
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] METHOD FOR THE PREPARATION OF N-METHYL-ARYLOXY-PROPANAMINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE N-MÉTHYL-ARYLOXY-PROPANAMINE
  申请人：EGIS GYOGYSZERGYAR NYILVANOSAN

  公开号：WO2010010412A8

  公开（公告）日：2010-07-22
• [EN] DULOXETINE SALTS<br/>[FR] SELS DE DULOXETINE
  申请人：EGIS GYOGYSZERGYAR NYRT

  公开号：WO2007105021A2

  公开（公告）日：2007-09-20

  [EN] The subject of the present invention is the provision of new salts of duloxetine of the Formula (I) with organic acids, process for their preparation and medicinal products containing thereof. The new salts are essetially free from the impurity of the Formula (II) and possess high purity and high stability. The new duloxetine salts are prepared by reacting duloxetine free base dissolved in an organic solvent with an approximately equimolar amount of an organic acid. Particularly advantageous crystalline salts are those formed with fumaric acid, citric acid or (-)-mandelic acid.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux sels de duloxétine de formule (I) avec des acides organiques, un procédé de préparation de ces sels et des produits médicinaux les contenant. Les nouveaux sels sont sensiblement exempts de l'impureté de formule (II) et présentent une grande pureté et une grande stabilité. Les nouveaux sels de duloxétine sont préparés par mise en réaction de la base libre de duloxétine dissoute dans un solvant organique avec une quantité approximativement équimolaire d'un acide organique. Des sels cristallins particulièrement avantageux sont formés avec l'acide fumarique, l'acide citrique ou l'acide (-)-mandélique.
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-ARYLOXY-3-ARYLPROPANAMINES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 3-ARYLOXY-3-ARYLPROPANAMINES
  申请人：IND SWIFT LAB LTD

  公开号：WO2009019719A2

  公开（公告）日：2009-02-12

  The present invention provides a process for the preparation of 3-aryloxy-3-arylρropanamine derivatives. Particularly the present invention provides a process for the preparation of duloxetine and pharmaceutically acid addition salts thereof specifically, duloxetine hydrochloride of formula (I), using 3-O-protected propanolamine derivatives. The invention also aims at providing a process for the preparation of highly pure duloxetine hydrochloride of formula (I) from duloxetine free base via its acid addition salts The invention further aims at providing a process for the purification of duloxetine hydrochloride, wherein the level of unwanted R-enantiomer is reduced to nearly 0%.