4-羟甲基-2-(二甲氨基)吡啶 | 193002-33-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 4-羟甲基-2-(二甲氨基)吡啶
• 英文名称: [2-(dimethylamino)-4-pyridyl]methanol
• 英文别名: 4-hydroxymethyl-2-(dimethylamino)pyridine；4-hydroxymethyl-6-dimethylaminopyridine；[2-(Dimethylamino)-4-pyridinyl]methanol；[2-(dimethylamino)pyridin-4-yl]methanol
• CAS: 193002-33-4
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• mdl: MFCD14605902
• 分子量: 152.196
• InChiKey: UKLPACCDWHFJCT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  310.2±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.131±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-羟甲基-2-(二甲氨基)吡啶 生成 4-chloromethyl-6-dimethylaminopyrimidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidylalkylthio benzimidale compounds, pharmaceutical compositions

  摘要：

  本发明涉及2-和4-嘧啶甲基磺酰基（和硫）苯并咪唑，其中嘧啶基被一个可选择取代的氨基基团取代。这些化合物可以抑制外源性和内源性刺激的胃酸分泌。

  公开号：

  US04777172A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-氯吡啶-4-基)甲醇 在 二甲胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以94%的产率得到4-羟甲基-2-(二甲氨基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  Substituted quinazolines

  摘要：

  该发明涉及以下式的喹唑啉衍生物：##STR1## 其中：Y.sup.1代表--O--，--S--，--CH.sub.2--，--SO--，--SO.sub.2--，--NR.sup.5 CO--，--CONR.sup.6-，--SO.sub.2 NR.sup.7-，--NR.sup.8 SO.sub.2--或--NR.sup.9-（其中R.sup.5，R.sup.6，R.sup.7，R.sup.8和R.sup.9分别独立地代表氢，烷基或烷氧基烷基）；R.sup.1代表氢，羟基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，烷基，烷氧基，烷基硫基，氨基或烷基氨基。R.sup.2代表氢，羟基，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；m为1至5的整数；R.sup.3代表羟基，卤素，烷基，烷氧基，烷酰氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；R.sup.4代表一个含有或含有可选择替代的吡啶酮，苯基或芳香杂环基的基团！及其盐；它们的制备方法和含有式I化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。式I化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，这是在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的特性。

  公开号：

  US05962458A1

文献信息

• HETEROCYCLIC SULFONAMIDE DERIVATIVE AND MEDICINE COMPRISING SAME
  申请人：EA PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20160332999A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the DESCRIPTION, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has a superior TRPA1 antagonist activity, and can provide a medicament useful for the prophylaxis or treatment of diseases involving TRPA1 antagonist and TRPA1.

  本发明提供了一种由公式(I)表示的化合物： 其中，每个符号如说明书中所定义，或者其药用可接受的盐。该化合物具有优越的TRPA1拮抗剂活性，并且可以提供一种用于预防或治疗涉及TRPA1拮抗剂和TRPA1的疾病的药物。
• Chemical compounds
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US06362336B1

  公开（公告）日：2002-03-26

  The invention relates to quinazoline derivatives of the formula: [wherein: Y1 represents —O—, —S—, —CH2—, —SO—, —SO2—, —NR5CO—, —CONR6—, —SO2NR7—, —NR8SO2— or —NR9— (wherein R5, R6, R8 and R9 each independently represents hydrogen, alkyl or alkoxyalkyl); R1 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, nitro, trifluoromethyl, cyano, alkyl, alkoxy, alkylthio, amino or alkylamino. R2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; m is an integer from 1 to 5; R3 represents hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; R4 represents a group which is or which contains an optionally substituted pyridone, phenyl or aromatic heterocyclic group] and salts thereof; processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient. The compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  该发明涉及以下结构的喹唑啉衍生物：[其中：Y1代表—O—、—S—、—CH2—、—SO—、—SO2—、—NR5CO—、—CONR6—、—SO2NR7—、—NR8SO2—或—NR9—（其中R5、R6、R8和R9分别独立代表氢、烷基或烷氧基烷基）；R1代表氢、羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基或烷基氨基。R2代表氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基；m为1到5的整数；R3代表羟基、卤素、烷基、烷氧基、烷酰氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基；R4代表一个或含有一个可选择取代的吡啶酮、苯基或芳香杂环基团的基团]及其盐；其制备方法以及含有I式化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。I式化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，这在治疗包括癌症和类风湿关节炎在内的多种疾病状态中具有价值。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1997022596A1

  公开（公告）日：1997-06-26

  (EN) The invention relates to quinazoline derivatives of formula (I) [wherein: Y1 represents -O-, -S-, -CH2-, -SO-, -SO2-, -NR5CO-, -CONR6-, -SO2NR7-, -NR8SO2- or -NR9- (wherein R5, R6, R7, R8 and R9 each independently represents hydrogen, alkyl or alkoxyalkyl); R1 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, nitro, trifluoromethyl, cyano, alkyl, alkoxy, alkylthio, amino or alkylamino. R2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; m is an integer from 1 to 5; R3 represents hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; R4 represents a group which is or which contains an optionally substituted pyridone, phenyl or aromatic heterocyclic group] and salts thereof; processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient. The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.(FR) L'invention concerne des dérivés quinazoline de la formule (I), ainsi que des sels de ceux-ci. Dans cette formule, Y1 représente -O-, -S-, -CH2-, -SO-, -SO2-, -NR5CO-, -CONR6-, -SO2NR7-, -NR8SO2- ou -NR9- (où R5, R6, R7, R8 et R9 représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle ou alcoxyalkyle); R1 représente hydrogène, hydroxy, halogéno, nitro, trifluorométhyle, cyano, alkyle, alcoxy, alkylthio, amino ou alkylamino; R2 représente hydrogène, hydroxy, halogéno, alkyle, alcoxy, trifluorométhyle, cyano, amino ou nitro; m représente un nombre entier compris entre 1 et 5; R3 représente hydroxy, halogéno, alkyle, alcoxy, alcanoyloxy, trifluorométhyle, cyano, amino ou nitro; R4 représente un groupe qui est ou contient un groupe pyridone, phényle ou hétérocyclique aromatique, éventuellement substitué. On décrit également des procédés de préparation de ces dérivés ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant, en tant que principe actif, un composé de la formule (I) ou un sel de celui-ci, acceptable sur le plan pharmacologique. Les composés de la formule (I) ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmacologique inhibent les effets du facteur de croissance endothélial vasculaire et ils sont précieux dans le traitement d'un certain nombre de maladies, notamment le cancer et la polyarthrite rhumatoïde.

  本发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物[其中：Y1代表-O-，-S-，-CH2-，-SO-，-SO2-，-NR5CO-，-CONR6-，-SO2NR7-，-NR8SO2-或-NR9-（其中R5，R6，R7，R8和R9各自独立地表示氢，烷基或烷氧基烷基）；R1表示氢，羟基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，烷基，烷氧基，烷硫基，氨基或烷基氨基。R2表示氢，羟基，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基，氰基或硝基；m是1到5的整数；R3表示羟基，卤素，烷基，烷氧基，烷酰氧基，三氟甲基，氰基或硝基；R4表示一个包含或不包含可选取代的吡啶酮，苯基或芳香杂环基的基团]及其盐；以及包含公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的制备方法和制药组合物。公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值。
• Organic compounds
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2177518A1

  公开（公告）日：2010-04-21

  3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (= disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I, wherein the symbols have the meanings defined in the specification.

  3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于温血动物的诊断和治疗，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=失调）；该类化合物用于制备治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂；公开了该类化合物在治疗依赖肾素活性的疾病中的用途；包含3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂，和/或包括施用3,4-取代的哌啶化合物的治疗方法，3,4-取代的哌啶化合物的制造方法，以及新型中间体及其合成的部分步骤。3,4-二取代哌啶化合物具有式 I、 其中符号具有本说明书中定义的含义。
• Heterocyclic sulfonamide derivative and medicine comprising same
  申请人：EA PHARMA CO., LTD.

  公开号：US10626112B2

  公开（公告）日：2020-04-21

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the DESCRIPTION, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has a superior TRPA1 antagonist activity, and can provide a medicament useful for the prophylaxis or treatment of diseases involving TRPA1 antagonist and TRPA1.

  本发明提供了一种由式 (I) 表示的化合物： 其中各符号如描述中定义，或其药学上可接受的盐。该化合物具有优异的TRPA1拮抗剂活性，可用于预防或治疗涉及TRPA1拮抗剂和TRPA1的疾病。