2-[(2-methanesulfonylamino-6-pyridinyl)methyl]-1H-isoindol-1,3 (2H)-dione | 401909-64-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-[(2-methanesulfonylamino-6-pyridinyl)methyl]-1H-isoindol-1,3 (2H)-dione
• 英文别名: 2-[(2-methanesulfonylamino-6-pyridinyl)methyl]-1H-isoindol-1,3(2H)-dione；N-[6-[(1,3-dioxoisoindol-2-yl)methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
• CAS: 401909-64-6
• 化学式: C₁₅H₁₃N₃O₄S
• 分子量: 331.352
• InChiKey: WKFGGSOYGIITQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[(2-amino-6-pyridinyl)methyl]-1H-isoindol-1,3(2H)-dione 、 三乙胺 、 甲基磺酰氯 在 水 、 二氯甲烷 、 dichloromethane petroleum ether 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以to yield the compound 21-5 (260 mg, 99%) as a white solid的产率得到2-[(2-methanesulfonylamino-6-pyridinyl)methyl]-1H-isoindol-1,3 (2H)-dione
  参考文献：
  名称：

  Novel thiourea derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same

  摘要：

  本发明涉及新的硫脲衍生物作为vanilloid受体（VR）调节剂以及包含它们的药物组合物。作为与vanilloid受体活性相关的疾病，可以列举急性疼痛、慢性疼痛、神经病痛、术后疼痛、偏头痛、关节痛、神经病变、神经损伤、糖尿病神经病变、神经退行性疾病、神经性皮肤疾病、中风、膀胱过敏、肠易激综合征、哮喘或慢性阻塞性肺疾病、皮肤、眼部或黏膜刺激、发热、胃十二指肠溃疡、炎症性肠病和炎症性疾病。本发明提供了一种用于预防或治疗这些疾病的药物组合物。

  公开号：

  US20030153596A1

文献信息

• [EN] NOVEL THIOUREA DERIVATIVES AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE THIOUREA ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES RENFERMANT CEUX-CI
  申请人：PACIFIC CORP

  公开号：WO2002016318A1

  公开（公告）日：2002-02-28

  The present invention relates to novel thiourea derivatives as a modulator for vanilloid receptor (VR) and the pharmaceutical compositions containing the same. As diseases associated with the activity of vanilloid receptor, pain acute pain, chronic pain, neuropathic pain, post-operative pain, migraine, arthralgia, neuropathies, nerve injury, diabetic neuropathy, neurodegeneration, neurotic skin disorder, stroke, urinary bladder hypersensitiveness, irritable bowel syndrome, a respiratory disorder such as asthma or chronic obstructive pulmonary disease, irritation of skin, eye or mucous membrane, fervescence, stomach-duodenal ulcer, inflammatory bowel disease and inflammatory diseases can be enumerated. The present invention provides a pharmaceutical composition for prevention or treatment of these diseases.

  本发明涉及一种新型硫脲衍生物，作为vanilloid受体（VR）的调节剂以及含有该化合物的制药组合物。作为与vanilloid受体活性相关的疾病，可以列举急性疼痛、慢性疼痛、神经病性疼痛、术后疼痛、偏头痛、关节痛、神经病变、神经损伤、糖尿病神经病变、神经退行性疾病、神经性皮肤疾病、中风、膀胱过敏、肠易激综合症、哮喘或慢性阻塞性肺疾病、皮肤、眼或粘膜刺激、发热、胃十二指肠溃疡、炎症性肠病和炎症性疾病等。本发明提供了用于预防或治疗这些疾病的制药组合物。
• Thiourea derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same
  申请人：Pacific Corporation

  公开号：US08071650B2

  公开（公告）日：2011-12-06

  The present invention relates to novel thiourea derivatives as a modulator for vanilloid receptor (VR) and the pharmaceutical compositions containing the same. As diseases associated with the activity of vanilloid receptor, pain acute pain, chronic pain, neuropathic pain, post-operative pain, migraine, arthralgia, neuropathies, nerve injury, diabetic neuropathy, neurodegeneration, neurotic skin disorder, stroke, urinary bladder hypersensitiveness, irritable bowel syndrome, a respiratory disorder such as asthma or chronic obstructive pulmonary disease, irritation of skin, eye or mucous membrane, fervescence, stomach-duodenal ulcer, inflammatory bowel disease and inflammatory diseases can be enumerated. The present invention provides a pharmaceutical composition for prevention or treatment of these diseases.

  本发明涉及一种新的硫脲衍生物，作为vanilloid受体（VR）的调节剂，以及含有该衍生物的药物组合物。作为与vanilloid受体活动相关的疾病，可以列举急性疼痛、慢性疼痛、神经病性疼痛、术后疼痛、偏头痛、关节痛、神经病、神经损伤、糖尿病性神经病、神经退行性疾病、神经性皮肤疾病、中风、膀胱过敏、肠易激综合征、哮喘或慢性阻塞性肺疾病、皮肤、眼睛或粘膜刺激、发热、胃十二指肠溃疡、炎症性肠病和炎症性疾病。本发明提供了一种预防或治疗这些疾病的药物组合物。
• EP1303483A4
  申请人：——

  公开号：EP1303483A4

  公开（公告）日：2004-11-03
• NOVEL THIOUREA DERIVATIVES AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
  申请人：PACIFIC CORPORATION

  公开号：EP1303483A1

  公开（公告）日：2003-04-23
• US8071650B2
  申请人：——

  公开号：US8071650B2

  公开（公告）日：2011-12-06