4-amino-6,7-dimethoxy-2-(5-methanesulfonamido-1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl)-5-(2-pyridyl)quinazoline mesylate | 358632-25-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-amino-6,7-dimethoxy-2-(5-methanesulfonamido-1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl)-5-(2-pyridyl)quinazoline mesylate
• 英文别名: Taprizosin mesylate；N-[2-(4-amino-6,7-dimethoxy-5-pyridin-2-ylquinazolin-2-yl)-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-5-yl]methanesulfonamide;methanesulfonic acid
• CAS: 358632-25-4
• 化学式: CH₄O₃S*C₂₅H₂₆N₆O₄S
• 分子量: 602.692
• InChiKey: PELLFYXDXSYSSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.73
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  204
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Taprizosin 、 甲烷磺酸 在 水 作用下， 以 acetone - water 为溶剂， 反应 32.0h， 以to afford the title compound (1.14 g) as a white solid的产率得到4-amino-6,7-dimethoxy-2-(5-methanesulfonamido-1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl)-5-(2-pyridyl)quinazoline mesylate
  参考文献：
  名称：

  Salt form and polymorphs

  摘要：

  本发明提供了4-氨基-6,7-二甲氧基-2-(5-甲磺酰胺基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)-5-(2-吡啶基)喹唑啉甲磺酸盐及其制备方法和含有该化合物的组合物。该发明还涉及自由基的高度纯净无水结晶多态形式。该化合物在治疗前列腺增生方面特别有用。

  公开号：

  US06683085B2

文献信息

• Pharmaceutical formulations
  申请人：——

  公开号：US20030133978A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  The invention provides a controlled-release pharmaceutical formulation for oral administration comprising 4-amino-6,7-dimethoxy-2-(5-methanesulfonamido-1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl)-5-(2-pyridyl)quinazoline, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutically acceptable adjuvant, diluent or carrier; characterized in that the formulation is adapted to release at least 50% by weight of the 4-amino-6,7-dimethoxy-2-(5-methanesulfonamido-1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl)-5-(2-pyridyl)quinazoline, or the pharmaceutically acceptable salt thereof, after 6 hours in Apparatus 1 described in the United States Pharmacopoeia 24 (2000), pp 1941-1943, having 1 litre vessels, baskets of 40 mesh (0.4 mm apertures), a rotation speed of 100 rpm, and a dissolution medium consisting of 900 ml of 0.01 M hydrochloric acid containing 0.7% w/v sodium chloride at 37° C. Formulations according to the invention are suitable for the treatment of BPH.

  本发明提供了一种口服控释药物制剂，该制剂包含 4-氨基-6,7-二甲氧基-2-(5-甲磺酰胺基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)-5-(2-吡啶基)喹唑啉或其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的佐剂、稀释剂或载体；其特征在于，该制剂在美国药典 24 (2000)，第 1941-1943 页中描述的仪器 1 中 6 小时后，能释放出至少 50%（按重量计）的 4-氨基-6,7-二甲氧基-2-(5-甲磺酰胺基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)-5-(2-吡啶基)喹唑啉或其药学上可接受的盐，该仪器 1 具有 1 升容器、40 目（0.4 mm 孔径），转速为 100 rpm，溶解介质为 900 ml 0.01 M 盐酸（含 0.7% w/v 氯化钠），温度为 37°C。 根据本发明的制剂适用于治疗前列腺增生症。
• 4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-(5-METHANESULFONAMIDO-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOL-2-YL)-5-(2-PYRIDYL)QUINAZOLINE MESYLAT AND POLYMORPHS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1268468A1

  公开（公告）日：2003-01-02
• PHARMACEUTICAL FORMULATIONS FOR THE CONTROLLED RELEASE OF 4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-(5-METHANESULFONAMIDO-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOL-2-YL)-5-(2-PYRIDYL)QUINAZOLINE
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1434570B1

  公开（公告）日：2005-08-31
• USE OF A QUINAZOLINE DERIVATIVE FOR TREATING LOWER URINARY TRACT SYMPTOMS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1545541A1

  公开（公告）日：2005-06-29
• Method of treatment
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20040116451A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The use of 4-amino-6,7-dimethoxy-2-(5-methanesulfonamido-1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl)-5-(2-pyridyl)quinazoline, or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, for treating LUTS associated with: OAB (with or without concomitant detrusor over activity); pelvic floor dysfunction; or chronic prostatitis, is described.