5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(3-噻吩基)乙基]氨基]-1-羟基萘盐酸盐

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 中文名称: 5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(3-噻吩基)乙基]氨基]-1-羟基萘盐酸盐
• 中文别名: 5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐
• 英文名称: (-)-5-hydroxy-2-[N-n-propyl-2-(2-thienyl)ethylamino]tetralin hydrochloride
• 英文别名: Hydron;6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol;chloride；hydron;6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol;chloride
• 化学式: C₁₉H₂₅NOS*ClH
• 分子量: 351.941
• InChiKey: CEXBONHIOKGWNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.69
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(3-噻吩基)乙基]氨基]-1-羟基萘盐酸盐 、 sodium hydroxide 、 Sodium phosphate, tribasic- 在 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 罗替戈汀
  参考文献：
  名称：

  Use of rotigotine for treating the restless leg syndrome

  摘要：

  本发明涉及利用罗地高辛有效治疗不宁腿综合症（RLS），以及一种含罗地高辛的经皮药物组成物，特别是以丙烯酸酯或硅基为基础的经皮治疗系统（TTS），其表面积为2.5至20平方厘米，含有0.1至3.15毫克/平方厘米的罗地高辛作为其活性成分，用于治疗不宁腿综合症，该系统在人类不宁腿综合症状况下，在8天的治疗期后，与安慰剂治疗相比，在国际不宁腿综合症研究组（IRLSSG）评分中提高2个或更多单位。

  公开号：

  US20040048779A1
• 作为产物：
  描述：

  罗替戈汀 在 盐酸 作用下， 以84%的产率得到5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(3-噻吩基)乙基]氨基]-1-羟基萘盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing nitrogen-substituted aminotetralins

  摘要：

  本发明涉及一种制备光学活性和消旋氮取代的2-氨基四氢萘的方法，其化学式如下（I）：其中R1、R2、R3、R4和n在说明书中已设定，该方法包括烷基化相应的未取代2-氨基四氢萘的化学式为（II）的物质，使用化学式为（III）的反应物：Z—(CH2)n—R3（III），其中Z是一个离去基团，在碱的存在下进行，所述碱被选择自碱金属碳酸盐和碱金属重碳酸盐组成的群体，且碱的量少于大约相对于2-氨基四氢萘的量的1.9倍摩尔过量。

  公开号：

  US06372920B1

文献信息

• PROCESSES FOR PREPARING HIGHLY PURE ROTIGOTINE OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
  申请人：Khunt Mayur Devjibhai

  公开号：US20110313176A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  Provided herein are convenient, industrially advantageous and environmentally friendly processes for the preparation of (−)-(S)-5-hydroxy-2-[N-n-propyl-N-2-(2-thienyl)ethylamino]tetralin (rotigotine) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Provided further herein is a highly pure rotigotine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of impurities, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure rotigotine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of impurities.

  本文提供了一种便利、在工业上具有优势并且环保的过程，用于制备(−)-(S)-5-羟基-2-[N-正丙基-N-2-(2-噻吩基)乙基]四氢萘啶（洛地革汀）或其药用可接受盐。此外，本文还提供了一种高纯度的洛地革汀或其基本无杂质的药用可接受盐，以及用于制备它们的过程和包含高纯度洛地革汀或其基本无杂质的药用可接受盐的药物组合物。
• USE OF ROTIGOTINE FOR TREATING THE RESTLESS LEG SYNDROME
  申请人：UCB PHARMA GMBH

  公开号：US20170151215A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  This invention relates to the use of rotigotine for the effective treatment of Restless Leg Syndrome (RLS) as well as to a rotigotine-containing transepicutaneous pharmaceutical composition, provided in particular in the form of an acrylate- or silicone-based Transdermal Therapeutic System (US) having a surface area of 2.5 to 20 cm 2 and containing 0.1 to 3.15 mg/cm 2 rotigotine as its active component against the Restless Leg Syndrome, said system leading in the human Restless Leg Syndrome condition to an improvement, compared to a placebo treatment, by 2 or more units on the International Restless Leg Syndrome Study Group (IRLSSG) scale after administration over a period of eight days.

  本发明涉及使用罗地高辛有效治疗不宁腿综合症（RLS），以及含有罗地高辛的经皮制剂组合物，特别是以丙烯酸酯或硅基为基础的经皮治疗系统（美国），其表面积为2.5至20平方厘米，含有0.1至3.15毫克/平方厘米的罗地高辛作为其对抗不宁腿综合症的活性成分。该系统在人类不宁腿综合症状况下与安慰剂治疗相比，在八天内给予治疗后，使国际不宁腿综合症研究组（IRLSSG）评分提高2个或以上。
• [EN] IMPROVED TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM FOR THE TREATMENT OF PARKINSON'S DISESE<br/>[FR] SYSTEME THERAPEUTIQUE TRANSDERMIQUE AMELIORE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON
  申请人：SANOL ARZNEI SCHWARZ GMBH

  公开号：WO2002089777A1

  公开（公告）日：2002-11-14

  This invention provides the use of a silicone-based transdermal therapeutic system having an area of 10 to 40 cm2 and containing 0.1 to 3.15 mg / cm2 of Rotigotine as active ingredient, for the preparation of an anti-Parkinson medicament which effects an improvement, compared to a placebo treatment, of the condition of human Parkinson patients, measured according to the Unified Parkinson's Disease Rating Scale (UPDRS) parts II and III, of 2 units or more following administration for a time period of at least 7 weeks.

  该发明提供了一种使用面积为10至40平方厘米、含有0.1至3.15毫克/平方厘米的罗蒂吡嗪作为活性成分的基于硅氧烷的经皮治疗系统，用于制备一种抗帕金森药物，该药物相对于安慰剂治疗，在至少7周的治疗期后，根据统一帕金森病评定量表（UPDRS）的第II和第III部分测量，对人类帕金森患者的病情产生2个单位或更多的改善作用。
• Transdermal therapeutic system for parkinson's disease inducing high plasma levels of rotigotine
  申请人：——

  公开号：US20030026830A1

  公开（公告）日：2003-02-06

  This invention provides the use of a silicone-based transdermal therapeutic system having an area of 10 to 40 cm 2 and containing 0.1 to 3.15 mg/cm 2 of rotigotine as active ingredient, for the preparation of an anti-Parkinson medicament which induces a mean plasma concentration of rotigotine in the range of 0.4 to 2 ng/ml 24 h after administration.

  本发明提供了一种使用面积为10至40平方厘米，含有0.1至3.15毫克/平方厘米的罗蒂吉酮作为活性成分的基于硅氧烷的经皮治疗系统，用于制备一种抗帕金森药物，该药物在给药后24小时内诱导罗蒂吉酮的平均血浆浓度在0.4至2 ng/ml的范围内。
• Transdermal treatment of parkinson's disease
  申请人：——

  公开号：US20030027793A1

  公开（公告）日：2003-02-06

  This invention provides the use of a silicone-based transdermal therapeutic system having an area of 10 to 40 cm 2 and containing 0.1 to 3.15 mg/cm 2 of Rotigotine as active ingredient, for the preparation of an anti-Parkinson medicament which effects an improvement, compared to a placebo treatment, of the condition of human Parkinson patients, measured according to the Unified Parkinson's Disease Rating Scale (UPDRS) parts II and III, of 2 units or more following administration for a time period of at least 7 weeks.

  本发明提供了一种使用面积为10至40平方厘米、含有0.1至3.15毫克/平方厘米的罗蒂吉汀作为活性成分的基于硅氧烷的经皮治疗系统，用于制备一种抗帕金森症药物，该药物与安慰剂治疗相比，在至少7周的治疗期后，根据统一帕金森病评分量表（UPDRS）第II部分和第III部分测量，对人类帕金森病患者的病情产生2个单位或更多的改善。