1,2-diarachidonyloxy-(N,N-dimethyl)propyl-3-amine | 1260142-10-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1,2-diarachidonyloxy-(N,N-dimethyl)propyl-3-amine
• 英文别名: 2,3-bis[(5Z,8Z,11Z,14Z)-icosa-5,8,11,14-tetraenoxy]-N,N-dimethylpropan-1-amine
• CAS: 1260142-10-6
• 化学式: C₄₅H₇₇NO₂
• 分子量: 664.112
• InChiKey: NDYVHEQOCJFSNU-WSHRQPHOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  13.9
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  35
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-二甲胺基-1,2-丙二醇 、 arachidonyl mesylate 在 四丁基硫酸氢铵 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 48.25h， 生成 1,2-diarachidonyloxy-(N,N-dimethyl)propyl-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED CATIONIC LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS
  [FR] LIPIDES CATIONIQUES ET PROCÉDÉS AMÉLIORÉS POUR L'ADMINISTRATION D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明提供了用于将治疗剂传递到细胞的组合物和方法。具体包括新型阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，它们能够有效地封装核酸并将封装的核酸有效地传递到体内的细胞中。本发明的组合物具有很高的效力，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前已知的组合物和方法相比，毒性较低，提供更高的治疗指数。

  公开号：

  WO2011000106A1

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR SILENCING APOLIPOPROTEIN B
  申请人：Lee Amy C.H.

  公开号：US20110195127A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of interfering RNAs that silence APOB expression to liver cells. In particular, the nucleic acid-lipid particles provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of APOB at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了一种递送干扰RNA以沉默APOB表达至肝细胞的组合物和方法。具体来说，核酸-脂质颗粒有效地封装核酸并有效地将封装的核酸递送至体内的细胞。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低APOB的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前已知的技术相比，毒性更低，并提供了更大的治疗指数。
• CATIONIC LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Heyes James

  公开号：US20120202871A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel cationic lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了用于向细胞传递治疗剂的组合物和方法。特别地，这些包括新型阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，它们提供了核酸的高效封装和封装核酸的高效递送到体内的细胞。本发明的组合物具有高度的效力，因此在相对较低的剂量下允许有效地抑制特定目标蛋白。此外，本发明的组合物和方法比先前已知的组合物和方法更少毒性并提供更大的治疗指数。
• US8236943B2
  申请人：——

  公开号：US8236943B2

  公开（公告）日：2012-08-07
• US8569256B2
  申请人：——

  公开号：US8569256B2

  公开（公告）日：2013-10-29
• US9018187B2
  申请人：——

  公开号：US9018187B2

  公开（公告）日：2015-04-28