5,8-二甲基-吲哚嗪 | 20355-39-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: 5,8-二甲基-吲哚嗪
• 英文名称: 5,8-dimethyl-indolizine
• 英文别名: 5,8-Dimethylindolizine
• CAS: 20355-39-9
• 化学式: C₁₀H₁₁N
• 分子量: 145.204
• InChiKey: LWYZCTPSIWHYJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  4.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(tert-butyldimethylsilyl)-1H-pyrrole 、 2,5-己二酮 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以35%的产率得到5,8-二甲基-吲哚嗪
  参考文献：
  名称：

  方便合成8取代的吲哚嗪作为5取代的环{3.2.2}嗪衍生物的前体

  摘要：

  通过两步法描述了8取代的吲哚嗪的合成方法，其中将含叔丁基的1,4-二酮与三烷基甲硅烷基保护的吡咯进行环缩合反应，从而以比苯甲酸更高的收率提供5,8-二取代的吲哚嗪。与未保护的吡咯反应相同。通过用85％的磷酸处理从吲哚嗪5-位上裂解叔丁基，以良好的产率提供了8-取代的吲哚嗪。在碳载钯存在下，用乙炔二羧酸二甲酯处理8-取代的吲哚嗪，可提供新颖的5-取代的环（3.2.2）衍生物。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570340511

文献信息

• BORON-CONTAINING SMALL MOLECULES
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20130131017A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  This invention provides novel compounds, methods of using the compounds, and pharmaceutical compositions containing the compounds.

  这项发明提供了新颖的化合物，使用这些化合物的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。
• [EN] PROCESS FOR THE ENANTIOMERIC ENRICHMENT OF DIARYLOXAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR L'ENRICHISSEMENT ÉNANTIOMÉRIQUE DE DÉRIVÉS DE DIARYLOXAZOLINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014090918A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  The present invention concerns a process for the manufacture of the S-enantiomer of a compound of formula (I) wherein the variables are as defined in the specification and claims, comprising the steps of (A) separating a racemic compound of formula (II) wherein R', R"and R'" and Y are as defined above and Z is Q; or is halogen, amino, carboxy (-COOH); into the enantiomers and collecting the S-enantiomer; (B) if Z is other than Q, converting the S-enantiomer of formula (II) from step (A) to a S- enantiomer of formula (I); (C) racemizing the R-enantiomer of formula (II) from step (A) in a reaction medium comprising a base and an aprotic organic solvent at a temperature of from 30°C to 150°C, and (D) subjecting the racemate from step (C) to a further manufacturing cycle comprising step (A) and optionally (B). Accordingly, a cyclic process is provided, wherein the undesired enantiomer of a first enantiomer separation step is racemized and then phased in a further enantiomer separation step.

  本发明涉及一种制备式(I)化合物的S-对映体的方法，其中变量如规范和权利要求中所定义，包括以下步骤：(A)将式(II)的外消旋化合物分离，其中R'、R"和R'"和Y如上所定义，Z为Q；或者是卤素、氨基、羧基(-COOH)，并收集S-对映体；(B)如果Z不是Q，则将步骤(A)中的式(II)的S-对映体转化为式(I)的S-对映体；(C)在包括碱和无水有机溶剂的反应介质中，将步骤(A)中的式(II)的R-对映体消旋化，温度为30℃至150℃；(D)将步骤(C)中的外消旋体进行进一步的制造循环，包括步骤(A)和可选的步骤(B)。因此，提供了一种循环过程，其中第一对映体分离步骤的不需要的对映体被消旋化，然后在进一步的对映体分离步骤中被分离。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND EXPANSION AGENTS FOR HEMATOPOIETIC STEM CELLS
  申请人：Nishino Taito

  公开号：US20120128640A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  An expansion agent for hematopoietic stem cells and/or hematopoietic progenitor cells useful for improvement in the efficiency of gene transfer into hematopoietic stem cells for gene therapy useful for treatment of various disorders is provided. An expansion agent for hematopoietic stem cells and/or hematopoietic progenitor cells containing a compound represented by the formula (I) (wherein X, Y, Z, Ar 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R6 and R 7 are as defined in the description), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof, which can expand hematopoietic stem cells and/or hematopoietic progenitor cells.

  提供一种用于改善基因治疗中将基因转移至造血干细胞以治疗各种疾病的血液干细胞和/或造血祖细胞扩张剂。该扩张剂包含由式(I)表示的化合物（其中X、Y、Z、Ar1、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如描述中所定义）、该化合物的互变异构体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂，能够扩张血液干细胞和/或造血祖细胞。
• METHOD FOR PRODUCING MEGAKARYOCYTES AND/OR PLATELETS FROM PLURIPOTENT STEM CELLS
  申请人：Nissan Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP2765187A1

  公开（公告）日：2014-08-13

  An agent for inducing production of megakaryocytes and/or platelets from pluripotent stem cells which is useful for treatment of disease accompanied by a decrease in platelets is provided. A method for producing megakaryocytes and/or platelets, comprising separating hematopoietic progenitor cells from the septal cells in sac-like structures produced by pluripotent stem cells, and culturing the hematopoietic progenitor cells ex vivo in the presence of a compound represented by the formula (I) (wherein R1 to R7, W, X, Y, Z, Ar1 and n are as defined in the description) to differentiate them into megakaryocytes and/or platelets.

  提供了一种诱导多能干细胞产生巨核细胞和/或血小板的制剂，该制剂可用于治疗伴随血小板减少的疾病。 一种生产巨核细胞和/或血小板的方法，包括在多能干细胞产生的囊状结构中将造血祖细胞从隔细胞中分离出来，并在由式（I）代表的化合物（其中R1至R7、W、X、Y、Z、Ar1和n如描述中所定义）存在下体内外培养造血祖细胞，使其分化成巨核细胞和/或血小板。
• ISOXAZOLINE COMPOUNDS FOR USE IN TREATING DEMODICOSIS
  申请人：Intervet International B.V.

  公开号：EP4008329A1

  公开（公告）日：2022-06-08

  The present invention relates to methods of treating demodicosis by administering an isoxazoline compound of formula (I)

  本发明涉及通过施用式 (I) 的异噁唑啉化合物来治疗脱皮症的方法