(methoxymethyl)phosphonic dichloride | 38075-11-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机膦酸及其衍生物
• 英文名称: (methoxymethyl)phosphonic dichloride
• 英文别名: (methoxymethyl)phosphonoyl dichloride；dichlorophosphoryl(methoxy)methane
• CAS: 38075-11-5
• 化学式: C₂H₅Cl₂O₂P
• 分子量: 162.94
• InChiKey: IJVDDFMACNAGGD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  77-78 °C(Press: 20 Torr)
• 密度：
  1.418±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (methoxymethyl)phosphonic dichloride 在 tetraphosphorus decasulfide 作用下， 生成 methoxymethyl-phosphonothioic acid dichloride
  参考文献：
  名称：

  Grapov,A.F. et al., Journal of general chemistry of the USSR, 1973, vol. 43, p. 670

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  methoxymethyl-phosphonic acid bis-trimethylsilanyl ester 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (methoxymethyl)phosphonic dichloride
  参考文献：
  名称：

  Oral Delivery of Propofol with Methoxymethylphosphonic Acid as the Delivery Vehicle

  摘要：

  Phosphonamidate 3a of methoxymethylphosphonic acid (MMPA) with propofol (l) and L-alanine ethyl ester was found to be an efficient scaffold for the oral delivery of compound 1. The synthesis and evaluation of MMPA based phosphonamidates of compound 1, HSK3486 (2), and other phenolic drugs revealed the general application of MMPA as the effective delivery vehicle for phenolic drugs. On the basis of plasma concentrations of compound 1 and SN38 (14), the oral bioavailability of compound 3a and 15 in beagle dogs was found to be 97.6% and 34.1%, respectively.

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.7b01133

文献信息

• 一种乐伐替尼衍生物及制备方法和用途
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN110590839B

  公开（公告）日：2022-04-05

  本发明涉及一种通式(I)所示化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，以及在制备用于抗肿瘤的药物中的应用，通式(I)化合物的结构为Q‑L‑R1，其基团定义与说明书定义一致。
• 一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN109305989B

  公开（公告）日：2021-02-26

  本发明涉及一种通式(I)所示化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，以及在制备用于预防或治疗糖尿病、抗肿瘤、多动运动障碍、运动神经元疾病、脑保护、与中枢神经系统相关疾病、免疫抑制、器官组织或细胞异体抑制排斥反应、免疫调节和/或炎性疾病、惊厥、癫痫或脑卒中药物中的应用，通式(I)化合物的结构为Q‑L‑R1，其基团定义与说明书定义一致。
• N-去乙基舒尼替尼的磷酰胺衍生物及其制备 方法
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN110016052B

  公开（公告）日：2021-09-28

  本发明涉及一种通式(I)所示的N‑去乙基舒尼替尼的磷酰胺衍生物、其立体异构体或药学上可以接受的盐、其制备方法以及含有它们的药物组合物以及在制备多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂药物中的用途。
• 一种磷酸衍生物及制备方法和用途
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN109305990B

  公开（公告）日：2021-02-26

  本发明涉及一种通式(I)所示化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，以及医药中的应用，通式(I)化合物的结构为Q‑L‑R1，其基团定义与说明书定义一致。
• New Dinucleoside Phosphonate Derivatives as Prodrugs of 3′-Azido-3′-Deoxythymidine and<b>β</b>-L-2′,3′-Dideoxy-3′-Thiacytidine: Synthesis and Anti-HIV Properties
  作者：Pavel N. Solyev、Maxim V. Jasko、Inna L. Karpenko、Yury A. Sharkin、Alexander V. Shipitsyn、Marina K. Kukhanova

  DOI：10.1080/15257770.2013.869340

  日期：2014.2

  New phosphonate homodimers of 3′-azido-3′-deoxythymidine (AZT) and a phosphonate heterodimer of β-L-2′,3′-dideoxy-3′-thiacytidine (3TC) and AZT were synthesized. The compounds demonstrated moderate anti-HIV activity. Stability of the compounds in human blood serum was studied. A correlation between anti-HIV activity and stability was defined.

  合成了3'-叠氮基-3'-脱氧胸苷（AZT）的新的膦酸酯同二聚体和β-L-2'，3'-二脱氧-3'-硫代胞苷（3TC）和AZT的膦酸酯异二聚体。这些化合物显示出中等的抗HIV活性。研究了该化合物在人血清中的稳定性。定义了抗HIV活性与稳定性之间的相关性。