申请人:INSTITUT FÜR MOLEKULARBIOLOGIE UND ANALYTIK (IMA) GMBH
公开号:WO1990006312A1
公开(公告)日:1990-06-14
(DE) Die Erfindung betrifft neue 2', 3'-Didesoxyribofuranoside mit purin-, pyrazolo[3,4-d]pyrimidin- und triazolo[4,5-d]pyrimidin-substituiertem Basenanteil sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung. Das Verfahren beruht auf der enzymatischen Übertragung eines 2,3-Didesoxyribofuranosylrestes von einem geeigneten 2',3'-Didesoxyribosid auf eine Akzeptorbase. Die Reaktionen werden bewirkt durch die katalytische Aktivität von Nukleosid-Desoxyribosyltransferase aus Lactobacillus leichmannii. Die darstellbaren 2',3'-Didesoxyribofuranoside besitzen vor allem als antivirale Agenzien ein signifikantes chemotherapeutisches Potential.(EN) New 2',3'-dideoxyribofuranosides with a basic part substituted by purine, pyrazolo[3,4-d]pyrimidine and triazolo[4,5-d]pyrimidine and process for producing them. The process is based on the enzymatic transfer of a 2,3-dideoxyribofuranosyl residue of a suitable 2',3'-dideoxyriboside to an acceptor base. The reactions are brought about by the catalytic activity of nucleoside deoxyribosyl transferase obtained from Lactobacillus leichmannii. The 2',3'-dideoxyribofuranosides so obtained possess a significant chemotherapeutic potential, particularly as antiviral agents.(FR) Nouveaux 2',3'-didésoxyribofuranosides à partie basique substituée par purine, pyrazolo[3,4-d]pyrimidine et triazolo[4,5-d]pyridine et leur procédé de production. Le procédé se fonde sur le transfert enzymatique d'un résidu de 2, 3-didésoxyribofuranosyl d'un 2', 3'-didésoxyriboside approprié à une base acceptrice. Les réactions sont obtenues grâce à l'activité catalytique de la nucléoside-désoxyribosyltransférase tirée du Lactobacillus leichmanni. Les 2', 3'-didésoxyribofuranosides ainsi obtenus présentent un potentiel chimiothérapeutique important, surtout en tant qu'agents antiviraux.
这项发明涉及含有嘌呤、四环素和三嗪基取代的2',3'-二核苷糖核苷酸基团的新型2',3'-二脱氧里巴furanosides及其制备方法。制备方法基于酶促反应,将一个合适的2',3'-二脱氧核苷酸的二核苷糖二脱氧里巴基团转移到受体基团上。这些2',3'-二脱氧里巴furanosides的产生使用了从Lactobacillus leichmannii提取的核苷糖-脱氧核苷酸转移酶。通过该方法获得的2',3'-二脱氧里巴furanosides不仅具有重要的抗病毒活性,而且在癌症化学治疗中具有显著的潜力。