chlorthalidone | 1441368-45-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: chlorthalidone
• 英文别名: 2-chloro-5-(1-hydroxy-3-oxoisoindolin-1-yl)benzenesulfonamide；ZINC00020253；Chlortalidone, (R)-；2-chloro-5-[(1R)-1-hydroxy-3-oxo-2H-isoindol-1-yl]benzenesulfonamide
• CAS: 1441368-45-1
• 化学式: C₁₄H₁₁ClN₂O₄S
• 分子量: 338.771
• InChiKey: JIVPVXMEBJLZRO-CQSZACIVSA-N

物化性质

• 密度：
  1.601±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氯噻酮 在 异丙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 35.0 ℃ 、13.79 MPa 条件下， 生成 chlorthalidone 、 chlorthalidone
  参考文献：
  名称：

  超临界流体色谱中基于多糖的手性固定相的对映选择性。

  摘要：

  使用一组52种分析物在超临界流体色谱中评估了两种基于多糖的手性固定相对手性结构多样的生物活性化合物的对映选择性。固定在2.5μm二氧化硅颗粒上的手性选择剂是纤维素或直链淀粉的三（3,5-二甲基苯基carmabate）衍生物。监测了多糖主链，不同的有机改性剂和不同的流动相添加剂对保留和对映体分离的影响。对于大多数化合物，发现了快速基线对映体分离的条件。纤维素基手性固定相的基线和部分对映体分离的成功率分别为51.9％和15.4％。使用基于直链淀粉的手性固定相，我们获得了76。被测化合物的基线对映体分离率为9％，部分对映体分离率为9.6％。尤其是使用丙烷-2-醇以及异丙胺和三氟乙酸的混合物作为有机改性剂和CO添加剂时，在基于纤维素的手性固定相上获得了最佳结果2个。在基于直链淀粉的手性固定相上，优选甲醇和碱性添加剂异丙胺。纤维素和直链淀粉基手性固定相的互补对映选择性可分离大多数经测试的结构不同的化

  DOI：

  10.1002/chir.22701

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC COMBINATIONS OF A CD19 INHIBITOR AND A BTK INHIBITOR<br/>[FR] ASSOCIATION THÉRAPEUTIQUE D'UN INHIBITEUR DU CD19 ET D'UN INHIBITEUR DE LA BTK
  申请人：ACERTA PHARMA BV

  公开号：WO2017046747A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Therapeutic combinations of a CD 19 inhibitor and a Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor are described. In some embodiments, the invention provides pharmaceutical compositions comprising combinations of a CD 19 inhibitor and a BTK inhibitor and methods of using the pharmaceutical compositions for treating a disease, in particular a cancer, such as a hematological malignancy. A combination of a BTK inhibitor and a CD 19 inhibitor, such as a CD19-targeted antibody or a CD19-targeted chimeric antigen receptor expressing T cell or NK cell, and compositions and uses thereof are disclosed. Combinations of a BTK inhibitor and a CD 19 inhibitor with a programmed death- 1 (PD-1) or PD-1 ligand (PD-L1) inhibitor and compositions and uses thereof are also disclosed.

  描述了CD 19抑制剂和布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的治疗组合。在某些实施例中，该发明提供了包含CD 19抑制剂和BTK抑制剂组合的药物组合物，以及使用该药物组合物治疗疾病，特别是癌症，如血液恶性肿瘤的方法。公开了BTK抑制剂和CD 19抑制剂的组合，例如CD19靶向抗体或CD19靶向嵌合抗原受体表达的T细胞或NK细胞，以及其组合物和用途。还公开了BTK抑制剂和CD 19抑制剂与程序化死亡-1（PD-1）或PD-1配体（PD-L1）抑制剂的组合，以及其组合物和用途。
• [EN] PREPARATION OF LAMIVUDINE FORM I<br/>[FR] PRÉPARATION DE LA FORME I DE LA LAMIVUDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011100381A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  A thermodynamically controlled process for preparing Form I polymorph of lamivudine is described, wherein the process involves crystallizing Form I at a temperature of from about 00C to about 500C from a mixture which comprises (a) lamivudine or an acid salt thereof or both, (b) a solvent system comprising water and at least one organic solvent, and optionally (c) Form I seed; wherein, when a lamivudine acid salt is employed in the mixture, the crystallizing step is conducted in the presence of a base; and wherein the water activity of the solvent system is maintained in a range in which Form I is thermodynamically the most stable form of lamivudine.

  描述了一种用于制备拉米夫定的I型多形的热力学控制过程，其中该过程涉及在温度从约00摄氏度到约500摄氏度之间结晶形成I型，所述混合物包括(a)拉米夫定或其酸盐或二者，(b)包含水和至少一种有机溶剂的溶剂体系，以及可选的(c)I型种子；其中，当在混合物中使用拉米夫定酸盐时，结晶步骤在碱的存在下进行；并且溶剂体系的水活性保持在一定范围内，使得I型成为拉米夫定的热力学上最稳定的形式。
• Procédé de préparation de sulfonamides aliphatiques
  申请人：COMPAGNIE FRANCAISE DE RAFFINAGE Société anonyme dite:

  公开号：EP0025764A1

  公开（公告）日：1981-03-25

  Pour préparer des sulfonamides de formule où R', R" et R"' sont des restes alkyle, linéaires ou ramifiés, saturés ou insaturés, et possédant de 1 à 18 atomes de carbone, deux ou trois des restes R', R" et R"' pouvant être identiques, on fait réagir en phase aqueuse un halogénure d'acide sulfonique R'-SO2-X avec une amine primaire pour obtenir une sulfonamide puis, toujours en phase aqueuse et sans séparer cette sulfonamide, on la fait réagir avec un composé contenant un reste alkyl R"'. Les sulfonamides obtenues peuvent être appliquées à la séparation d'hydrocarbures diéniques ou aromatiques de coupes d'hydrocarbures les contenant.

  用于制备式 其中 R'、R "和 R"'是含有 1 至 18 个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和烷基，R'、R "和 R"'中的两个或三个基可能相同，磺酸卤化物 R'-SO2-X 在水相中与伯胺反应 得到磺酰胺 然后，仍在水相中，在不分离该磺酰胺的情况下，将其与含有烷基残基 R"' 的化合物反应。 得到的磺酰胺可用于从含有二烯烃或芳香烃的烃切割物中分离二烯烃或芳香烃。
• Procédé de séparation, à l'aide de sulfonamides, d'hydrocarbures diéniques et/ou aromatiques de coupes d'hydrocarbures les contenant
  申请人：COMPAGNIE FRANCAISE DE RAFFINAGE Société anonyme dite:

  公开号：EP0025765A1

  公开（公告）日：1981-03-25

  Procédé d'extraction d'hydrocarbures diéniques et/ ou aromatiques de coupes d'hydrocarbures les contenant, par extraction liquide-liquide et/ou de distillation extractive, avec emploi comme solvant, d'une sulfonamide de formule générale: où R', R" et R"' peuvent être des restes alkyle, linéaires ou ramifiés, possédant de 1 à 18 atomes de carbone, où deux ou trois des restes R', R" et R"' peuvent être identiques, où l'un des restes R" ou R"' peut être remplacé par un atome d'hydrogène, et où au moins l'un des restes R', R" et R"' est insaturé. Ces sulfonamides peuvent être notamment la N,N, diallyl méthanesulfonamide et la N,N, méthyl allyl méthanesulfonamide.

  以通式为溶剂的磺酰胺，通过液液萃取和/或萃取蒸馏，从含二烯烃和/或芳香烃的烃馏分中萃取二烯烃和/或芳香烃的工艺 其中 R'、R "和 R"'可以是含有 1 至 18 个碳原子的直链或支链烷基，R'、R "和 R"'中的两个或三个基团可以相同，R "或 R"'中的一个基团可以被氢原子取代，R'、R "和 R"'中至少有一个基团是不饱和的。 这些磺酰胺尤其可以是 N,N,二烯丙基甲磺酰胺和 N,N,甲基烯丙基甲磺酰胺。
• Procédé de purification d'un mélange gazeux contenant des composés gazeux indésirables
  申请人：COMPAGNIE FRANCAISE DE RAFFINAGE Société anonyme dite:

  公开号：EP0074894A1

  公开（公告）日：1983-03-23

  L'invention concerne un procédé de purification d'un mélange gazeux contenant au moins un composé gazeux indésirable. Ce procédé comprend: a) une première étape d'absorption des composés gazeux indésirables dans un solvant; b) une deuxième étape de désorption des composés indésirables de la solution obtenue. Selon l'invention, le solvant est composé au moins en partie par au moins une sulfonamide ou une sulfamide. Ce procédé s'applique notamment à la purification d'un mélange composé notamment d'hydrocarbures et ou d'hydrogène.

  一种净化含有至少一种不良气态化合物的气态混合物的工艺，该工艺包括：a) 第一步将不良气态化合物吸收到溶剂中；b) 第二步将不良化合物从所得溶液中解吸。 根据本发明，溶剂至少部分由至少一种磺酰胺或一种磺酰胺组成。 该工艺尤其适用于净化特别是由碳氢化合物和/或氢气组成的混合物。