N^β,N^β-bis(tert-butoxycarbonyl)-hydrazine | 92846-89-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N^β,N^β-bis(tert-butoxycarbonyl)-hydrazine
• 英文别名: N,N-di-tert-butylcarbazate；NH2NBoc2；di-tert-butyl-hydrazodiformate；Hydrazin-dicarbonsaeure-(1,1)-di-tert.-butylester；tert-butyl N-amino-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]carbamate
• CAS: 92846-89-4
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₄
• 分子量: 232.28
• InChiKey: KXWIXMNIGDRUPM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  81.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N^β,N^β-bis(tert-butoxycarbonyl)-hydrazine 在 苄基三乙基氯化铵 、 potassium carbonate 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.17h， 生成 N'-(benzyloxycarbonyl)-N^β,N^β-bis(tert-butyloxycarbonyl)-N^α-methylglycinehydrazide
  参考文献：
  名称：

  用光信和 PTC 方法制备多重保护的烷基肼衍生物

  摘要：

  描述了通过 Mitsunobu 或 PTC 方法对肼衍生物进行烷基化反应。已经表明，氨基邻苯二甲酰亚胺衍生物是比它们的氨基亚氨基二碳酸酯 (NBoc2) 类似物更好的酸性伙伴，邻苯二甲酰基的存在增加了唯一质子的酸度并同时减少了空间位阻。此外，N-氨基邻苯二甲酰亚胺衍生物可以在非常温和的条件下通过三阶段、一瓶程序有效地转化为相应的 N-氨基-亚胺二碳酸酯。这些程序也可以有效地用于制备正交 Nα,Nβ-diprotected α-肼酯。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2003)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200300445
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 水 、 三乙胺 、 肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 N^β,N^β-bis(tert-butoxycarbonyl)-hydrazine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of N-(protected)aminophthalimides: application to the synthesis of singly labelled isoniazid

  摘要：

  本文描述了一系列N-（保护）氨基邻苯二甲酰亚胺的合成及其邻苯二甲酰基团的去除，从而得到N-（保护）或N,N-双（保护）联氨。合成单标记的异烟肼3b*的过程表明，这一策略可用于制备单标记的取代联氨。

  DOI：

  10.1039/a807230b

文献信息

• POLYCYCLIC ARYL SUBSTITUTED TRIAZOLES AND POLYCYCLIC HETEROARYL SUBSTITUTED TRIAZOLES USEFUL AS AXL INHIBITORS
  申请人：Singh Rajinder

  公开号：US20090111816A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  Polycyclic aryl and polycyclic heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are also disclosed.

  多环芳基和多环杂芳基取代的三唑类化合物以及含有这些化合物的药物组合物被披露为在抑制受体蛋白酪氨酸激酶Axl的活性方面是有用的。还披露了使用这些化合物治疗与Axl催化活性相关的疾病或症状的方法。
• Pd-Catalyzed Regioselective Allylation of Mono- and Disubstituted Hydrazines
  作者：Svetlana Tšupova、Uno Mäeorg

  DOI：10.1021/ol4014798

  日期：2013.7.5

  Palladium-catalyzed allylation of hydrazines using allyl alcohols is reported. This highly efficient protocol furnishes monoallylated hydrazines selectively, in 27–99% yields. Following an optimization of the reaction conditions and of the Pd-ligands, the allylations of both mono- and disubstituted hydrazines were investigated, as well as the effects of C2-substitution on the allylating agent. Of particular

  报道了使用烯丙醇的钯催化的肼的肼烯丙基化。这种高效的方法选择性地提供了单烯丙基化肼，收率为27–99％。优化反应条件和Pd-配体后，研究了单取代和二取代肼的烯丙基化以及C2-取代对烯丙基化剂的影响。特别令人感兴趣的是，证明了一种用于单取代的肼的选择性单烯丙基化的新方法。
• PYRAZOLE COMPOUND
  申请人：Sasaki Izumi

  公开号：US20130116296A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  The present invention relates to a novel serotonin reuptake inhibitor which also exhibits 5-HT 2C antagonistic action (antidepressive and anxiolytic effects), in particular, 5-HT 2C inverse agonistic action comprising Compound (1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are independently hydrogen or C 1-6 alkyl etc.; R 5 is C 4-7 alkyl or —(CR 8 R 9 ) r -E; R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are independently hydrogen, fluorine or C 1-6 alkyl; A is C 6-10 aryl or heteroaryl etc.; r is 1, 2, 3 or 4; E is C 3-8 cycloalkyl or C 6-10 aryl etc.; L is oxygen, sulfur or —NR 10 —; n is 1, 2 or 3; R 10 is hydrogen or C 1-6 alkyl etc.; and X is hydrogen or halogen etc.

  本发明涉及一种新型的血清素再摄取抑制剂，同时还表现出5-HT2C拮抗作用（抗抑郁和抗焦虑效果），特别是包括化合物（1）的5-HT2C逆作动作：或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3和R4独立地为氢或C1-6烷基等；R5为C4-7烷基或—(CR8R9)r-E；R6、R7、R8和R9独立地为氢、氟或C1-6烷基；A为C6-10芳基或杂环芳基等；r为1、2、3或4；E为C3-8环烷基或C6-10芳基等；L为氧、硫或—NR10—；n为1、2或3；R10为氢或C1-6烷基等；X为氢或卤素等。
• Synthesis of 1-Amino-1<i>H</i>-indole-3-carboxylates by Copper(I)-Catalyzed Intramolecular Amination of Aryl Bromides
  作者：Ferdinand Melkonyan、Artyom Topolyan、Marina Yurovskaya、Alexander Karchava

  DOI：10.1002/ejoc.200800777

  日期：2008.12

  A simple route to various N-substituted 1-amino-1H-indole-3-carboxylates by use of copper(I)-catalyzed intramolecular N-arylation has been established. For the preparation of N-monosubstituted and N-unsubstituted derivatives, the cyclization of Boc-protected enehydrazines and subsequent deprotection were applied. Furthermore, 1-alkoxyindole-3-carboxylates can be synthesized by use of the same protocol(©

  已经建立了使用铜 (I) 催化的分子内 N-芳基化制备各种 N-取代的 1-氨基-1H-吲哚-3-羧酸盐的简单途径。为了制备 N-单取代和 N-未取代的衍生物，应用了 Boc 保护的烯肼的环化和随后的脱保护。此外，可以使用相同的方案合成 1-烷氧基吲哚-3-羧酸酯（© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2008）
• AZABICYCLIC HETEROCYCLES AS CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Ewing William R.

  公开号：US20100029656A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present application describes CB-1 inverse agonists according to Formula (I) and (Ia), pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula (I) or (Ia), and optionally one or more additional therapeutic agents and methods of treatment using the compounds according to Formula (I) or (Ia), both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The preferred compounds have the general Formula (Ia), including all prodrugs, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomer, thereof, wherein R 1 , R 2 , Ar 1 , Ar 2 are defined herein.

  本申请描述了按照公式（I）和（Ia）的CB-1逆激动剂，包括至少一种按照公式（I）或（Ia）的化合物的制药组合物，以及可选地使用按照公式（I）或（Ia）的化合物和一个或多个其他治疗剂进行治疗的方法，无论是单独使用还是与一个或多个其他治疗剂联合使用。首选化合物具有一般公式（Ia），包括所有前药、药学上可接受的盐和立体异构体，其中R1、R2、Ar1、Ar2在此定义。