chloroform methanol | 7285-11-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 卤代烷
• 英文名称: chloroform methanol
• 英文别名: methanol-chloroform；chloroform;methanol
• CAS: 7285-11-2
• 化学式: CHCl₃*CH₄O
• mdl: MFCD07366510
• 分子量: 151.42
• InChiKey: WORJEOGGNQDSOE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.83
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  chloroform methanol 在 锂硼氢 作用下， 生成 1-{[{(1R)-1-[2-Chloro-3,5-diethoxy-4-(1-hydroxyethyl)phenyl]ethyl}(4-phenylbutyl )carbamoyl]amino}-3,3-difluorocyclobutane-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  UREA COMPOUND FOR ANTAGONIZING LPA1 RECEPTOR

  摘要：

  本发明提供了一种由式[I]所表示的化合物，其具有LPA1受体拮抗作用，或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  EP4008405A1
• 作为试剂：
  描述：

  5,7-dichloro-3-isopropyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine 、 苄胺 在 silica gel 、 chloroform methanol 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以CHCl3/MeOH (99/1), to give 7-benzylamino-5-chloro-3-isopropylpyrazolo[4,3-d]pyrimidine的产率得到N-benzyl-5-chloro-3-isopropyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolo[4,3-D]pyrimidines, processes for their preparation and methods for therapy

  摘要：

  本发明涉及一种由通式I表示的3-，5-，7-三取代吡唑并[4,3-d]嘧啶及其药学上可接受的盐，其中R3是可选取代的烷基，环烷基，环杂烷基，环烷基烷基，芳基或烷基芳基基团；R5是卤素，—NHNH2，—NHOH，NHCONH2，鸟苷基（NH—C(NH)NH2）可选取代的C1-C6烷基，烯基，炔基，C3-C15环烷基，Rf（C3-C15环烷基），杂环，杂烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，环杂烷基，环杂烷基烷基，杂芳基烷基基团，基团—C(O)—Ra，—C(O)NRbRc，—SO3Rd，或—NHC(O)Re，其中Ra和Rf是可选取代的C1-C6烷基，烯基或炔基，Rb，Rc和Rd是独立选择自H，可选取代的C1-C6烷基，烯基或炔基，Re是羟基，氨基，烷氧基，烷基氨基，可选取代的C1-C6烷基，烯基或炔基；或基团—X—R5′，其中X是—NH—，—O—，—S—或—N（烷基）-，R5′是氢，可选取代的C1-C6烷基，烯基，炔基，C3-C15环烷基，Rf（C3-C15环烷基），芳基，杂环，杂C1-C6烷基，芳基烷基，杂芳基，环杂烷基，环杂烷基烷基，或杂芳基烷基基团，基团—C(O)—Ra，—C(O)NRbRc，—SO3Rd，或—NHC(O)Re，其中Ra，Rb，Rc，Rd，Re和Rf具有上述含义，R7是卤素，—NHNH2，NHOH，NHCONH2，鸟苷基（NH—C(NH)NH2）或基团—X—R7′，其中X具有上述含义，R7′的含义如R5′所定义。

  公开号：

  US20050080097A1

文献信息

• Pyrimidine derivatives
  申请人：Nisshin Flour Milling Co., Ltd.

  公开号：US05736550A1

  公开（公告）日：1998-04-07

  Pyrimidine derivatives useful as a gastrointestinal prokinetic agent, represented by formula ##STR1## wherein X is O or NR.sup.5, Y is O, S or NR.sup.5 wherein R.sup.5 is a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or the like; R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and each is a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or the like; R.sup.3 is CN, or COOR.sup.6 wherein R.sup.6 is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, a C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl group, an aryl group or the like; R.sup.4 is --SR.sup.7 or --NR.sup.8 R.sup.9 wherein R.sup.7 is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group; R.sup.8 is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or the like; R.sup.9 is a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or the like, or R.sup.8 and R.sup.9 may represent, together with the nitrogen atom to which they are attached, an N-substituted piperazine ring of formula (X) ##STR2## wherein R.sup.10 represents a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or the like or a pharmacologically acceptable salt thereof. The above-mentioned compounds are useful as a gastrointestinal prokinetic agent used for the therapy of digestive tract diseases.

  嘧啶衍生物可用作胃肠促动力药物，其化学式表示为##STR1##其中X为O或NR.sup.5，Y为O、S或NR.sup.5，其中R.sup.5为氢原子、C.sub.1 -C.sub.6烷基或类似物；R.sup.1和R.sup.2可以相同也可以不同，每个都是氢原子、C.sub.1 -C.sub.6烷基或类似物；R.sup.3为CN，或COOR.sup.6，其中R.sup.6为C.sub.1 -C.sub.6烷基、C.sub.3 -C.sub.6环烷基、芳基或类似物；R.sup.4为--SR.sup.7或--NR.sup.8 R.sup.9，其中R.sup.7为C.sub.1 -C.sub.6烷基；R.sup.8为C.sub.1 -C.sub.6烷基或类似物；R.sup.9为氢原子、C.sub.1 -C.sub.6烷基或类似物，或R.sup.8和R.sup.9可以与它们连接的氮原子一起表示为化学式(X)的N-取代哌嗪环，其中R.sup.10代表C.sub.1 -C.sub.6烷基或类似物，或其药理学上可接受的盐。上述化合物可用作治疗消化道疾病的胃肠促动力药物。
• Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05753648A1

  公开（公告）日：1998-05-19

  Tricyclic compound of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and process for preparing such compounds.

  三环化合物的一般公式I：##STR1##，如本文所述，具有V.sub.1和/或V.sub.2受体的拮抗剂活性，并在体内表现出抗利尿激素拮抗剂活性，使用这些化合物治疗以肾水过度重吸收为特征的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• Method for reducing intraocular pressure using indole derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020037887A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  The present invention provides a method of reducing intraocular pressure by administering pharmaceutical compositions comprising indole derivatives. The pharmaceutical compositions useful in this invention comprise indole derivatives and melatonin analogs of Formulae I-IV. A preferred embodiment is a method of lowering intraocular pressure using 5-(methoxycarbonylamino)-N-acetyltryptamine (5-MCA-NAT), also known as GR 135531, which has a prolonged duration of action and greater efficacy in lowering intraocular pressure compared to melatonin. The present invention further provides a method of treating disorders associated with ocular hypertension, and a method of treating various forms of glaucoma; the method comprises administering an effective dose of a pharmacuetical composition comprising an indole derivative with or without agents commonly used to treat such disorders. 1

  本发明提供了一种通过给予包含吲哚衍生物的药物组合物来降低眼压的方法。本发明中有用的药物组合物包括吲哚衍生物和公式I-IV的褪黑激素类似物。一种首选实施方式是使用5-(甲氧羰基氨基)-N-乙酰色氨酸（5-MCA-NAT），也称为GR 135531，来降低眼压，其作用持续时间较长，并且在降低眼压方面比褪黑激素具有更高的功效。本发明还提供了一种治疗与眼压升高相关的疾病的方法，以及一种治疗各种青光眼形式的方法；该方法包括给予包含吲哚衍生物的药物组合物的有效剂量，可选择性地与通常用于治疗此类疾病的药物一起使用。
• Cyclic amine compounds and pharmaceutical composition containing the same
  申请人：Kowa Co., Ltd.

  公开号：US06395753B1

  公开（公告）日：2002-05-28

  A cyclic amine compound represented by the following general formula (1): wherein, R1, R2 and R3 each independently represent a hydrogen atom or an alkoxy group; W1 and W2 each independently represent N or CH; X represents O, NR4, CONR4 or NR4CO; R4 each independently represents a hydrogen atom, or an alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, or heteroaralkyl group; and l, m and n each represents a number of 0 or 1, a salt thereof and a hydrate thereof are provided. These compounds have inhibitory effects on both cell adhesion and cell infiltration and are useful as anti-asthmatic agents, anti-allergic agents, anti-rheumatic agents, anti-arteriosclerotic agents, anti-inflammatory agents, anti-Sjogren's syndrome agents or the like.

  以下是通用公式（1）所代表的一个环胺化合物： 其中， R1、R2和R3分别独立地代表氢原子或烷氧基； W1和W2分别独立地代表N或CH； X代表O、NR4、CONR4或NR4CO； R4分别独立地代表氢原子，或烷基、芳基、杂环芳基、芳基烷基或杂环芳基基团；以及 l、m和n分别代表0或1的数字， 提供其盐和水合物。这些化合物对细胞粘附和细胞浸润均具有抑制作用，并可用作抗哮喘剂、抗过敏剂、抗风湿剂、抗动脉硬化剂、抗炎剂、抗干燥综合征剂等。
• Condensed heterocyclic compounds, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05834463A1

  公开（公告）日：1998-11-10

  Compounds represented by the formula: ##STR1## wherein ring A is benzene; Ar is aromatic group; R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each stands for H, acyl, hydrocarbon or heterocyclic, or R.sup.2 and R.sup.3, taken together, may form non-aromatic cyclic hydrocarbon; X is methylene or carbonyl; ......... is single bond or double bond; when ......... is single bond, Y is --NR.sup.4 -- (R.sup.4 is H, acyl, hydrocarbon or heterocyclic), when ......... is double bond, Y is N; n is 1-3, provided that, X is carbonyl and, at the same time, R.sup.2 and R.sup.3, taken together, form non-aromatic cyclic hydrocarbon, ......... is double bond or R.sup.4 is a heterocyclic or --Z(CH.sub.2).sub.m --W (Z is methylene or carbonyl, W is optionally substituted amino, and m denotes 0-5), or salts thereof have an excellent GnRH receptor antagonistic action and/or an action of improving sleep disturbances.

  该公式代表的化合物为：##STR1## 其中环A为苯；Ar为芳香族基团；R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3分别代表H、酰基、碳氢化合物或杂环；或R.sup.2和R.sup.3一起形成非芳香族环烃；X为亚甲基或羰基；.........为单键或双键；当.........为单键时，Y为--NR.sup.4--（R.sup.4为H、酰基、碳氢化合物或杂环）；当.........为双键时，Y为N；n为1-3，前提是，X为羰基且同时R.sup.2和R.sup.3一起形成非芳香族环烃，.........为双键或R.sup.4为杂环或--Z(CH.sub.2).sub.m--W（Z为亚甲基或羰基，W为可选择取代的氨基，m表示0-5），或其盐具有出色的GnRH受体拮抗作用和/或改善睡眠障碍的作用。