methoxy-6, phenyl-1, dihydro-3,4 naphtalene | 2844-82-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: methoxy-6, phenyl-1, dihydro-3,4 naphtalene
• 英文别名: 6-methoxy-1-phenyl-3,4-dihydronaphthalene；7-methoxy-4-phenyl-1,2-dihydronaphthalene；methyl-(5-phenyl-7,8-dihydro-[2]naphthyl)-ether；Methyl-(5-phenyl-7,8-dihydro-[2]naphthyl)-aether；6-Methoxy-1-phenyl-3.4-dihydro-naphthalin；1,2-Dihydro-4-phenyl-7-methoxynaphthalinn
• CAS: 2844-82-8
• 化学式: C₁₇H₁₆O
• 分子量: 236.313
• InChiKey: LGLVJTQUMANFJQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methoxy-6, phenyl-1, dihydro-3,4 naphtalene 在 sodium hydroxide 、 硼烷 、 双氧水 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以37%的产率得到trans-6-methoxy-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-ol
  参考文献：
  名称：

  N-substituted aminotetralins as ligands for the neuropeptide Y Y5

  摘要：

  该公式的.beta.-氨基四氢萘衍生物：##STR1##，它们是神经肽Y Y5（NPY5）受体的配体，描述了制备方法和含有.beta.-氨基四氢萘衍生物作为活性成分的药物组合物。这些.beta.-氨基四氢萘在治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病中很有用。

  公开号：

  US06140354A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Hydroxy-1-phenyl-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalin 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 methoxy-6, phenyl-1, dihydro-3,4 naphtalene
  参考文献：
  名称：

  羟基取代的苯基四氢萘：对雌激素和雄激素受体具有亲和力的化合物

  摘要：

  大多数非甾体类抗雄激素仅含有氟他胺类化合物。为了寻找对雄激素受体具有亲和力和抗雄激素作用的新结构，生产并测试了五种新的羟基取代的苯基萘满。合成是通过将相应的 1-四氢萘酮与相应的苯基溴化镁反应，通过从获得的甲醇中分离出水，氢化和醚的分离来进行的。除了对雌激素受体的预期亲和力之外，6-OH、4'-OH-取代的化合物11还特别显示出对雄激素受体的亲和力。虽然所研究的物质都没有明显的雌激素作用，但 11 和 15 (6-OH, 3'-OH) 具有抗雌激素作用。没有雄激素特性。成年时，在完整小鼠中，11 和 15 对精囊重量产生显着抑制，同时睾酮水平降低。由于在去势的雄激素替代动物中只有相对较弱的直接抗雄激素作用，这些苯基萘满的抗雄激素作用更多地基于对睾酮生物合成的干预，而不是直接受体介导的作用。

  DOI：

  10.1002/ardp.19903230106

文献信息

• Nickel-Catalyzed Direct Synthesis of Aryl Olefins from Ketones and Organoboron Reagents under Neutral Conditions
  作者：Chuanhu Lei、Yong Jie Yip、Jianrong Steve Zhou

  DOI：10.1021/jacs.7b02742

  日期：2017.5.3

  Nickel-catalyzed addition of arylboron reagents to ketones results in aryl olefins directly. The neutral condition allows acidic protons of alcohols, phenols, and malonates to be present, and fragile structures are also tolerated.

  镍催化的芳基硼试剂与酮的加成直接产生芳基烯烃。中性条件允许存在醇类、酚类和丙二酸酯的酸性质子，并且还可以容忍脆弱的结构。
• Oxone–acetone mediated Wacker-type oxidation of benzo-fused olefins
  作者：Ravindra S. Phatake、Chepuri V. Ramana

  DOI：10.1016/j.tetlet.2015.04.102

  日期：2015.6

  oxone–acetone combination for the Wacker-type oxidation of indenes and dihydronaphthalenes leading, respectively, to indan-2-ones and 2-tetralones. The amount of the base employed in the reaction seems to switch the reaction path from dioxygenation to Wacker-type oxidation. Control experiments suggest that the reaction is not proceeding via the epoxide route and also that there is no role of trace amounts

  在本文中，我们公开了将丙酮-丙酮组合物用于茚酮和二氢萘的瓦克型氧化反应的新应用，分别导致茚满-2-酮和2-四氢萘酮。反应中所用碱的量似乎将反应路径从双加氧转变为瓦克型氧化。对照实验表明，该反应不是通过环氧化物途径进行的，并且在当前的氧化反应中，试剂中不存在痕量金属也没有作用。
• Nouvelle methode de synthese de tetrahydro-2,3,4,5 benzo (b) 1H-azepines substituees en position -2
  作者：G. Adam、J. Andrieux、M. Plat

  DOI：10.1016/0040-4020(82)87018-x

  日期：1982.1

  Treatment of tertiary alcohols and trisubstituted olefins of the tetrahydronaphthalene series with the HN3H2SO4 reagent leads directly and with good yields to a new class of compounds: the 3,4-dihydro 5H benzo (b) azepins substituted on position -2. The latter, on reduction, give the corresponding 2,3,4,5-tetrahydro 1H benzo (b) azepins, most of them being unknown in the literature. This work shows

  四氢萘系列与HN的叔醇和三取代的烯烃的治疗3 H 2 SO 4试剂引线直接和具有良好产率的新的一类化合物：3,4-二氢苯并5H（b）中azepins取代的位置上- 2。后者在还原时得到相应的2,3,4,5-四氢1H苯并（b）氮杂环庚烷，其中大多数在文献中是未知的。这项工作表明该环膨胀反应具有很高的区域特异性，这可以用电子和空间效应来解释。
• Hydroborations: A New Route for the Preparation of 1-Alkyl- (or Aryl) 2-Tetralones
  作者：B. Serge Kirkiacharian、Pantelis G. Koutsourakis

  DOI：10.1080/00397919308009833

  日期：1993.3

  Abstract The hydroboration followed by chromic acid oxidation of 1-alkyl- and 1-aryl-3, 4-dihydronaphthalenes leads to the corresponding 1-alkyl- (or aryl)2-tetralones (1-substituted 3, 4-dihydronaphthalen-2(1H)-ones).

  摘要 1-烷基-和1-芳基-3, 4-二氢萘经硼氢化反应和铬酸氧化生成相应的1-烷基-（或芳基）2-四氢萘酮（1-取代的3, 4-二氢萘-2( 1H)-一个)。
• [EN] N-SUBSTITUTED AMINOTETRALINS AS LIGANDS FOR THE NEUROPEPTIDE Y Y5 RECEPTOR USEFUL IN THE TREATMENT OF OBESITY AND OTHER DISORDERS<br/>[FR] AMINOTETRALINES N SUBSTITUEES, LIGANDS DU RECEPTEUR Y Y5 DU NEUROPEPTIDE SERVANT AU TRAITEMENT DE L'OBESITE ET D'AUTRES TROUBLES
  申请人：ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.

  公开号：WO1999055667A1

  公开（公告）日：1999-11-04

  (EN) $g(b)-Aminotetralin derivatives of formula (1): which are ligands for the neuropeptide Y Y5 (NPY5) receptor, methods of preparation and pharmaceutical compositions containing a $g(b)-aminotetralins derivative as the active ingredient are described. The $g(b)-aminotetralins are useful in the treatment of disorders and diseases associated with NPY receptor subtype Y5.(FR) L'invention porte sur des dérivés d'aminotétraline de formule (1) ligands du récepteur Y Y5 (NPY5) du neuropeptide, sur leurs procédés de préparation, et sur des compositions pharmaceutiques les contenant comme principe actif. Les aminotétralines servent pour le traitement de troubles et de maladies liées au sous-type Y5 du récepteur NPY.

  (中文) 描述了公式（1）的$g(b)-氨基四环素衍生物，它们是神经肽Y Y5（NPY5）受体的配体，以及制备方法和含有$g(b)-氨基四环素衍生物作为活性成分的制药组合物。$g(b)-氨基四环素衍生物对于治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病非常有用。