许多含有螺乙内酰
脲和
茚并
喹喔啉和
茚并
吡啶并
吡嗪酮席夫碱的化合物的主要结构揭示了有价值的药理学特性。在此,报道了通过
茚三酮与所需二胺的反应有效合成
茚并
喹喔啉酮(2a,2b+bi~2d+di)和
茚并
吡啶并
吡嗪酮(2e+ei~g+gi)的立体
化学。我们以
茚并[1,2-b]
喹喔啉酮类和
茚并[1,2-b]
吡啶并[3,2-e]
吡嗪酮类为原料,按照标准品合成了相应的螺乙内酰
脲(3a,3b~d和3bi~di) Bucherer-Bergs 条件(KCN、
碳酸铵、
乙腈,回流,不含 NaHSO3)。还合成了四环
茚并[1,2-b]
喹喔啉酮类的偶氮甲碱类似物(4~8+8i)作为席夫碱。