naproxen anhydride | 128241-79-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: naproxen anhydride
• 英文别名: [(2S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoyl] (2S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoate
• CAS: 128241-79-2
• 化学式: C₂₈H₂₆O₅
• 分子量: 442.511
• InChiKey: WFKLHNXTOWCYSM-ROUUACIJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.7
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  61.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  naproxen anhydride 、 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以33 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  具有更高亲脂性和细胞毒性的生物素化 Pt(IV) 前药

  摘要：

  具有导致选择性增加的肿瘤细胞靶向部分的 Pt( IV ) 前药设计令人感兴趣。在此，我们设计了一种以 COX 抑制剂萘普生、长链疏水性硬脂酸部分和生物素为轴向配体的新型 Pt( IV ) 前药。我们已经确定，对于在轴向位置具有生物素和萘普生或硬脂酸盐的 Pt( IV ) 前药，亲脂性而不是生物素受体表达是细胞毒性的主要因素。我们还使用 XANES 监测了 Pt( IV ) 前药3与萘普生和生物素在 A549 细胞轴向位置的还原速度，并证明该前药在孵育 20 小时内逐渐释放顺铂。

  DOI：

  10.1039/d2dt03662b
• 作为产物：
  描述：

  萘普生 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 2.0h， 以89%的产率得到naproxen anhydride
  参考文献：
  名称：

  轴向位置含有非甾体抗炎药的 Pt(IV) 前药

  摘要：

  我们在此报告了一系列新型 Pt(IV) 前药与非甾体类抗炎药萘普生、双氯芬酸和氟比洛芬的设计、合成和生物学研究，以及这些在轴向位置具有硬脂酸的药物。设计了六种 Pt(IV) 前药5-10，与顺铂相比，它们显示出优异的抗增殖活性以及克服肿瘤细胞系对顺铂耐药的能力。通过改变轴向配体来调节药物的亲脂性，获得了最有效的 Pt(IV) 前药7，其在 2D 和 3D 细胞培养物中的细胞积累高达顺铂的 153 倍，并且具有纳摩尔的细胞毒性。铂2+在使用 Pt 涂层碳纳米电极与 Pt(IV) 前药孵育后，在 MCF-7 球体的不同深度检测到物种。在 Pt(IV) 前药注射后，顺铂在 BALB/c 小鼠的鼠乳腺 EMT6 肿瘤组织中的体内积累也被电化学证明。对 BALB/c 小鼠的药物耐受性研究显示，在高达 8 mg/kg 的剂量下对7具有良好的耐受性。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.1c02136

文献信息

• Efficient Synthesis of α-Branched Purine-Based Acyclic Nucleosides: Scopes and Limitations of the Method
  作者：Jan Frydrych、Lenka Poštová Slavětínská、Martin Dračínský、Zlatko Janeba

  DOI：10.3390/molecules25184307

  日期：——

  An efficient route to acylated acyclic nucleosides containing a branched hemiaminal ether moiety is reported via three-component alkylation of N-heterocycle (purine nucleobase) with acetal (cyclic or acyclic, variously branched) and anhydride (preferentially acetic anhydride). The procedure employs cheap and easily available acetals, acetic anhydride, and trimethylsilyl trifluoromethanesulfonate (TMSOTf)

  通过 N-杂环（嘌呤核碱基）与缩醛（环状或无环，不同支化）和酸酐（优选乙酸酐）的三组分烷基化，报道了一种获得含有支化半胺醛醚部分的酰化无环核苷的有效途径。该过程使用廉价且易于获得的缩醛、乙酸酐和三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯 (TMSOTf)。多组分反应在室温下在乙腈中进行 15 分钟，并提供中等至高产率（高达 88%）的脂肪族侧链支化的各种无环核苷。该程序展示了 N-杂环和缩醛的广泛底物范围，并且在嘌呤衍生物的情况下，还具有出色的区域选择性，几乎只提供 N-9 异构体。
• [EN] YEAST CELL WALL PARTICLE ENCAPSULATION OF BIODEGRADABLE PRO-PAYLOADS<br/>[FR] ENCAPSULATION DE PARTICULES DE PAROI DE CELLULE DE LEVURE DE PROCHARGES UTILES BIODÉGRADABLES
  申请人：UNIV MASSACHUSETTS

  公开号：WO2019178443A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  The present disclosure provides a particulate delivery system comprising extracted yeast cell wall comprising beta-glucan and a pro-payload molecule comprising a payload scaffolding molecule operably and reversibly linked to a payload molecule through a cleavable linker. The disclosure further provides methods of making and methods of using the particulate delivery system.

  本公开提供了一种颗粒传递系统，包括提取的酵母细胞壁，其中包括β-葡聚糖，以及包含荷载支架分子的前荷载分子，通过可切割的连接剂可操作地和可逆地连接到荷载分子。本公开还提供了制备该颗粒传递系统的方法和使用该系统的方法。
• 10.1002/cjoc.202400382
  作者：Hao, Zeyang、Lin, Wei、Yuan, Zi-Qi、Zhang, Wei、Li, Xin

  DOI：10.1002/cjoc.202400382

  日期：——

  display a diverse array of biological activities. We report herein a highly efficient dynamic kinetic resolution of 3-hydroxyphthalides by chiral isothioureas (ITUs) catalyzed asymmetric acylation, facilitating the effective synthesis of a variety of chiral phthalidyl esters with good yields and enantioselectivities. Notably, this reaction features mild reaction conditions, expansive substrate scope as well

  邻苯二甲酸酯作为核心结构广泛存在于各种天然产物和药物分子中，表现出多种生物活性。我们在此报告了通过手性异硫脲（ITU）催化的不对称酰化对3-羟基苯酞进行高效动态动力学拆分，促进了各种手性苯酞酯的有效合成，具有良好的产率和对映选择性。值得注意的是，该反应具有反应条件温和、底物范围广泛以及良好的官能团相容性等特点。此外，大规模合成、减少催化剂负载量实验以及手性邻苯二甲酸酯前药的合成也强调了该方法的实用性。
• A method for determining the enantiomeric purity of profens
  作者：Elliot Coulbeck、Jason Eames

  DOI：10.1016/j.tetasy.2009.02.051

  日期：2009.3

  A simple method for determining the enantiomeric purity of profens (based on the carbon skeleton of 2-phenylpropionic acid) is discussed. The enantiomeric purity of a given profen can be determined by stereospecific DCC self-coupling to give a statistical diastereoisomeric mixture of racemic and meso- anhydrides. The relative ratio of diastereoisomers formed can be related to the enantiomeric excess of the original carboxylic acid. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• CYCLODEXTRIN COMPOSITIONS AND METHODS FOR PHARMACEUTICAL AND INDUSTRIAL APPLICATIONS
  申请人：AUSTRALIAN COMMERCIAL RESEARCH & DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：EP0518930A1

  公开（公告）日：1992-12-23