(R)-1-(pyridin-4-yl)ethanamine | 45682-36-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (R)-1-(pyridin-4-yl)ethanamine
• 英文别名: (R)-1-(pyridin-4-yl)ethan-1-amine；(R)-1-(4-Pyridyl)ethylamine；(1R)-1-pyridin-4-ylethanamine
• CAS: 45682-36-8
• 化学式: C₇H₁₀N₂
• mdl: MFCD09256818
• 分子量: 122.17
• InChiKey: HIZMJYQEHFJWQY-ZCFIWIBFSA-N

物化性质

• 沸点：
  221.1±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.018±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8,6.1
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P310,P305+P351+P338
• 危险品运输编号：
  2922
• 危险性描述：
  H301,H315,H318,H335
• 储存条件：
  存储条件为2-8°C，避光，并在惰性气体环境中保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-(pyridin-4-yl)ethanamine 在 哌啶 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (R,Z)-3-((3,5-dimethyl-4-nitro-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxo-N-(1-(pyridin-4-yl)ethyl)indoline-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  产生高选择性、强效和共价 G 蛋白偶联受体激酶 5 抑制剂

  摘要：

  G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRK) 调节 GPCR 脱敏的能力使 GRK2 和 GRK5 成为治疗心力衰竭和癌症等疾病的有吸引力的靶标。以前，我们的工作表明 Cys474 是一种 GRK5 亚家族特异性残基，位于与活性位点相邻的柔性环上，可用作共价手柄以实现对 GRK2 亚家族成员的 GRK5 选择性抑制。然而，最具选择性的抑制剂的效力仍然不大。在这里，我们描述了一项成功的活动，以使吲哚酮支架与共价弹头相适应，从而产生一系列含有 2-卤代乙酰基的化合物，这些化合物反应迅速，对 GRK5 的选择性比 GRK2 高三个数量级，并且具有低纳摩尔效力。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c01522
• 作为产物：
  描述：

  4-[(1R)-1-azidoethyl]pyridine 在 Lindlars catalyst SiO2 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以to provide the amine as a yellow oil (0.583 g, 4.78 mmol, 71%)的产率得到(R)-1-(pyridin-4-yl)ethanamine
  参考文献：
  名称：

  Condensed heterocyclic compounds as calcitonin agonists

  摘要：

  本发明涉及新型融合杂环环系统化合物及其在治疗和预防疾病或病况中的应用方法。

  公开号：

  US07189851B2

文献信息

• [EN] PYRIDAZINONE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS P2X7 RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDAZINONE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR P2X7
  申请人：NISSAN CHEMICAL IND LTD

  公开号：WO2009057827A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  Novel pyridazinone compounds of formula (I), which inhibit the purinergic P2X7 receptor and are useful for prevention, therapy and improvement of inflammatory and immunological diseases.

  翻译结果为：新型的哒嗪酮化合物，其化学公式为(I)，能够抑制嘌呤能P2X7受体，并对预防、治疗和改善炎症性和免疫性疾病有益。
• A fast and sensitive assay for measuring the activity and enantioselectivity of transaminases
  作者：Jennifer Hopwood、Matthew D. Truppo、Nicholas J. Turner、Richard C. Lloyd

  DOI：10.1039/c0cc02919j

  日期：——

  A fast and sensitive method for screening transaminase activity and enantioselectivity, using D- and L-amino acid oxidases, allows new amine substrates to be rapidly identified.

  一种快速且灵敏的筛选方法，利用D-和L-氨基酸氧化酶来评估转氨酶活性和对映选择性，使得新型胺底物能够被迅速识别。
• Transaminases Applied to the Synthesis of High Added-Value Enantiopure Amines
  作者：Caroline E. Paul、María Rodríguez-Mata、Eduardo Busto、Iván Lavandera、Vicente Gotor-Fernández、Vicente Gotor、Susana García-Cerrada、Javier Mendiola、Óscar de Frutos、Iván Collado

  DOI：10.1021/op4003104

  日期：2014.6.20

  stereoselective amination of (hetero)aromatic ketones using transaminases have been studied, such as temperature, pH, substrate concentration, cosolvent, and source and percentage of amino donor, to further optimize the production of enantiopure amines using both (S)- and (R)-selective biocatalysts from commercial suppliers. Interesting enantiopure amino building blocks have been obtained, overcoming some limitations

  研究了使用转氨酶影响（杂）芳族酮的立体选择性胺化的关键参数，例如温度，pH，底物浓度，助溶剂以及氨基供体的来源和百分比，以进一步优化同时使用这两种方法生产对映体纯胺的方法（S） -和（R）选择性生物催化剂来自商业供应商。已经获得了有趣的对映纯氨基结构单元，克服了传统化学合成方法的某些局限性。扩大代表性方法的规模，提供对映体纯形式的卤代和杂芳族胺，分离产率高。
• Chiral Arylated Amines via C−N Coupling of Chiral Amines with Aryl Bromides Promoted by Light
  作者：Geyang Song、Liu Yang、Jing‐Sheng Li、Wei‐Jun Tang、Wei Zhang、Rui Cao、Chao Wang、Jianliang Xiao、Dong Xue

  DOI：10.1002/anie.202108587

  日期：2021.9.20

  molecular Ni catalysis driven by light, which enables stereoretentive C-N coupling of optically active amines, amino alcohols, and amino acid esters with aryl bromides, with no need for any external photosensitizer. The method is effective for a wide variety of coupling partners, including those bearing functional groups sensitive to bases and nucleophiles, thus providing a viable alternative to accessing

  Buchwald-Hartwig CN 偶联反应已在有机合成中得到广泛应用。在过去二十年左右的时间里，已经引入了许多改进的催化剂，现在可以很容易地使用各种胺和芳基亲电试剂。然而，缺乏可用于偶联各种手性胺和芳基卤而不会侵蚀过量对映体 ( ee) 的方案）。本文报道了一种基于光驱动的分子 Ni 催化的方法，该方法能够使旋光胺、氨基醇和氨基酸酯与芳基溴进行立体保留 CN 偶联，无需任何外部光敏剂。该方法对多种偶联伙伴有效，包括那些带有对碱和亲核试剂敏感的官能团的偶联伙伴，从而为获取合成重要的手性N-芳基胺、氨基醇和氨基酸酯提供了可行的替代方案。92 个例子证明了它的可行性，ee高达 99% 。
• [EN] PPARG MODULATORS FOR TREATMENT OF OSTEOPOROSIS<br/>[FR] MODULATEURS DE PPARG POUR LE TRAITEMENT DE L'OSTÉOPOROSE
  申请人：SCRIPPS RESEARCH INST

  公开号：WO2015161108A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The invention provides methods of treatment of a progressive bone disease, such as osteoporosis, Paget's Disease, multiple myeloma, or hyperparathyroidism, comprising administration of an effective amount of a non-agonist PPARG modulator to a patient afflicted with the disease.

  本发明提供了一种治疗进行性骨病的方法，如骨质疏松症、佩吉特病、多发性骨髓瘤或甲状旁腺功能亢进症，包括向患有该病的患者施用有效量的非激动剂PPARG调节剂。