L 685818 | 143839-74-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯内酰胺
• 英文名称: L 685818
• 英文别名: 18-Hydroxyascomycin；(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,20S,21R,23S,24R,25S,27R)-17-ethyl-1,14,20-trihydroxy-12-[(E)-1-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]prop-1-en-2-yl]-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04,9]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone
• CAS: 143839-74-1
• 化学式: C₄₃H₆₉NO₁₃
• 分子量: 808.02
• InChiKey: NOQNPBXNHMZMTC-UGTSZWOVSA-N

物化性质

• 沸点：
  896.7±75.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  57
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  199
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  13

制备方法与用途

L685818是一种特异性免疫亲蛋白配体，在原代脑培养中，它能够促进神经再生但不具备神经保护作用。L685818还能够保护多巴胺能神经元免受MPP+和6-OHDA的毒性抑制，减少酪氨酸羟化酶(TH)的损失，并促进神经元过程的再生。此外，L685818也是一种有效的抗真菌试剂，可用于对抗新生隐球菌。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  triphenylbismuth(V) diacetate 、 L 685818 在 copper diacetate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 以44%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Preparation and in vitro activities of naphthyl and indolyl ether derivatives of the FK-506 related immunosuppressive macrolide ascomycin

  摘要：

  The synthesis of naphthyl- and indolyl-ethers of the immunosuppressive macrolide ascomycin using pentavalent bismuth reagents Is described. The in vitro activities of the aryl ether analogs are reported. The indole ether analogs show increased immunosuppressive activity in vitro relative to the parent macrolide. Copyright (C) 1996 Elsevier Science Ltd

  DOI：

  10.1016/0960-894x(96)00398-8
• 作为产物：
  描述：

  长川霉素 在 selenium(IV) oxide 、 sodium carbonate 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 L 685818
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIFUNGAL AGENTS
  [FR] AGENTS ANTIFONGIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2012047762A3

文献信息

• [EN] ANTIFUNGAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIFONGIQUES
  申请人：AMPLYX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015106283A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  The technical field of the invention is in pharmaceutical compounds, combinations and methods. In an aspect, the disclosure provides macrolide compounds and combinations with a second active agent, suitable for use as antifungal therapies, as well as methods for their use and compositions containing the same. Macrolide compounds include epimers of FK506 and related analogs.

  该发明涉及制药化合物、组合物和方法的技术领域。在一个方面，该公开提供了大环内酯化合物和与第二活性剂的组合，适用于用作抗真菌疗法，以及其使用方法和含有相同化合物的组合物。大环内酯化合物包括FK506的环异构体和相关类似物。
• Antifungal compounds
  申请人：Duke University

  公开号：US10568872B2

  公开（公告）日：2020-02-25

  The technical field of the invention is in pharmaceutical compounds and methods. In an aspect, the disclosure provides macrolide compounds suitable for use as antifungal agents, as well as methods for their use and compositions containing the same.

  本发明的技术领域是药物化合物和方法。在一个方面，本发明提供了适合用作抗真菌剂的大环内酯类化合物，以及它们的使用方法和含有这些化合物的组合物。
• Antifungal Compounds
  申请人：Amplyx Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160331730A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The technical field of the invention is in pharmaceutical compounds and methods. In an aspect, the disclosure provides macrolide compounds suitable for use as antifungal agents, as well as methods for their use and compositions containing the same.
• ANTIFUNGAL COMPOUNDS
  申请人：Duke University

  公开号：US20200188364A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  The technical field of the invention is in pharmaceutical compounds and methods. In an aspect, the disclosure provides macrolide compounds suitable for use as antifungal agents, as well as methods for their use and compositions containing the same.
• US9956207B2
  申请人：——

  公开号：US9956207B2

  公开（公告）日：2018-05-01