kiteplatin | 135404-19-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: kiteplatin
• 英文别名: [PtCl2(cis-1,4-diaminocyclohexane)]；[PtCl2(cis-1,4-DACH)]；Cyclohexane-1,4-diamine;dichloroplatinum
• CAS: 135404-19-2
• 化学式: C₆H₁₄Cl₂N₂Pt
• 分子量: 380.177
• InChiKey: QUQCFBPWFWNAGA-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.59
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  kiteplatin 在 吡啶 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  基于环己二胺和组蛋白脱乙酰酶抑制剂 2-（2-丙炔基）辛酸的 Pt(IV) 复合物：合成、表征、细胞渗透特性和抗肿瘤活性

  摘要：

  基于 ( SP -4-2)-二氯(环己烷-1,4-二胺)铂( II ) (kiteplatin) 和组蛋白去乙酰化酶抑制剂 2-(2-丙炔基)辛酸 ( POA )的 Pt( IV ) 配合物被调查。由于POA含有手性碳，所有可能的Pt（IV制备和表征）异构体，以及它们的在六个癌细胞系的抗增殖活性与相应的Pt（进行了比较IV）含有环己烷-1复合ř，2 - [R -二胺赤道配体。为了证明非常好的抗增殖活性（纳摩尔 IC 50)，研究了复合物的极性、亲脂性、渗透性和细胞积累。总体而言，这两个系列的 Pt( IV ) 配合物显示出相似的细胞渗透特性，明显优于 Pt( II ) 参考化合物。最后，整套复合物的代表性化合物（即基于环己烷-1 R ,2 R-二胺和外消旋POA 的化合物）在患有路易斯肺癌的小鼠身上进行了体内测试，显示出良好的肿瘤生长抑制作用，体重可忽略不计损失。

  DOI：

  10.1039/d0dt04135a

文献信息

• Reactivity of kiteplatin with S-donor biomolecules and nucleotides
  作者：Emanuele Petruzzella、Nicola Margiotta、Giovanni Natile、James D. Hoeschele

  DOI：10.1039/c4dt01474j

  日期：——

  Interaction of kiteplatin with S-donors is investigated. Kiteplatin–glutathione adducts can further react with 5′-GMP in presence of O₂. This unique reaction may account for its activity toward oxaliplatin-resistant colon cancer.

  研究了铂络合物与硫氧化物的相互作用。Kiteplatin-谷胱甘肽加合物可以在氧气的存在下进一步与5'-GMP反应。这种独特的反应可能解释了它对氧化铂耐药结肠癌的活性。
• DNA fragment conformations in adducts with Kiteplatin
  作者：Nicola Margiotta、Emanuele Petruzzella、James A. Platts、Shaun T. Mutter、Robert J. Deeth、Rosa Ranaldo、Paride Papadia、Patricia A. Marzilli、Luigi G. Marzilli、James D. Hoeschele、Giovanni Natile

  DOI：10.1039/c4dt01796j

  日期：——

  The anticancer-active platinum complex with cis-1,4-diaminocyclohexane has proved to be very valuable in detecting multiple conformers in adducts with oligonucleotides.

  具有cis-1,4-二氨基环己烷的抗癌活性铂配合物已被证明在检测与寡核苷酸的加合物中的多个构象体方面非常有价值。
• Kiteplatin: Differential binding between GSH and GMP
  作者：Emanuele Petruzzella、Alessandra Curci、Nicola Margiotta、Giovanni Natile、James D. Hoeschele

  DOI：10.1016/j.ica.2016.04.004

  日期：2016.10

  Glutathione (GSH) plays an important role in the development of resistance to platinum-based chemotherapy, since it can prevent drug binding to DNA and resulting apoptosis of tumor cells. The recently re-discovered drug candidate kiteplatin was found active toward cisplatin- and oxaliplatin-resistant tumor cells, and this could be related to a different interplay of drug-inactivation/DNA-interaction processes. In this study GSH and GMP have been chosen as simple models of platinophiles and DNA, respectively, and the reactivity of kiteplatin has been tested toward GMP, after previous interaction with GSH; toward GSH, after previous interaction with GMP; and toward GMP and GSH simultaneously. (C) 2016 Elsevier B.V. All rights reserved.