8-(methylthio)imidazo[1,2-a]pyrazine-6-carbonitrile | 887475-94-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 8-(methylthio)imidazo[1,2-a]pyrazine-6-carbonitrile
• 英文别名: 8-methylsulfanylimidazo[1,2-a]pyrazine-6-carbonitrile
• CAS: 887475-94-7
• 化学式: C₈H₆N₄S
• 分子量: 190.228
• InChiKey: CJKWYVULVJIPIA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.40±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  79.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(methylthio)imidazo[1,2-a]pyrazine-6-carbonitrile 在 氯(甲基)铝酰胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 8-(methylthio)imidazo[1,2-a]pyrazine-6-carboximidamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO-PYRAZINE DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-PYRAZINE UTILES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASES SOLUBLES

  摘要：

  公式II的化合物或其药学上可接受的盐，能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（"cGMP"）的产生，并且通常适用于治疗和预防与紊乱的cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式II的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗和预防上述疾病，并为此目的制备药物，以及包含公式II的化合物或其药学上可接受的盐的药物制剂。

  公开号：

  WO2015187470A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-8-甲硫基咪唑并[1,2-A]吡嗪 、 氰化锌 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 生成 8-(methylthio)imidazo[1,2-a]pyrazine-6-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Methods for inhibiting protein kinases

  摘要：

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070105864A1

文献信息

• Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
  申请人：Zhao Lianyun

  公开号：US20070117804A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本发明的多种实施例提供了一类新型的咪唑吡嗪化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，包括制备这类化合物的方法、包含一个或多个这类化合物的药物组合物、制备包含一个或多个这类化合物的药物制剂的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一个或多个疾病的方法。
• [EN] IMIDAZO-PYRAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-PYRAZINYLE UTILES À TITRE D'ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016191334A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  A compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP") and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereofs, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  公式I的化合物或其药学上可接受的盐，能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（"cGMP"）的产生，并且通常适用于治疗和预防与紊乱的cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗和预防上述疾病，并为此目的制备药物，以及包含公式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• FUSED IMIDAZOLE DERIVATIVE HAVING TTK INHIBITORY ACTION
  申请人：Kusakabe Ken-ichi

  公开号：US20120059162A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  Provided are a compound represented by general formula (1) and having a TTK inhibitory action and a medicine containing the compound. In formula (1), (X, Y, V, W) is (—N═, ═CR 1 —, ═N—, —CR 7 ═), (—CR 2 ═, ═N—, ═N—, —CR 7 ═), etc.; A is an (un)substituted aromatic hydrocarbon ring, etc.; L is a single bond, —C(═O)—NR A —, etc.; Z is a group represented by the formula —NR 3 R 4 or a group represented by the formula —OR 5 ; R 1 to R 3 , R 6 , and R 7 each is a hydrogen atom, etc.; R 4 and R 5 each is an (un)substituted alkyl, etc.; and R 8 is an (un)substituted cycloalkyl, etc.

  提供了一个由一般式（1）表示的化合物，具有TTK抑制作用，以及含有该化合物的药物。在式（1）中，（X，Y，V，W）为（—N═，═CR1—，═N—，—CR7═），（—CR2═，═N—，═N—，—CR7═），等等；A为（非）取代芳香烃环等；L为一个单键，—C(═O)—NRA—等；Z为由式—NR3R4或式—OR5表示的基团；R1至R3，R6和R7分别是氢原子等；R4和R5分别是（非）取代烷基等；R8是（非）取代环烷基等。
• Novel imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20060106023A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的咪唑[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备这种化合物的方法，含有一种或多种这样的化合物的制药组合物，制备包含一种或多种这样的化合物的制药配方的方法，以及使用这种化合物或制药组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。
• Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as soluble guanylate cyclase activators
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10245264B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  A compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (“cGMP”) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereofs, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  式 I 的化合物或其药学上可接受的盐能够调节体内环磷酸鸟苷（"cGMP"）的产生，通常适用于治疗和预防与 cGMP 平衡紊乱有关的疾病。此外，本发明还涉及用于治疗和预防上述疾病的式 I 化合物或其药学上可接受的盐的制备工艺和为此目的制备药物的工艺，以及包含式 I 化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。