目的评估新的 Translocator 蛋白 18 kDa (T
SPO) 靶向荧光探针在活化小胶质细胞的体内分子成像中的效用。 方法合成了化合物2-4;测定了它们对 T
SPO 的稳定性和亲和力。在 LPS(一种有效的小胶质细胞激活剂)存在下,将化合物 2-4 与 Ra2 细胞以及正常和
化学损伤大脑的组织切片一起孵育。将化合物2-4注射入颈动脉或直接注射到小鼠的纹状体中。在组织
化学处理后,通过荧光显微镜观察来自这些体外和体内研究的细胞和组织切片。 结果化合物 2-4 在缓冲液和生理介质中都很稳定,对 T
SPO 显示出高亲和力,并被发现可以有效地染色活的 Ra2 小胶质细胞。Mito Tracker Red 双重染色表明,化合物 2 和 3 的结合位点可能存在于线粒体上。体内研究表明,化合物 2-4 可能部分渗入大脑;此外,小鼠纹状体中的细胞被化合物 2-4 和小胶质细胞标记物 CD11b 染色。