Amino-5-nitro-6,7-dibromo-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione | 153505-01-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: Amino-5-nitro-6,7-dibromo-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione
• 英文别名: 1-Amino-5-nitro-6,7-dibromo-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione；4-amino-6,7-dibromo-8-nitro-1H-quinoxaline-2,3-dione
• CAS: 153505-01-2
• 化学式: C₈H₄Br₂N₄O₄
• 分子量: 379.952
• InChiKey: RYVFAJZFAVVYNV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ACEA 1031 、 氢氧化钾 、 hydroxylamine-O-sulfonic acid 在 水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 33.08h， 以affording 80 mg (64%) of crude 1-amino-5-nitro-6,7-dibromo-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione (free base Na+ by NMR, D2O)的产率得到Amino-5-nitro-6,7-dibromo-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione
  参考文献：
  名称：

  Glycine receptor antagonists and the use thereof

  摘要：

  本发明涉及一种治疗或预防中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术所致神经元丢失，以及治疗包括阿尔茨海默病、肌萎缩性侧索硬化症、亨廷顿病和唐氏综合症等神经退行性疾病，治疗或预防兴奋性氨基酸过度活跃的不良后果，以及治疗焦虑、慢性疼痛、惊厥、诱导麻醉和治疗精神病的方法，通过向需要此类治疗的动物投与一种具有高亲和力的化合物，该化合物具有甘氨酸结合位点，缺乏PCP副作用并能穿过动物的血脑屏障。此外，本发明还公开了新的1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮及其制药组合物。本发明还公开了高度溶解的1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮铵盐。

  公开号：

  US05514680A1

文献信息

• GLYCINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND THE USE THEREOF
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：EP0647137B1

  公开（公告）日：2008-08-13
• US5514680A
  申请人：——

  公开号：US5514680A

  公开（公告）日：1996-05-07
• US5622952A
  申请人：——

  公开号：US5622952A

  公开（公告）日：1997-04-22
• US5620979A
  申请人：——

  公开号：US5620979A

  公开（公告）日：1997-04-15
• [EN] GLYCINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND THE USE THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DE GLYCINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：WEBER, Eckard

  公开号：WO1994000124A1

  公开（公告）日：1994-01-06

  (EN) Methods of treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the hyperactivity of the excitatory amino acids, as well as treating anxiety, chronic pain, convulsions, inducing anesthesia and treating psychosis are disclosed by administering to an animal in need of such treatment a compound having high affinity for the glycine binding site, lacking PCP side effects and which crosses the blood brain barrier of the animal. Also disclosed are novel 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones, and pharmaceutical compositions thereof. Also disclosed are highly soluble ammonium salts of 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones.(FR) Procédés de traitement ou de prophylaxie de la dépopulation neuronale associée à l'ictus, à l'ischémie, aux traumatismes du système nerveux central, à l'hypoglycémie, et à la chirurgie, de traitement des maladies neuro-dégénératives, notamment la maladie d'Alzheimer, la sclérose latérale amyotrophique, la chorée de Huntington et le syndrome de Down, de traitement ou de prophylaxie des conséquences défavorables de l'hyperactivité des acides aminés excitatifs, et de traitement de l'angoisse, de l'algie chronique et des convulsions, de déclenchement de l'anesthésie et de traitement de la psychose. Lesdits procédés consistent à administrer à un animal qui en a besoin un composé présentant une affinité élevée pour le site de liaison de glycine, ne provoquant aucun effet secondaire dû à la phencyclidine, et pouvant franchir la barrière hémato-encéphalique de l'animal. Sont également décrits de nouveaux 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones et leurs compositions pharmaceutiques, ainsi que des sels d'ammonium très solubles des 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones.