1-(benzyloxy)-3-(trityloxy)-propan-2-ol | 99881-46-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-(benzyloxy)-3-(trityloxy)-propan-2-ol
• 英文别名: 1-benzyl-3-tritylglycerol；1-phenylmethoxy-3-trityloxypropan-2-ol
• CAS: 99881-46-6
• 化学式: C₂₉H₂₈O₃
• 分子量: 424.54
• InChiKey: MLQDAFOUXAGGMS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  577.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.147±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(benzyloxy)-3-(trityloxy)-propan-2-ol 在 Ru2Cl4{2,2'-bis(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl}2*N(C2H5)3 氢气 、 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 20.0 ℃ 、9.81 MPa 条件下， 反应 96.0h， 生成 (S)-1-(苄氧基)-3-(三苯甲游基氧基)丙烷-2-醇
  参考文献：
  名称：

  钌催化的不对称加氢合成高光学纯度的甘油醚

  摘要：

  1-O-十八烷基-3-O-三苯甲基甘油和1-O-苄基-3-O-三苯甲基甘油可以通过不对称催化氢化分别在OP> 96％和87-88％的条件下制备。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)92176-2
• 作为产物：
  描述：

  三苯基氯甲烷 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 氯仿 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 1-(benzyloxy)-3-(trityloxy)-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  一种伊曲康唑的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种伊曲康唑的制备方法，采用原料廉价易得的外消旋体(±)‑环氧丙醇为原料，将其分别用三苯甲基和苄基保护两端羟基后与2,4‑二氯苯甲酰氯经酯化，然后采用硅烷基格氏加成反应和β‑硅烷基醇的消除反应将羰基还原为碳碳双键，再经碘对烯烃加成反应和立体选择性环合反应，与三氮唑钠取代、脱苄基、引入对甲苯磺酰基得到化合物9；与化合物10进行缩合反应生成伊曲康唑；整个合成过程不仅污染小，易处理，副产物少，反应选择性和纯度高，对环境友好，生产成本低，适合工业化生产；避免了现有技术中的选择性差、副产物多、收率较低、避免了使用贵重的催化剂以及环境污染大的试剂的弊端。

  公开号：

  CN106146480B

文献信息

• [EN] AMIDE DERIVATIVES AS ION-CHANNEL LIGANDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS AMIDE À TITRE DE LIGANDS DES CANAUX IONIQUES ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION CORRESPONDANTS
  申请人：RENOVIS INC

  公开号：WO2009064449A1

  公开（公告）日：2009-05-22

  Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

  抱歉，我无法直接提供翻译结果。但我可以帮您逐句翻译这段文字。这段文字的意思是：披露了具有以下表示的公式的化合物：这些化合物可以制备为药物组合物，并可用于预防和治疗包括人类在内的哺乳动物的各种疾病，例如疼痛、炎症、创伤等。
• Combinatorial approach toward synthesis of small molecule libraries as bacterial transglycosylase inhibitors
  作者：Hao-Wei Shih、Kuo-Ting Chen、Shao-Kang Chen、Chia-Ying Huang、Ting-Jen R Cheng、Che Ma、Chi-Huey Wong、Wei-Chieh Cheng

  DOI：10.1039/c000622j

  日期：——

  iminocyclitol-based small molecule libraries against a bacterial TGase is described. An iminocyclitol was conjugated with a pyrophosphate mimic using either a 1,3-dipolar cycloaddition or reductive amination reaction, which was then condensed with a variety of lipophilic carboxylic acids in an amide bond coupling to generate a desired molecular library. With assistance of microtiter plate-based combinatorial chemistry

  的发展 亚氨基环醇描述了针对细菌TGase的基于小分子的文库。一个亚氨基环醇 与一个共轭 焦磷酸盐使用1,3-偶极环加成反应或还原胺化反应进行模拟，然后将其与各种亲脂性羧酸在酰胺键偶联中缩合，生成所需的分子库。在基于微量滴定板的组合化学和原位筛选的辅助下，一种潜在的抑制剂是第一个有效的亚氨基环醇高效开发了基于细菌的TGase抑制剂。
• Mild, Efficient, and Selective Cleavage of Trityl Ethers with Antimony Trichloride
  作者：Qinpei Wu、Yuan Wang、Wei Chen、Hua Liu

  DOI：10.1080/00397910500522041

  日期：2006.6.1

  Abstract Selective detritylation is quite crucial in synthetic chemistry. A mild and efficient procedure for selective hydrolysis of trityl ethers in the presence of other frequently used hydroxy protecting groups: TBDPS, Bz, Bn, Ac and Ts with antimony trichloride was described and 5′‐trityl uridine was detritylated smoothly too.

  摘要 选择性去三苯甲基化在合成化学中非常重要。描述了在其他常用羟基保护基团（TBDPS、Bz、Bn、Ac和Ts）存在下选择性水解三苯甲基醚和三氯化锑的温和有效程序，并且5'-三苯甲基尿苷也顺利脱三苯甲基化。
• Synthesis and Antiviral Activity of Acyclic Nucleotide Analogues Derived from 6-(Aminomethyl)purines and Purine-6-carboxamidines
  作者：Michal Hocek、Milena Masojídková、Antonín Holý、Graciela Andrei、Robert Snoeck、Jan Balzarini、Erik De Clercq

  DOI：10.1135/cccc19961525

  日期：——

  The synthesis of a series of 9-(2-phosphonomethoxyalkyl) derivatives of 6-(aminomethyl)purine 11, 2-amino-6-(aminomethyl)purine 12 and purine-6-carboxamidine 14 is reported. The 6-cyanopurines 1 and 2 were selectively alkylated with 2-[bis(isopropyloxy)phosphonylmethoxy]alkyl synthons 3 and 4 at the 9-position. Catalytic hydrogenation of the obtained 9-2-[bis(isopropyloxy)phosphonylmethoxy]alkyl}-6-cyanopurines 9 and 10 followed by treatment with bromotrimethylsilane afforded the title compounds 11 and 12. Analogous acyclic nucleotides derived from purine-6-carboxamidines 14 were prepared from the cyanopurines 9a and 10a by treatment with sodium methoxide and ammonium chloride followed by deprotection. Compounds 11 and 12 exhibited moderate activity (MIC₅₀ = 3-50 μg/ml) against herpes simplex virus type 1, varicella-zoster virus and Moloney murine sarcoma virus in vitro.

  报道了一系列9-(2-磷酸甲氧基烷基)衍生物6-(氨甲基)嘌呤 11、2-氨基-6-(氨甲基)嘌呤 12和嘌呤-6-羧酰胺 14的合成。6-氰基嘌呤 1和 2 在9位选择性地与2-[双(异丙氧基)磷酰甲氧基]烷基合成物 3和 4 进行烷基化。得到的9-2-[双(异丙氧基)磷酰甲氧基]烷基}-6-氰基嘌呤 9和 10 经过催化氢化，然后用溴三甲基硅烷处理得到标题化合物 11和 12。从嘌呤-6-羧酰胺 14 衍生的类似的无环核苷酸是通过用甲醇钠和氯化铵处理氰基嘌呤 9a和 10a，然后去保护制备的。化合物 11和 12 在体外对单纯疱疹病毒1型、水痘-带状疱疹病毒和莫洛尼小鼠肉瘤病毒表现出中等活性（MIC₅₀ = 3-50 μg/ml）。
• BICYCLOAMINE DERIVATIVES
  申请人：Ozaki Fumihiro

  公开号：US20090270369A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  Compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof have excellent sodium channel inhibitory action and are useful as therapeutic agents and analgesics for various kinds of neuralgia, neuropathy, epilepsy, insomnia, premature ejaculation and the like. wherein Q represents ethylene, etc., R 1 , R 2 and R 3 represent hydrogen, etc., X 1 represents C 1-6 alkylene, etc., X 2 represents C 1-6 alkylene, etc., A 1 represents a 5- to 6-membered heterocyclic group, etc., and A 2 represents C 6-14 aryl, etc.

  由式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐具有出色的钠通道抑制作用，并可用作治疗剂和各种神经痛、神经病、癫痫、失眠、早泄等的镇痛剂。其中Q代表乙烯等，R1、R2和R3代表氢等，X1代表C1-6烷基等，X2代表C1-6烷基等，A1代表5-至6-成员杂环基团等，A2代表C6-14芳基等。