7-chloro-5-(2-phenylethyl)-[1,2,4]triazolo[ 1,5-a]pyridine-8-carboxylic acid | 1262133-53-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 7-chloro-5-(2-phenylethyl)-[1,2,4]triazolo[ 1,5-a]pyridine-8-carboxylic acid
• 英文别名: 7-Chloro-5-(2-phenylethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-8-carboxylic acid
• CAS: 1262133-53-8
• 化学式: C₁₅H₁₂ClN₃O₂
• 分子量: 301.732
• InChiKey: CUCYXFSLBMPZQC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.41±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-5-(2-phenylethyl)-[1,2,4]triazolo[ 1,5-a]pyridine-8-carboxylic acid 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以42%的产率得到sodium 7-chloro-5-(2-phenylethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-8-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PRODUCING TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUND

  摘要：

  本发明涉及一种用于生产具有PHD抑制作用并用于治疗或预防由于EPO产量减少等原因引起的疾病的三唑吡啶化合物或其盐的新方法。本发明提供了一种生产2-({[7-羟基-5-(2-苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-基]羰基}氨基)乙酸的方法，包括反应化合物[VI]的步骤： 其中R61、R62和R111如规范中定义，或其盐。

  公开号：

  US20200339563A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-amino-4-hydroxy-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylate 在 水 、 caesium carbonate 、 三氟乙酸酐 、 sodium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 47.5h， 生成 7-chloro-5-(2-phenylethyl)-[1,2,4]triazolo[ 1,5-a]pyridine-8-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PRODUCING TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUND

  摘要：

  本发明涉及一种用于生产具有PHD抑制作用并用于治疗或预防由于EPO产量减少等原因引起的疾病的三唑吡啶化合物或其盐的新方法。本发明提供了一种生产2-({[7-羟基-5-(2-苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-基]羰基}氨基)乙酸的方法，包括反应化合物[VI]的步骤： 其中R61、R62和R111如规范中定义，或其盐。

  公开号：

  US20200339563A1

文献信息

• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUND, AND ACTION THEREOF AS PROLYL HYDROXYLASE INHIBITOR OR ERYTHROPOIETIN PRODUCTION-INDUCING AGENT
  申请人：Mitani Ikuo

  公开号：US20110077267A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  The present invention provides a triazolopyridine compound having a prolyl hydroxylase inhibitory action and an erythropoietin production-inducing ability. The present invention relates to a compound represented by the following formula [I]: wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, as well as a prolyl hydroxylase inhibitor or erythropoietin production-inducing agent containing the compound. The compound of the present invention shows a prolyl hydroxylase inhibitory action and an erythropoietin production-inducing ability and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for various diseases and pathologies (disorders) caused by decreased production of erythropoietin.

  本发明提供了一种具有脯氨酸羟化酶抑制作用和诱导促红细胞生成素产生能力的三唑吡啶化合物。本发明涉及以下式[I]所表示的化合物： 其中每个符号如规范中定义，或其药学上可接受的盐，或其溶剂化合物，以及含有该化合物的脯氨酸羟化酶抑制剂或促红细胞生成素产生诱导剂。本发明的化合物显示出脯氨酸羟化酶抑制作用和促红细胞生成素产生诱导能力，并可用作预防或治疗因促红细胞生成素产生减少而引起的各种疾病和病理（紊乱）。
• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUND, AND ACTION THEREOF AS PROLYL HYDROXYLASE INHIBITOR AND ERYTHROPOIETIN PRODUCTION INDUCER
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：EP2455381A1

  公开（公告）日：2012-05-23

  The present invention provides a triazolopyridine compound having a prolyl hydroxylase inhibitory action and an erythropoietin production-inducing ability. The present invention relates to a compound represented by the following formula [I]: wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, as well as a prolyl hydroxylase inhibitor or erythropoietin production-inducing agent containing the compound. The compound of the present invention shows a prolyl hydroxylase inhibitory action and an erythropoietin production-inducing ability and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for various diseases and pathologies (disorders) caused by decreased production of erythropoietin.

  本发明提供了一种具有脯氨酰羟化酶抑制作用和促红细胞生成素诱导能力的三唑并吡啶化合物。本发明涉及一种由下式[I]代表的化合物： 其中各符号如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐，或其溶液，以及含有该化合物的脯氨酰羟化酶抑制剂或促红细胞生成素诱导剂。本发明的化合物具有脯氨酰羟化酶抑制作用和促红细胞生成素生成诱导能力，可作为预防或治疗剂用于治疗由促红细胞生成素生成减少引起的各种疾病和病理（紊乱）。
• 一种恩那司他的制备方法
  申请人：扬州市普林斯医药科技有限公司

  公开号：CN117486878A

  公开（公告）日：2024-02-02

  本发明涉及医药合成技术领域内的一种恩那司他的制备方法，其先将化合物2采用强碱水解生成7‑羟基‑5‑（2‑苯基乙基）‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑8‑甲酸，和特戊酰氯原位生成混合酸酐后，再和甘氨酸酯的盐酸盐发生缩合反应，然后不经分离而直接水解，最终得到高品质的恩那司他。本发明具有工艺更加安全、产品纯度和产率高等优点，大大降低了恩那司他的原料成本，具有明显的经济和社会效益。
• US8283465B2
  申请人：——

  公开号：US8283465B2

  公开（公告）日：2012-10-09
• METHOD FOR PRODUCING TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUND
  申请人：JAPAN TOBACCO INC.

  公开号：US20200339563A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The present invention relates to a novel method for producing a triazolopyridine compound or a salt thereof having a PHD inhibitory action and useful for treating or preventing diseases caused by decreased production of EPO, or the like. The present invention provides a method for producing 2-([7-hydroxy-5-(2-phenylethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]carbonyl}amino)acetic acid comprising a step of reacting Compound [VI]: wherein R 61 , R 62 and R 111 are as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明涉及一种用于生产具有PHD抑制作用并用于治疗或预防由于EPO产量减少等原因引起的疾病的三唑吡啶化合物或其盐的新方法。本发明提供了一种生产2-([7-羟基-5-(2-苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-基]羰基}氨基)乙酸的方法，包括反应化合物[VI]的步骤： 其中R61、R62和R111如规范中定义，或其盐。