(S)-7-(4-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)phenyl)-N-(morpholin-2-ylmethyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-5-amine | 1415792-84-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (S)-7-(4-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)phenyl)-N-(morpholin-2-ylmethyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-5-amine
• 英文别名: sovleplenib；Sovleplenib；7-[4-(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)phenyl]-N-[[(2S)-morpholin-2-yl]methyl]pyrido[3,4-b]pyrazin-5-amine
• CAS: 1415792-84-5
• 化学式: C₂₄H₃₀N₆O₃S
• 分子量: 482.607
• InChiKey: NJIAKNWTIVDSDA-FQEVSTJZSA-N

物化性质

• 沸点：
  701.3±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

索夫列尼（HMPL-523）是一种高效且口服的选择性SYK抑制剂，其IC50值为25 nM。它具有抗肿瘤活性，并可应用于免疫性血小板减少症（ITP）的研究。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苹果酸 、 (S)-7-(4-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)phenyl)-N-(morpholin-2-ylmethyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-5-amine 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 以97.7 mg的产率得到(S)-7-(4-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)phenyl)-N-(morpholin-2-ylmethyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-5-amine monomalate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THE SALTS OF A COMPOUND AND THE CRYSTALLINE FORMS THEREOF
  [FR] SELS ET FORMES CRISTALLINES D'UN COMPOSÉ

  摘要：

  本发明属于制药领域，提供了化合物（S）-7-（4-（1-（甲基磺酰基）哌啶-4-基）苯基）-N-（吗啡啶-2-基甲基）吡啶[3,4-b]吡嗪-5-胺的药物可接受盐及其晶体形式、溶剂化物和晶体形式、包含其的制药组合物以及制备它们和使用它们的方法。

  公开号：

  WO2019037737A1
• 作为产物：
  描述：

  1,1-dimethylethyl (2R)-2-{[(7-chloropyrido[3,4-b]pyrazin-5-yl)amino]methyl}-4-morpholinecarboxylate 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 (S)-7-(4-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)phenyl)-N-(morpholin-2-ylmethyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  在自身免疫性疾病和癌症的临床开发中发现 Syk 选择性抑制剂 Sovleplenib

  摘要：

  在此，我们描述了通过吡啶并[3,4- b ]吡嗪支架的结构-活性关系研究和药代动力学（PK）优化发现临床阶段的Syk抑制剂sovleplenib（ 41 ）的药物化学工作。 Sovleplenib 是一种有效的选择性 Syk 抑制剂，在临床前胶原诱导的关节炎模型中具有良好的临床前 PK 曲线和强大的抗炎功效。 Sovleplenib 目前正在开发用于治疗自身免疫性疾病，例如免疫性血小板减少性紫癜和温抗体溶血性贫血以及血液恶性肿瘤。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.3c00553

文献信息

• SUBSTITUTED PYRIDOPYRAZINES AS NOVEL SYK INHIBITORS
  申请人：Su Wei-Guo

  公开号：US20140121200A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  Provided are pyridopyrazine compounds of formula (1), pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefore, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and m are as defined in the specification.

  提供了式（1）的吡啶吡嗪化合物，以及其药物组合物和使用方法，其中R1、R2、R3、R4和m如规范中所定义。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDOPYRAZINES AS NOVEL SYK INHIBITORS<br/>[FR] PYRIDOPYRAZINES SUBSTITUÉES EN TANT QUE NOUVEAUX INHIBITEURS DE SYK
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2012167733A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  Provided are pyridopyrazine compounds of formula (I), pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefore, wherein R1, R2, R3, R4 and m are as defined in the specification.

  提供了式（I）的吡啶吡嗪化合物，其药物组合物以及使用方法，其中R1、R2、R3、R4和m如规范中所定义。
• THE SALTS OF A COMPOUND AND THE CRYSTALLINE FORMS THEREOF
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LIMITED

  公开号：US20210047318A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  The present invention belongs to the pharmaceutical field, and provides the pharmaceutically acceptable salts of the compound (S)-7-(4-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)phenyl)-N-(morpholin-2-ylmethyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-5-amine and the crystalline forms thereof, the solvates and the crystalline forms thereof, the pharmaceutical compositions comprising the same as well as the methods of preparing the same and the use thereof.
• SALTS OF A COMPOUND AND THE CRYSTALLINE FORMS THEREOF
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LIMITED

  公开号：US20220389012A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  The present invention belongs to the pharmaceutical field, and provides the pharmaceutically acceptable salts of the compound (S)-7-(4-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)phenyl)-N-(morpholin-2-ylmethyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-5-amine and the crystalline forms thereof, the solvates and the crystalline forms thereof, the pharmaceutical compositions comprising the same as well as the methods of preparing the same and the use thereof.
• US9434726B2
  申请人：——

  公开号：US9434726B2

  公开（公告）日：2016-09-06