4,6-dimethoxy-2-naphthalenesulfonyl chloride | 63093-16-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 4,6-dimethoxy-2-naphthalenesulfonyl chloride
• 英文别名: (4.6-Dimethoxy-2-naphthalenyl)sulfonyl chloride；4,6-dimethoxy2-naphthalenesulfonyl chloride；4,6-Dimethoxynaphthalene-2-sulfonyl chloride
• CAS: 63093-16-3
• 化学式: C₁₂H₁₁ClO₄S
• 分子量: 286.736
• InChiKey: GXXCPULTFYZSJG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  448.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.377±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-dimethoxy-2-naphthalenesulfonyl chloride 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 氯仿 、 水 、 乙酸乙酯 、 苯 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 {Butyl-[(S)-2-(4,6-dimethoxy-naphthalene-2-sulfonylamino)-5-guanidino-pentanoyl]-amino}-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  凝血酶抑制剂。3.Nα-取代的L-精氨酸的含羧基的酰胺衍生物。

  摘要：

  制备了一系列具有羧基羧基酰胺N-取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。当在Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物（例如Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸-N-丁基）的酰胺氮旁的碳原子中引入羧基时，获得最具抑制性的化合物。 -，N-（甲氧基乙基）-或N-（四氢糠基）甘氨酸和4-烷基-1- [Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酰基] -2-哌啶甲酸，I50为1-3 X 10（ -7）M.

  DOI：

  10.1021/jm00186a003

文献信息

• Thrombin inhibitors. 2. Amide derivatives of N.alpha.-substituted L-arginine
  作者：Ryoji Kikumoto、Yoshikuni Tamao、Kazuo Ohkubo、Tohru Tezuka、Shinji Tonomura、Shosuke Okamoto、Yoshinori Funahara、Akiko Hijikata

  DOI：10.1021/jm00182a004

  日期：1980.8

  with tetralin or an oxygen-containing heterocyclic compound as a N alpha-substituent showed an inhibition with an I50 less than 10(-5) M. N-Monosubstituted derivatives of N alpha-dansyl-L-arginine amide were not hydrolyzed at all by thrombin and were hydrolyzed very slowly by trypsin, and N,N-disubstituted derivatives were not hydrolyzed at all by both enzymes.

  制备了一系列具有取代或未取代的萘和杂环化合物作为Nα取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。Nα-丹磺酰基-L-精氨酸酰胺的Nn-丁基和Nn-丁基-N-甲基衍生物对Nα-丹磺酰基-L-精氨酸酰胺的N-烷基和N，N-二烷基衍生物的抑制作用最大。它们的抑制作用与I50为2 X 10（-6）M的Nα-丹磺酰基-L-精氨酸-正丁酯的抑制作用一样。Nα-取代的4-甲基萘他磺酰基-L-精氨酸酰胺衍生物-和4-乙基哌啶也显示出有效的抑制作用，I50为10（-7）至10（-6）M。在该研究中，最有效的抑制作用是1- [Nα-（4,6-二甲氧基萘-2-磺酰基]-精氨酰基] -4-甲基哌啶，I50为7。
• N.sup.2 -arylsulfonyl-l-argininamides and the pharmaceutically
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04097472A1

  公开（公告）日：1978-06-27

  N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  N.sup.2-芳基磺酰-L-精氨酰胺和其药用盐已被发现作为药物代理在哺乳动物体内抑制和抑制血栓形成时具有有效性。
• N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04093712A1

  公开（公告）日：1978-06-06

  N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  N.sup.2-芳基磺酰-L-精氨酰胺及其药用盐已被发现对哺乳动物的抑制和抑制血栓形成具有有效性，可作为药物代理。
• N.sup.2 -substituted-L-arginine derivatives and the pharmaceutically
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Ltd.

  公开号：US04069323A1

  公开（公告）日：1978-01-17

  N.sup.2 -substituted-L-arginine esters and amides, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis.

  N.sup.2-取代-L-精氨酸酯和酰胺，以及其药用酸盐被发现对抑制和抑制血栓形成具有有效作用。
• N.sup.2 -arylsulfonyl-argininamides and the pharmaceutically acceptable
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04101653A1

  公开（公告）日：1978-07-18

  N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  N.sup.2-芳基磺酰基-L-精氨酰胺和其药用可接受的盐已被发现对哺乳动物的抑制和抑制血栓形成具有有效的药理作用。