O-(naphthalen-1-yl) phosphorodichloridothioate | 1365634-35-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: O-(naphthalen-1-yl) phosphorodichloridothioate
• 英文别名: 1-naphthyloxydichlorophosphothioate；Dichloro-naphthalen-1-yloxy-sulfanylidene-lambda5-phosphane；dichloro-naphthalen-1-yloxy-sulfanylidene-λ5-phosphane
• CAS: 1365634-35-0
• 化学式: C₁₀H₇Cl₂OPS
• 分子量: 277.111
• InChiKey: SOPBHLYMWWTBMW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  377.3±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.491±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-(naphthalen-1-yl) phosphorodichloridothioate 在 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.25h， 生成 N-(2'-C-甲基-6-O-甲基-P-1-萘基-5'-鸟苷酰基)-L-丙氨酸 2,2-二甲基丙酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING PHOSPHORAMIDATE DERIVATIVES OF NUCLEOSIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS PHOSPHORAMIDATÉS DE COMPOSÉS NUCLÉOSIDIQUES UTILISABLES EN VUE DU TRAITEMENT D'INFECTIONS VIRALES

  摘要：

  提供生产以下化学式I的核苷酸磷酰胺化合物的工艺。

  公开号：

  WO2014047117A1
• 作为产物：
  描述：

  萘酚 在 三氯硫磷 、 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 O-(naphthalen-1-yl) phosphorodichloridothioate
  参考文献：
  名称：

  抗癌核苷类似物芳氧基硫代磷酸酰胺三酯的设计、合成及生物学评价

  摘要：

  芳氧基氨基磷酸酯三酯，称为 ProTides，是一类为增强治疗性核苷的物理化学和药理学特性而开发的前药。这种方法已在抗病毒和抗癌领域进行了广泛的研究，导致三种前药上市，其他几种药物处于临床阶段。在本文中，我们制备了三种 ProTides 的 PS 类似物，它们已作为抗癌药物进入临床。测试了这些新型 PS ProTides 的酶激活能力以及针对一组固体和液体肿瘤细胞系的细胞毒性特性。正如预期的那样，用 PS 键取代 PO 可提高代谢稳定性，尽管同时会降低效力。令人惊讶的是，硫代磷酸酰胺酯与羧肽酶Y的第一个活化步骤后形成的中间体不是预期的PS氨酰产物，而是相应的PO氨酰化合物。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2024.117696

文献信息

• [EN] HCV POLYMERASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA POLYMÉRASE DU VHC
  申请人：MEDIVIR AB

  公开号：WO2015034420A1

  公开（公告）日：2015-03-12

  The invention provides compounds of the formula:(I) wherein B is a nucleobase selected from the groups (a) to (d) and the other variables are as defined in the claims, which are of use in the treatment or prophylaxis of hepatitis C virus infection, and related aspects.

  这项发明提供了以下公式的化合物：(I)其中B是从(a)到(d)组中选择的核碱基，其他变量如索赔中所定义，这些化合物在治疗或预防丙型肝炎病毒感染及相关方面中有用。
• SUBSTITUTED NUCLEOTIDE ANALOGS
  申请人：Smith David Bernard

  公开号：US20120071434A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  Disclosed herein are phosphorothioate nucleotide analogs, methods of synthesizing phosphorothioate nucleotide analogs and methods of treating diseases and/or conditions such as viral infections, cancer, and/or parasitic diseases with the phosphorothioate nucleotide analogs.

  本文披露了磷酸硫代酯核苷类似物，合成磷酸硫代酯核苷类似物的方法，以及利用磷酸硫代酯核苷类似物治疗病毒感染、癌症和/或寄生虫病等疾病和/或症状的方法。
• US8871737B2
  申请人：——

  公开号：US8871737B2

  公开（公告）日：2014-10-28
• US9278990B2
  申请人：——

  公开号：US9278990B2

  公开（公告）日：2016-03-08
• [EN] SUBSTITUTED NUCLEOTIDE ANALOGS<br/>[FR] ANALOGUES NUCLÉOTIDIQUES SUBSTITUÉS
  申请人：ALIOS BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012040127A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  Disclosed herein are phosphorothioate nucleotide analogs, methods of synthesizing phosphorothioate nucleotide analogs and methods of treating diseases and/or conditions such as viral infections, cancer, and/or parasitic diseases with the phosphorothioate nucleotide analogs.