4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-6-[1-(hydroxyacetyl)piperidin-4-yloxy]-7-methoxyquinazoline | 842121-97-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-6-[1-(hydroxyacetyl)piperidin-4-yloxy]-7-methoxyquinazoline
• 英文别名: 1-[4-[4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxypiperidin-1-yl]-2-hydroxyethanone
• CAS: 842121-97-5
• 化学式: C₂₂H₂₂ClFN₄O₄
• 分子量: 460.892
• InChiKey: PIXGREVHVGOWSM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  630.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.429±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  96.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-6-[1-(hydroxyacetyl)piperidin-4-yloxy]-7-methoxyquinazoline 、 N,N-二乙基亚磷酰胺二叔丁酯 在 四氮唑 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDYL-QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVEES DE PIPERIDYL-QUINAZOLINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE

  摘要：

  该发明涉及式（I）的喹嗪啉衍生物，其中R1和R2具有描述中定义的任何含义；它们的制备方法，包含它们的制药组合物以及它们在制造抗增殖剂用药物方面的使用，用于预防或治疗对erbB，特别是EGF，受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  WO2005012290A1
• 作为产物：
  描述：

  在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-6-[1-(hydroxyacetyl)piperidin-4-yloxy]-7-methoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDYL-QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVEES DE PIPERIDYL-QUINAZOLINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE

  摘要：

  该发明涉及式（I）的喹嗪啉衍生物，其中R1和R2具有描述中定义的任何含义；它们的制备方法，包含它们的制药组合物以及它们在制造抗增殖剂用药物方面的使用，用于预防或治疗对erbB，特别是EGF，受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  WO2005012290A1

文献信息

• NOVEL AMIDE DERIVATIVE FOR INHIBITING THE GROWTH OF CANCER CELLS
  申请人：Lee Kwang-Ok

  公开号：US20100179120A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  The present invention provides a novel amide derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof which selectively and effectively inhibits the growth of cancer cells induced by the overexpression of an epidermal growth factor receptor and also prevents the development of drug resistance caused by the mutation of EGFR tyrosine kinase, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient.

  本发明提供了一种新型酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，该酰胺衍生物能够选择性和有效地抑制由表皮生长因子受体过度表达引起的癌细胞生长，并且还能够防止由EGFR酪氨酸激酶突变引起的药物耐受性的发展。本发明还提供了一种包含该酰胺衍生物作为活性成分的药物组合物。
• Quinazoline derivatives
  申请人：Bradbury Hugh Robert

  公开号：US20050165035A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula I wherein R 1 and R 2 have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB, particularly EGF, receptor tyrosine kinases.

  本发明涉及公式I中的喹唑啉衍生物，其中R1和R2具有描述中定义的任何含义; 用于制备药物的过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于作为抗增殖剂用于抑制erbB，特别是EGF受体酪氨酸激酶敏感的肿瘤的预防或治疗中的用途。
• PIPERIDYL-QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1660479A1

  公开（公告）日：2006-05-31
• US7148230B2
  申请人：——

  公开号：US7148230B2

  公开（公告）日：2006-12-12
• US8188102B2
  申请人：——

  公开号：US8188102B2

  公开（公告）日：2012-05-29