N-(3-ethynylphenyl)-7-methoxy-6-(2-hydroxy)ethoxy-quinazolin-4-amine | 905306-13-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-(3-ethynylphenyl)-7-methoxy-6-(2-hydroxy)ethoxy-quinazolin-4-amine
• 英文别名: 2-[[4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]ethanol；2-[4-(3-ethynylanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxyethanol
• CAS: 905306-13-0
• 化学式: C₁₉H₁₇N₃O₃
• 分子量: 335.362
• InChiKey: JTLYNRRESPFHHX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  76.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-ethynylphenyl)-7-methoxy-6-(2-hydroxy)ethoxy-quinazolin-4-amine 、 甲基磺酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Spiro compounds and methods of use

  摘要：

  本发明涉及式I的螺环化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的药物组合物，用于治疗与蛋白酪氨酸激酶相关的疾病状态，特别是表皮生长因子（EGF）和血管内皮生长因子（VEGF）相关的癌症等疾病状态的方法，以及它们作为药物的使用方法，以及用于制造用于在温血动物（如人类）中减少酪氨酸激酶抑制效果的药物的使用方法。

  公开号：

  US20070167470A1
• 作为产物：
  描述：

  在 甲醇 、 氢氧化钾 、 水 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 生成 N-(3-ethynylphenyl)-7-methoxy-6-(2-hydroxy)ethoxy-quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Spiro compounds and methods of use

  摘要：

  本发明涉及式I的螺环化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的药物组合物，用于治疗与蛋白酪氨酸激酶相关的疾病状态，特别是表皮生长因子（EGF）和血管内皮生长因子（VEGF）相关的癌症等疾病状态的方法，以及它们作为药物的使用方法，以及用于制造用于在温血动物（如人类）中减少酪氨酸激酶抑制效果的药物的使用方法。

  公开号：

  US20070167470A1

文献信息

• Spiro Compounds And Methods Of Use
  申请人：CHEN GUOQING PAUL

  公开号：US20110237794A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention relates to spiro compounds of formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states such as cancers associated with protein tyrosine kinases, especially epidermal growth factor (EGF) and vascular endothelial growth factor (VEGF), to their method of use as medicaments and to their method of use in the manufacture of medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinase reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及式I的螺环化合物、其制备方法、含有其作为活性成分的药物组合物、用于治疗与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症等疾病状态的方法，特别是表皮生长因子（EGF）和血管内皮生长因子（VEGF），以及它们作为药物的使用方法和用于制造药物的使用方法，用于在温血动物如人类中产生酪氨酸激酶抑制减少效应的生产。
• 2-IMINOPYRROLIDINE DERIVATES
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP1391451B1

  公开（公告）日：2011-11-23
• SPIRO COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Chen, Guoqing Paul

  公开号：EP1973407B1

  公开（公告）日：2011-11-23
• US7977346B2
  申请人：——

  公开号：US7977346B2

  公开（公告）日：2011-07-12
• [EN] SPIRO COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSES SPIRO ET PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：CHEN GUOQING PAUL

  公开号：WO2007084875A2

  公开（公告）日：2007-07-26

  [EN] Formula (I): The present invention relates to spiro compounds of formula (I), processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states such as cancers associated with protein tyrosine kinases, especially epidermal growth factor (EGF) and vascular endothelial growth factor (VEGF), to their method of use as medicaments and to their method of use in the manufacture of medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinase reducing effects in warm-blooded animals such as humans.
  [FR] Formule (I) : la présente invention concerne des composés spiro répondant à la formule (I), des procédés pour leur préparation, des compositions pharmaceutiques contenant ces composés en tant que principe actif, des procédés pour le traitement de pathologies telles que des cancers associés à des protéines tyrosine kinases, en particulier à un facteur de croissance épidermique (EGF) et à un facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF), leur procédé d'utilisation en tant que médicaments et leur procédé d'utilisation dans la fabrication de médicaments utilisés pour inhiber des effets réducteurs de la tyrosine kinase chez des animaux à sang chaud tels que des humains.