1-(pyrazin-2-yl)azepane | 420844-67-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(pyrazin-2-yl)azepane
• 英文别名: 1-Pyrazin-2-ylazepane
• CAS: 420844-67-3
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃
• mdl: MFCD01471627
• 分子量: 177.249
• InChiKey: ALZRYURNSVYEKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  29
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(pyrazin-2-yl)azepane 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 2,3-二溴吡嗪 生成 1-(3,5-dibromopyrazin-2-yl)azepane
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRAZINE ANALOGS FOR TREATING GLAUCOMA AND OTHER RHO KINASE-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS

  摘要：

  本发明公开了使用氨基吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的状况的方法，包括控制眼压和治疗青光眼。本发明还公开了用于治疗眼部疾病（如青光眼）和控制眼压的眼科药物组合物，该组合物包括有效量的氨基吡嗪类似物。

  公开号：

  US20080269249A2
• 作为产物：
  描述：

  2-氯吡嗪 、 环己亚胺 在 potassium fluoride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 17.0h， 以52%的产率得到1-(pyrazin-2-yl)azepane
  参考文献：
  名称：

  杂芳基氯化物的胺化：绿色溶剂中的钯催化或 SNAr？

  摘要：

  嘧啶、吡嗪和喹唑啉系列中的杂芳基氯化物与水中的胺在 KF 存在下发生反应，导致容易的 S N Ar 反应和N芳基化。除非存在额外的吸电子基团，否则吡啶的反应不太令人满意。结果表明，无过渡金属的 S N Ar 反应不仅优于钯催化的偶联反应，而且在碱和溶剂方面也可以在环境可接受的（“绿色”）条件下进行。

  DOI：

  10.1002/cssc.201300239

文献信息

• Aminopyrazine analogs for treating glaucoma and other rho kinase-mediated diseases and conditions
  申请人：Hellberg R. Mark

  公开号：US20060142307A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  Methods for using aminopyrazine analogs to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of aminopyrazine analogs, are also disclosed.

  使用氨基吡唑类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的状况的方法被披露。这些疾病或状况包括控制眼内压和治疗青光眼。还披露了用于治疗眼疾如青光眼以及用于控制眼内压的眼科药物组合物，该组合物包含有效量的氨基吡唑类似物。
• Towards aryl C–N bond formation in dynamic thin films
  作者：Michael N. Gandy、Colin L. Raston、Keith A. Stubbs

  DOI：10.1039/c4ob00926f

  日期：——

  C–N bond forming reactions are important in organic chemistry. A thin film microfluidic vortex fluidic device (VFD) operating under confined mode affords N-aryl compounds from 2-chloropyrazine and the corresponding amine, without the need for a transition metal catalyst.

  C–N 键形成反应在有机化学中非常重要。采用受限模式操作的薄膜微流体漩涡流体装置（VFD）可以从 2-氯吡嗪和相应的胺中合成 N-芳基化合物，而无需过渡金属催化剂。
• AMINOPYRAZINE ANALOGS FOR TREATING GLAUCOMA AND OTHER RHO KINASE-MEDIATED DISEASES
  申请人：ALCON INC.

  公开号：EP1830853A2

  公开（公告）日：2007-09-12
• JP2004534057A
  申请人：——

  公开号：JP2004534057A

  公开（公告）日：2004-11-11
• [EN] AMINOPYRAZINE ANALOGS FOR TREATING GLAUCOMA AND OTHER RHO KINASE-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS<br/>[FR] ANALOGUES D'AMINOPYRAZINE SERVANT A TRAITER LE GLAUCOME ET D'AUTRES MALADIES OU ETATS MEDIES PAR RHO KINASE
  申请人：ALCON INC

  公开号：WO2006071548A2

  公开（公告）日：2006-07-06

  [EN] Methods for using aminopyrazine analogs to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of aminopyrazine analogs, are also disclosed.
  [FR] L'invention concerne des méthodes visant à utiliser des analogues d'aminopyrazine afin de traiter des maladies ou des états médiés par rho kinase, ainsi que de contrôler la pression intra-oculaire et traiter le glaucome. Elle concerne également des compositions pharmaceutiques ophtalmiques utiles pour traiter des maladies oculaires, telles que le glaucome et également utiles pour contrôler la pression intra-oculaire, ces compositions contenant une quantité efficace d'analogues d'aminopyrazine.