1-chloro-N-(4-fluorophenyl)phthalazin-6-amine | 1221270-31-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1-chloro-N-(4-fluorophenyl)phthalazin-6-amine
• 英文别名: 1-Chloro-N-(4-fluorophenyl)phthalazin-6-amine
• CAS: 1221270-31-0
• 化学式: C₁₄H₉ClFN₃
• 分子量: 273.697
• InChiKey: QTMOUUVBMHEEHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(三氟甲基)乙烯硼酸己醇酯 、 1-chloro-N-(4-fluorophenyl)phthalazin-6-amine 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 N-(4-fluorophenyl)-1-(1,1,1-trifluoroprop-2-en-2-yl)phthalazin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHTHALAZINE COMPOUNDS AS p38 MAP KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE PHTALAZINE EN TANT QUE MODULATEURS DE MAP KINASE P38 ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER

  摘要：

  公开号：

  WO2010042649A3
• 作为产物：
  描述：

  6-(4-fluorophenylamino)phthalazin-1-ol 在 三氯氧磷 作用下， 反应 2.0h， 生成 1-chloro-N-(4-fluorophenyl)phthalazin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHTHALAZINE COMPOUNDS AS p38 MAP KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE PHTALAZINE EN TANT QUE MODULATEURS DE MAP KINASE P38 ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER

  摘要：

  公开号：

  WO2010042649A3

文献信息

• Phthalazine Compounds as P38 Map Kinase Modulators and Methods of Use Thereof
  申请人：Tasker Andrew

  公开号：US20120040983A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A 4 , L, R 1 , R 2 , R 3 , R 5 and m are as defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of p38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis, chronic obstructive pulmonary disease, ankylosing spondylitis, pain and other inflammatory disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

  本发明涉及一种新型化合物类别，用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症。该化合物具有通用的I式，其中A4、L、R1、R2、R3、R5和m的定义如本文所述。本发明还包括制药组合物，包括一种或多种I式化合物，以及用于治疗p38 MAP激酶介导的疾病，包括类风湿性关节炎、牛皮癣、慢性阻塞性肺病、强直性脊柱炎、疼痛和其他炎症性疾病的化合物和组合物的用途，以及用于制备I式化合物的中间体和过程。
• Phthalazine compounds as p38 map kinase modulators and methods of use thereof
  申请人：Tasker Andrew

  公开号：US08497269B2

  公开（公告）日：2013-07-30

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A4, L, R1, R2, R3, R5 and m are as defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of p38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis, chronic obstructive pulmonary disease, ankylosing spondylitis, pain and other inflammatory disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

  本发明涉及一种新的化合物类别，用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关疾病。这些化合物具有一般式I，其中A4、L、R1、R2、R3、R5和m的定义如此处所述。本发明还涉及包括一种或多种I式化合物的药物组合物，以及用于治疗p38 MAP激酶介导的疾病，包括类风湿性关节炎、银屑病、慢性阻塞性肺疾病、强直性脊柱炎、疼痛和其他炎症性疾病的化合物和组合物的用途，以及用于制备I式化合物的中间体和过程。
• US8497269B2
  申请人：——

  公开号：US8497269B2

  公开（公告）日：2013-07-30
• [EN] PHTHALAZINE COMPOUNDS AS p38 MAP KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE PHTALAZINE EN TANT QUE MODULATEURS DE MAP KINASE P38 ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010042649A3

  公开（公告）日：2010-11-18