N-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-3-hydroxy-2-naphthaamide | 53151-09-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-3-hydroxy-2-naphthaamide
• 英文别名: N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-hydroxynaphthalene-2-carboxamide；N-(3,5-ditrifluoromethylphenyl)-3-hydroxynaphthalene-2-carboxamides；2-Hydroxy-3-naphthoesaeure-3,5-bis-trifluormethyl-anilid；3-hydroxy-N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-2-naphthamide
• CAS: 53151-09-0
• 化学式: C₁₉H₁₁F₆NO₂
• 分子量: 399.292
• InChiKey: JVQRKOAWVJCHJU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-3-hydroxy-2-naphthaamide 、 4-吗啉碳酰氯 、 以the same operation as the Example 71 gave the title compound的产率得到3-(morpholinocarbonyl)oxy-N-[3,5-bis(trifluoromethyI)phenyl]-2-naphthamide
  参考文献：
  名称：

  O-substituted hydroxyaryl derivatives

  摘要：

  一种药物具有抑制NF-κB激活活性，其包括以下通式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物作为活性成分，其中X表示主链中原子数为2至5的连接基（该连接基可以被取代），A表示可以被取代的酰基（不包括未取代的乙酰基和未取代的丙烯酰基）或者可以被取代的C1到C6烷基，或者A可以与连接基X结合形成可以被取代的环状结构，E表示可以被取代的芳基或者可以被取代的杂环基，环Z表示可以具有一个或多个取代基的芳基（除了由式—O-A所表示的基团外，A具有与上述定义相同的含义，由式—X-E所表示的基团，X和E具有与上述定义相同的含义）或者可以具有一个或多个取代基的杂环基（除了由式—O-A所表示的基团外，A具有与上述定义相同的含义，由式—X-E所表示的基团，X和E具有与上述定义相同的含义）。

  公开号：

  US20060094718A1
• 作为产物：
  描述：

  间二(三氟甲基)苯胺 、 2-羟基-3-萘甲酸 在 三氯化磷 作用下， 以 氯苯 为溶剂， 反应 0.75h， 以57%的产率得到N-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-3-hydroxy-2-naphthaamide
  参考文献：
  名称：

  新的N-（二取代-苯基）-3-羟基-萘-2-羧酰胺的基于共识的药理定位。

  摘要：

  合成了一系列二十二种新颖的N-（二取代-苯基）-3-羟基萘-2-羧酰胺衍生物，并将其表征为潜在的抗菌剂。N- [3,5-双（三氟甲基）苯基]-和N- [2-氯-5-（三氟甲基）苯基] -3-羟基-萘-2-甲酰胺显示出对（Ms 0.16-0.68 µM）的亚微摩尔活性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌分离株。N- [3,5-双（三氟甲基）苯基]-和N- [4-溴-3-（三氟甲基）苯基] -3-羟基萘-2-羧酰胺显示出抗结核分枝杆菌的活性（两个MIC均为10 µM）与利福平。观察到环丙沙星与N- [4-溴-3-（三氟甲基）苯基]-和N-（4-溴-3-氟苯基）-3-羟基萘-2-甲酰胺的组合对MRSA SA 630分离物具有协同活性。使用主成分分析对结构相关的羧酰胺衍生物的同类系列进行相似性相关的属性空间评估。有趣的是，具有-CF 3取代基的单卤代羧酰胺衍生物的不同分布伴随着增加的活性曲线。Tanimoto

  DOI：

  10.3390/ijms21186583

文献信息

• Photosynthesis-Inhibiting Activity of N-(Disubstituted-phenyl)-3-hydroxynaphthalene-2-carboxamides
  作者：Jiri Kos、Tomas Gonec、Michal Oravec、Izabela Jendrzejewska、Josef Jampilek

  DOI：10.3390/molecules26144336

  日期：——

  A set of twenty-four 3-hydroxynaphthalene-2-carboxanilides, disubstituted on the anilide ring by combinations of methoxy/methyl/fluoro/chloro/bromo and ditrifluoromethyl groups at different positions, was prepared. The compounds were tested for their ability to inhibit photosynthetic electron transport (PET) in spinach (Spinacia oleracea L.) chloroplasts. N-(3,5-Difluorophenyl)-, N-(3,5-dimethylphenyl)-

  制备了一组二十四个 3-羟基萘-2-甲酰苯胺，在苯胺环上被不同位置的甲氧基/甲基/氟/氯/溴和二三氟甲基的组合二取代。测试了这些化合物抑制菠菜 ( Spinacia oleracea L.) 叶绿体中光合电子传递 (PET) 的能力。N- (3,5-二氟苯基)-、N- (3,5-二甲基苯基)-、N- (2,5-二氟苯基)-和N- (2,5-二甲基苯基)-3-羟基萘-2-甲酰胺显示出最高的 PET 抑制活性 (IC 50~ 10 µM) 系列内。这些化合物能够抑制光系统 II 中的 PET。已经发现，PET 抑制活性很大程度上取决于苯胺环上各个取代基的位置和化合物的亲油性。取代基的吸电子特性有助于这些化合物的 PET 活性。
• 2-HYDROXYARYLAMIDE DERIVATIVE OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING CANCER CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Korea Research Institute of Bioscience and Biotechnology

  公开号：US20140221411A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention relates to a 2-hydroxyarylamide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for preventing or treating cancer comprising the same as an active ingredient. The 2-hydroxyarylamide derivative prepared by the present invention is excellent in the inhibition of the activity of TMPRSS4 serine protease and the suppression of the infiltration of TMPRSS4-expressed cancer cells, and thus can be useful as a composition for preventing or treating cancer by inhibiting TMPRSS4 over-expressed in cancer cells, particularly, colorectal cancer, lung cancer, breast cancer, prostate cancer, ovarian cancer, pancreatic cancer, or stomach cancer cells.

  本发明涉及一种2-羟基芳酰胺衍生物或其药用可接受的盐，其制备方法，以及作为活性成分的预防或治疗癌症的药物组合物。本发明制备的2-羟基芳酰胺衍生物在抑制TMPRSS4丝氨酸蛋白酶的活性和抑制TMPRSS4表达的癌细胞浸润方面表现出色，因此可以作为一种通过抑制癌细胞中TMPRSS4过度表达的组合物，特别是结肠癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、胰腺癌或胃癌细胞的预防或治疗癌症的组合物。
• Bisazo-benzofuran compounds, their use as charge carrier generating compounds and intermediates for their preparation
  申请人：SHARP KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0780363A1

  公开（公告）日：1997-06-25

  There is provided an electrophotographic photoconductor comprising as a charge carrier generating substance a bisazo compound of the general formula (I): wherein R1 and R2 are the same or different, each representing a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group optionally substituted with a fluorine atom, an aralkyl group optionally having a substituent, a lower alkoxy group, or a di-(lower alkyl)amino group; n is an integer from 1 to 3; m is an integer from 1 to 4; and Cp1 and Cp2 are the same or different, each representing an aromatic condensed heterocyclic or aromatic condensed hydrocarbon residue having at least one phenolic hydroxyl group and optionally having a substituted carbamoyl group or a heterocyclic group.

  本发明提供了一种电子照相光电导体，该光电导体包含通式（I）的双偶氮化合物作为电荷载体生成物质： 其中 R1 和 R2 相同或不同，各自代表氢原子、卤素原子、任选被氟原子取代的低级烷基、任选具有取代基的芳烷基、低级烷氧基或二(低级烷基)氨基；n 是 1 至 3 的整数；m 是 1 至 4 的整数；以及 Cp1 和 Cp2 相同或不同，各自代表芳香缩合杂环或芳香缩合烃残基，该残基具有至少一个酚羟基，并可选具有取代的氨基甲酰基或杂环基。
• O-SUBSTITUTED HYDROXYARYL DERIVATIVES
  申请人：Institute of Medicinal Molecular Design, Inc.

  公开号：EP1512397B1

  公开（公告）日：2014-10-08
• Bisazo-benzofuran compounds, their use as charge carrier generating compounds
  申请人：SHARP KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0780363B1

  公开（公告）日：2001-09-26