2-aminopent-4-en-1-ol | 304020-67-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-aminopent-4-en-1-ol
• CAS: 304020-67-5
• 化学式: C₅H₁₁NO
• mdl: MFCD11040151
• 分子量: 101.148
• InChiKey: WCZXECFPTUZDMM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  192.4±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.938±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-aminopent-4-en-1-ol 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 [双(2-甲氧基乙基)胺]三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 (2RS,4RS,2Z,4Z) 2-[2-acetoxy-1,1-dimethyl-6-methoxycarbonylamino-4-hexen-1-yl]-Δ²-oxazoline-4-(2,5-hexadien-1-yl)
  参考文献：
  名称：

  简化的霉菌真菌唑类似物的合成和生物学评估。

  摘要：

  天然产物霉菌唑的噻唑啉和恶唑啉类似物是从一种常见的中间体合成的，并在体外针对HCT-15结肠癌细胞和巴西线虫夜蛾的L（4）幼虫进行了体外评估。杂环部分的性质似乎调节细胞毒性或驱虫活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.11.072
• 作为产物：
  描述：

  DL-烯丙基甘氨酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以1.62 g的产率得到2-aminopent-4-en-1-ol
  参考文献：
  名称：

  骨架多样的生物碱样分子的合成：利用由三联体构建块组装的复分解底物。

  摘要：

  一系列复分解底物由三联体不饱和结构单元组装而成。该方法涉及将传播和终止构建块迭代连接到带有氟标记的起始构建块。复分解级联化学用于“重新编程”分子支架。值得注意的是，在一种情况下，环丙烷化反应与预期的复分解级联过程竞争。最后，证明复分解产物可以衍生以产生最终产物。在每个阶段，通过氟标记保护基团的存在促进纯化。

  DOI：

  10.3762/bjoc.9.88

文献信息

• CYCLIC AMINE DERIVATIVES AS EP4 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Borriello Manuela

  公开号：US20150087626A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  There is described a novel group of cyclic amine derivative compounds, having an EP 4 receptor antagonistic activity and specifically pharmaceutical compounds which are useful for the treatment or alleviation of Prostaglandin E mediated diseases. The present invention therefore relates to novel compounds which are selective antagonists of the EP 4 subtype of PGE 2 receptors with analgesic and antinflammatory activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments, inter alia for the treatment or alleviation of Prostaglandin E mediated diseases such as acute and chronic pain, osteoarthritis, inflammation-associated disorder as arthritis, rheumatoid arthritis, cancer, migraine and endometriosis.

  本发明描述了一组新型的环胺衍生物化合物，具有EP4受体拮抗活性，特别是用于治疗或缓解前列腺素E介导的疾病的药物化合物。因此，本发明涉及的是新型化合物，它们是PGE2受体的EP4亚型的选择性拮抗剂，具有镇痛和抗炎活性，其制备过程，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的使用，例如用于治疗或缓解急性疼痛、慢性疼痛、骨关节炎、与炎症相关的疾病如关节炎、类风湿性关节炎、癌症、偏头痛和子宫内膜异位症的前列腺素E介导的疾病。
• [EN] CYCLIC AMINE DERIVATIVES AS EP4 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINÉS CYCLIQUES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR EP4
  申请人：ROTTAPHARM SPA

  公开号：WO2013004290A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  There is described a novel group of cyclic amine derivative compounds, having an EP4 receptor antagonistic activity and specifically pharmaceutical compounds which are useful for the treatment or alleviation of Prostaglandin E mediated diseases. The present invention therefore relates to novel compounds which are selective antagonists of the EP4 subtype of PGE2 receptors with analgesic and antinflammatory activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments, inter alia for the treatment or alleviation of Prostaglandin E mediated diseases such as acute and chronic pain, osteoarthritis, inflammation-associated disorder as arthritis, rheumatoid arthritis, cancer, migraine and endometriosis.

  本发明描述了一组新型的环状胺衍生物化合物，具有EP4受体拮抗活性，特别是用于治疗或减轻前列腺素E介导的疾病的药物化合物。因此，本发明涉及的是新型化合物，它们是PGE2受体的EP4亚型的选择性拮抗剂，具有镇痛和抗炎活性，其制备过程，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的使用，包括用于治疗或减轻前列腺素E介导的疾病，如急性疼痛、慢性疼痛、骨关节炎、与炎症相关的疾病如关节炎、类风湿性关节炎、癌症、偏头痛和子宫内膜异位症。
• [EN] BRIDGED TRICYCLIC CARBAMOYLPYRIDONE COMPOUNDS AND THEIR PHARMACEUTICAL USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE CARBAMOYLPYRIDONE TRICYCLIQUE PONTÉS ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2020197991A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  Compounds for use in treating or preventing human immunodeficiency virus (HIV) infection are disclosed. The compounds have the following formula (I): including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, L, W1, W2, X, Y, and Z are as defined herein. Methods associated with the preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

  本发明揭示了用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的化合物。这些化合物具有以下式（I）：包括立体异构体和其药用可接受的盐，其中R1、R2、L、W1、W2、X、Y和Z如本文所定义。本发明还揭示了与这些化合物的制备和使用相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• A Solid-Phase Synthesis of Functionalized 6-, 7- and 8-Membered Azacycles via Olefin Metathesis
  作者：Josef Pernerstorfer、Matthias Schuster、Siegfried Blechert

  DOI：10.1055/s-1999-3681

  日期：——

  A modular solid-phase synthesis of functionalized azacycles is described. The approach is based on a ring-closing metathesis to form heterocycles of different ring sizes. Furthermore, the epoxidation of the primarily formed cyclic double bond has been investigated.

  本文介绍了一种功能化氮杂环的模块化固相合成方法。该方法以闭环偏析为基础，形成不同环径的杂环。此外，还对主要形成的环状双键的环氧化作用进行了研究。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIMIDINIUM COMPOUNDS FOR COMBATING ANIMAL PESTS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINIUM SUBSTITUÉS UTILISABLES DANS LE CADRE DE LA LUTTE CONTRE LES ANIMAUX NUISIBLES
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2020126591A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present invention relates to substituted pyrimidinium compounds of formula (I), to the stereoisomers, salts, tautomers and N-oxides thereof and to compositions comprising such compounds. The invention also relates to methods and uses of these substituted pyrimidinium compounds and of compositions thereof, for combating and controlling animal pests. Furthermore, the invention relates also to pesticidal methods of applying such substituted pyrimidinium compounds. The substituted pyrimidinium compounds of the present invention are defined by the following general formula (I), wherein X, Y, Z, R1, R2, A and R3 are defined as in the description.

  本发明涉及式(I)的取代嘧啶盐化合物，其立体异构体、盐、互变异构体和N-氧化物，以及包含这些化合物的组合物。该发明还涉及这些取代嘧啶盐化合物及其组合物的方法和用途，用于对抗和控制动物害虫。此外，该发明还涉及应用这些取代嘧啶盐化合物的杀虫方法。本发明的取代嘧啶盐化合物由以下一般式(I)定义，其中X、Y、Z、R1、R2、A和R3如描述中所定义。