4-(2-hydroxyethyl)-2,6-diiodophenol | 1449075-76-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 4-(2-hydroxyethyl)-2,6-diiodophenol
• CAS: 1449075-76-6
• 化学式: C₈H₈I₂O₂
• 分子量: 389.959
• InChiKey: KYRWSRFEUSDCQD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  328.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.402±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-hydroxyethyl)-2,6-diiodophenol 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 52.5h， 生成 (2-hydroxyethyl)-[2-(3,5-diiodo-4-methoxyphenyl)ethyl]-dimethylammonium 4-methylbenzenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  碘化胆碱转运靶向示踪剂

  摘要：

  我们提出了一系列新颖的放射性碘示踪剂和潜在的疾病治疗学，伴随着胆碱转运蛋白的病理功能。与临床上当前使用的标有11 C或18 F的胆碱类似物不同，本文所述的碘化化合物可根据碘同位素选择，应用于正电子发射断层扫描，单光子发射计算机断层扫描以及潜在地用于治疗。而且，碘同位素的有利半衰期导致通过同位素交换反应的具有挑战性的合成要少得多。所描述的化合物中有六个是纳摩尔配体，最佳化合物的亲和力比胆碱高100倍。125的生物分布数据用I标记的人类前列腺癌（PC-3）小鼠配体显示了两种化合物，其生物分布特征优于[ 18 F]氟胆碱。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c01710
• 作为产物：
  描述：

  对羟基苯乙醇 在 bis(pyridine)iodonium tetrafluoroborate 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.33h， 以90%的产率得到4-(2-hydroxyethyl)-2,6-diiodophenol
  参考文献：
  名称：

  碘化胆碱转运靶向示踪剂

  摘要：

  我们提出了一系列新颖的放射性碘示踪剂和潜在的疾病治疗学，伴随着胆碱转运蛋白的病理功能。与临床上当前使用的标有11 C或18 F的胆碱类似物不同，本文所述的碘化化合物可根据碘同位素选择，应用于正电子发射断层扫描，单光子发射计算机断层扫描以及潜在地用于治疗。而且，碘同位素的有利半衰期导致通过同位素交换反应的具有挑战性的合成要少得多。所描述的化合物中有六个是纳摩尔配体，最佳化合物的亲和力比胆碱高100倍。125的生物分布数据用I标记的人类前列腺癌（PC-3）小鼠配体显示了两种化合物，其生物分布特征优于[ 18 F]氟胆碱。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c01710

文献信息

• POLYMERIC BIOMATERIALS DERIVED FROM PHENOLIC MONOMERS AND THEIR MEDICAL USES
  申请人：Rutgers, The State University of New Jersey

  公开号：US20130203713A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  The present invention provides new classes of phenol compounds, including those derived from tyrosol and analogues, useful as monomers for preparation of biocompatible polymers, and biocompatible polymers prepared from these monomeric phenol compounds, including novel biodegradable and/or bioresorbable polymers. These biocompatible polymers or polymer compositions with enhanced bioresorbabilty and processibility are useful in a variety of medical applications, such as in medical devices and controlled-release therapeutic formulations. The invention also provides methods for preparing these monomeric phenol compounds and biocompatible polymers.

  本发明提供了新型酚类化合物，包括从酪醇和类似物中衍生的化合物，用作生物相容性聚合物的单体，以及从这些单体酚化合物制备的生物相容性聚合物，包括新型可降解和/或可吸收的聚合物。这些生物相容性聚合物或具有增强生物吸收性和加工性能的聚合物组合物在各种医疗应用中非常有用，例如在医疗器械和控释治疗配方中。该发明还提供了制备这些单体酚化合物和生物相容性聚合物的方法。
• [EN] POLYMERIC BIOMATERIALS DERIVED FROM MONOMERS COMPRISING HYDROXYACIDS AND PHENOL COMPOUNDS AND THEIR MEDICAL USES<br/>[FR] BIOMATÉRIAUX POLYMÈRES ISSUS DE MONOMÈRES COMPRENANT DES HYDROXYACIDES ET DES COMPOSÉS PHÉNOL, ET LEURS UTILISATIONS MÉDICALES
  申请人：RUTGERS THE STATE UNIVERSTITY OF NEW JERSEY

  公开号：WO2015021254A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention provides new classes of phenolic compounds derived from hydroxyacids and tyrosol or tyrosol analogues, useful as monomers for preparation of biocompatible polymers, and the biocompatible polymers prepared from these monomelic hydroxyarid-phenolic compounds, including novel biodegradable and/or bioresorbable polymers. These biocompatible polymers or polymer compositions with enhanced bioresorbability and processibility are useful in a variety of medical applications., such as in medical devices and controlled-release therapeutic formulations. The invention also provides methods for preparing these monomeric hydroxy acid-phenolic compounds and biocompatible polymers.

  本发明提供了一种新的苯酚类化合物，其由羟基酸和酪醇或酪醇类似物衍生而来，可用作生物相容性聚合物的单体，以及由这些单体羟基酸苯酚化合物制备的生物相容性聚合物，包括新型可生物降解和/或可生物吸收的聚合物。这些具有增强的生物吸收性和加工性的生物相容性聚合物或聚合物组合物在各种医疗应用中都很有用，例如在医疗器械和控释治疗制剂中。本发明还提供了制备这些单体羟基酸苯酚化合物和生物相容性聚合物的方法。
• POLYMERIC BIOMATERIALS DERIVED FROM MONOMERS COMPRISING HYDROXYACIDS AND PHENOL COMPOUNDS AND THEIR MEDICAL USES
  申请人：RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY

  公开号：US20150045451A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention provides new classes of phenolic compounds derived from hydroxyacids and tyrosol or tyrosol analogues, useful as monomers for preparation of biocompatible polymers, and the biocompatible polymers prepared from these monomeric hydroxyacid-phenolic compounds, including novel biodegradable and/or bioresorbable polymers. These biocompatible polymers or polymer compositions with enhanced bioresorbabilty and processibility are useful in a variety of medical applications, such as in medical devices and controlled-release therapeutic formulations. The invention also provides methods for preparing these monomeric hydroxyacid-phenolic compounds and biocompatible polymers.

  本发明提供了一种新的酚类化合物类别，这些化合物由羟基酸和酪醇或酪醇类似物衍生而来，可用作制备生物相容性聚合物的单体，并且由这些单体羟基酸酚化合物制备的生物相容性聚合物，包括新型可生物降解和/或可生物吸收的聚合物。这些具有增强生物吸收性和加工性的生物相容性聚合物或聚合物组合物在各种医疗应用中非常有用，例如在医疗器械和控释治疗制剂中。本发明还提供了制备这些单体羟基酸酚化合物和生物相容性聚合物的方法。
• Polymeric biomaterials derived from monomers comprising hydroxyacids and phenol compounds and their medical uses
  申请人：Rutgers, The State University of New Jersey

  公开号：US10329379B2

  公开（公告）日：2019-06-25

  The present invention provides new classes of phenolic compounds derived from hydroxyacids and tyrosol or tyrosol analogs, useful as monomers for preparation of biocompatible polymers, and the biocompatible polymers prepared from these monomeric hydroxyacid-phenolic compounds, including novel biodegradable and/or bioresorbable polymers. These biocompatible polymers or polymer compositions with enhanced bioresorbabilty and processability are useful in a variety of medical applications, such as in medical devices and controlled-release therapeutic formulations. The invention also provides methods for preparing these monomeric hydroxyacid-phenolic compounds and biocompatible polymers.

  本发明提供了源自羟基酸和酪醇或酪醇类似物的新型酚类化合物，可用作制备生物相容性聚合物的单体，以及由这些羟基酸-酚类化合物单体制备的生物相容性聚合物，包括新型生物可降解和/或生物可吸收聚合物。这些生物相容性聚合物或聚合物组合物具有更强的生物可吸收性和可加工性，可用于各种医疗应用，如医疗器械和控释治疗制剂。本发明还提供了制备这些单体羟基酸酚类化合物和生物相容性聚合物的方法。
• Polymeric biomaterials derived from phenolic monomers and their medical uses
  申请人：Rutgers, The State University of New Jersey

  公开号：US10774030B2

  公开（公告）日：2020-09-15

  Disclosed are new classes of diphenol compounds, derived from tyrosol or tyrosol analogues and hydroxybenzoic acid, which are useful as monomers for preparation of biocompatible polymers. Also disclosed are biocompatible polymers prepared from these monomeric diphenol compounds, including novel biodegradable and/or bioresorbable polymers of formula. These biocompatible polymers or polymer compositions with enhanced bioresorbability and processibility are useful in a variety of medical applications, such as in medical devices and controlled-release therapeutic compositions. The invention also provides methods for preparing these monomeric diphenol compounds and biocompatible polymers.

  本发明公开了由酪醇或酪醇类似物和羟基苯甲酸衍生的新型二苯酚化合物，它们可用作制备生物相容性聚合物的单体。此外，还公开了由这些单体二苯酚化合物制备的生物相容性聚合物，包括新型生物可降解和/或生物可吸收的式聚合物。这些生物相容性聚合物或聚合物组合物具有增强的生物可吸收性和可加工性，可用于各种医疗应用，如医疗器械和控释治疗组合物。本发明还提供了制备这些单体二酚化合物和生物相容性聚合物的方法。