5,5,7,7-tetramethyl-1-oxa-6-azaspiro[2,5]octane | 83868-59-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 5,5,7,7-tetramethyl-1-oxa-6-azaspiro[2,5]octane
• 英文别名: 5,5,7,7-Tetramethyl-1-oxa-6-azaspiro[2.5]octane
• CAS: 83868-59-1
• 化学式: C₁₀H₁₉NO
• 分子量: 169.267
• InChiKey: XTYGJNQXYXVRCC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  218.0±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.98±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  24.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,5,7,7-tetramethyl-1-oxa-6-azaspiro[2,5]octane 在 三氟化硼乙醚 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR MODULATING RNA FUNCTION
  [FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES PERMETTANT DE MODULER LA FONCTION DE L'ARN

  摘要：

  公开号：

  WO2018006074A3
• 作为产物：
  描述：

  四甲基哌啶酮 、 乙二醇二甲醚 在 trimethylsulphoxonium iodide 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 8.0h， 以89%的产率得到5,5,7,7-tetramethyl-1-oxa-6-azaspiro[2,5]octane
  参考文献：
  名称：

  NEW ANTI-MALARIAL AGENTS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新三氧杂环戊烷衍生物在制备用于预防或治疗疟疾的药物方面的应用。具体而言，本发明涉及对用于制备药物配方以抑制疟疾寄生虫增殖的三氧杂环戊烷衍生物的应用。

  公开号：

  EP3309156A1

文献信息

• Structure–Activity Relationship of the Antimalarial Ozonide Artefenomel (OZ439)
  作者：Yuxiang Dong、Xiaofang Wang、Sriraghavan Kamaraj、Vivek J. Bulbule、Francis C. K. Chiu、Jacques Chollet、Manickam Dhanasekaran、Christopher D. Hein、Petros Papastogiannidis、Julia Morizzi、David M. Shackleford、Helena Barker、Eileen Ryan、Christian Scheurer、Yuanqing Tang、Qingjie Zhao、Lin Zhou、Karen L. White、Heinrich Urwyler、William N. Charman、Hugues Matile、Sergio Wittlin、Susan A. Charman、Jonathan L. Vennerstrom

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.6b01586

  日期：2017.4.13

  from the discovery of the antimalarial ozonide arterolane (OZ277), we now describe the structure–activity relationship (SAR) of the antimalarial ozonide artefenomel (OZ439). Primary and secondary amino ozonides had higher metabolic stabilities than tertiary amino ozonides, consistent with their higher pKa and lower log D7.4 values. For primary amino ozonides, addition of polar functional groups decreased

  基于从发现抗疟疾恶臭酮（OZ277）中获得的见解，我们现在描述了抗疟恶臭恶臭素（OZ439）的构效关系（SAR）。伯氨基仲氧化物和仲氨基臭氧化物比叔氨基臭氧化物具有更高的代谢稳定性，这与它们的较高的p K a和较低的log D 7.4值一致。对于伯氨基臭氧化物，极性官能团的添加降低了体内的抗疟功效。对于仲氨基臭氧化物，其他官能团对代谢稳定性和功效具有可变影响，但该系列中最有效的成员对数D 7.4也最高价值观。对于叔氨基臭氧化物，与H键供体一起添加极性官能团可增加代谢稳定性，但会降低体内抗疟疾功效。具有环烷基和杂环亚结构的伯和叔氨基臭氧化物优于其无环对应物。这些臭氧化物的高疗效最常与高剂量和长时间的血浆暴露相关，但单独暴露并不解释是否存在疗效或体内毒性。
• 1-Oxa-6-azaspiro[2.5]octanes
  申请人：Montedison, S.p.A.

  公开号：US04400513A1

  公开（公告）日：1983-08-23

  There are disclosed new 4-spiro-oxirane derivatives of substituted piperidine having the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, either like or unlike one another, are each an alkyl radical having 1 to 4 C, or R.sub.1 and R.sub.2, and/or R.sub.3 and R.sub.4 together form a cyclo-alkylene radical having 3 to 13 C; R.sub.5 may be hydrogen, an alkyl, oxyalkyl or alkoxy radical having 1 to 6 C, an aryl or aryl-alkyl radical having 6 to 18 C, an alkenyl radical having 2 to 6 or a --(CH.sub.2).sub.X CO.sub.2 R.sub.7 radical in which X is an integer from 0 to 12, R.sub.7 =H, metal, an alkyl, alkylene, alkenyl, alkenylene radical having 1 to 20 C and R.sub.6 is hydrogen or an alkyl radical containing 1 to 4 C.

  披萨啤酒饮料是美味的。
• Piperidine polymers and use thereof as stabilizers
  申请人：Montedison S.p.A.

  公开号：US04413075A1

  公开（公告）日：1983-11-01

  There are disclosed new polymers of piperidine having the general formula: ##STR1## in which R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, each independently of the others, are an alkyl radical having 1 to 4 C, or R.sub.1 and R.sub.2, and/or R.sub.3 and R.sub.4 form a cycloalkylene radical having 3 to 12 C, R.sub.5 is hydrogen, an alkyl, hydroxyalkyl or alkyl-oxy radical having 1 to 6 C, or an aryl or an aryl-alkyl radical having 6 to 18 C, an alkenyl radical having 2 to 6 C or a --(CH.sub.2).sub.X --CO.sub.2 --R.sub.7 radical in which X is a number from 0 to 12, and R.sub.7 =H, a metal, an alkyl, alkylene, alkenyl, alkenylene radical containing 1 to 20 C; R.sub.6 =H or an alkyl having 1 to 4 C and n is an integer from 2 to 100. Use of the piperidine polymers having general formula (I) as stabilizers of polymeric substances, and polymeric compositions stabilized with said piperidine derivatives are also disclosed.

  本文披露了新的哌啶聚合物，其具有以下通式： ##STR1## 其中，R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3、R.sub.4各自独立地是1到4个碳的烷基基团，或者R.sub.1和R.sub.2以及/或R.sub.3和R.sub.4形成一个具有3到12个碳的环烷基基团，R.sub.5是氢、1到6个碳的烷基、羟基烷基或烷氧基、6到18个碳的芳基或芳基烷基、2到6个碳的烯基或--(CH.sub.2).sub.X--CO.sub.2--R.sub.7基团，其中X是0到12的数字，R.sub.7=氢、金属、1到20个碳的烷基、烷基、烯基或烯基烷基；R.sub.6=氢或1到4个碳的烷基，n是2到100的整数。本文还披露了将通式（I）的哌啶聚合物用作聚合物稳定剂以及用这些哌啶衍生物稳定的聚合物组成物的用途。
• New derivatives of piperidine
  申请人：Montedison S.p.A.

  公开号：EP0060558A1

  公开（公告）日：1982-09-22

  There are disclosed new 4-spiro-oxirane derivatives of substituted piperidine having the general formula: wherein R1, R2, R3, R4, either like or unlike one another, are each an alkyl radical having 1 to 4 C, or R, and R2, and/or R3 and R4 together form a cyclo-alkylene radical having 3 to 13 C; R5 may be hydrogen, an alkyl, oxyalkyl or alkoxy radical having 1 to 6 C, an aryl or aryl-alkyl radical having 6 to 18 C, an alkenyl radical having 2 to 6 or a -(CH2]xCO2R7 radical in which X is an integer from 0 to 12, R7 = H, metal, an alkyl, alkylene, alkenyl, alkenylene radical having 1 to 20 C and R6 is hydrogen or an alkyl radical containing 1 to 4 C.

  本发明公开了具有通式的取代哌啶的新的 4-螺环氧乙烷衍生物： 其中 R1、R2、R3、R4 彼此相同或不同，各自是具有 1 至 4 C 的烷基，或 R 和 R2 和/或 R3 和 R4 共同形成具有 3 至 13 C 的环烯基；R5 可以是氢、具有 1 至 6 C 的烷基、氧烷基或烷氧基、具有 6 至 18 C 的芳基或芳基烷基、具有 2 至 6 C 的烯基或-(CH2]xCO2R7 基，其中 X 是 0 至 12 的整数，R7 = H、金属、具有 1 至 20 C 的烷基、亚烷基、烯基、烯基，R6 是氢或含有 1 至 4 C 的烷基。
• New piperidine polymers and use thereof as stabilizers
  申请人：Montedison S.p.A.

  公开号：EP0060559A1

  公开（公告）日：1982-09-22

  There are disclosed new polymers of piperidine having the general formula: in which R1, R2, R3, R4, each independently of the others, are an alkyl radical having 1 to 4 C, or R, and R2, and/or R3 and R4 form a cycloalkylene radical having 3 to 12 C, R5 is hydrogen, an alkyl, oxyalkyl or alkoxy radical having 1 to 6 C, or an aryl or an aryl-alkyl radical having 6 to 18 C, an alkenyl radical having 2 to 6 C or a -(CH2)x-CO2-R7 radical in which X is a number from 0 to 12, and R1 = H, a metal, an alkyl, alkylene, alkenyl, alkenylene radical containing 1 to 20 C; R6 = H or an alkyl having 1 to 4 C and n is an integer from 2 to 100. Use of the piperidine polymers having general formula (I) as stabilizers of polymeric substances, and polymeric compositions stabilized with said piperidine derivatives are also disclosed.

  本发明公开了具有通式的哌啶新聚合物： 其中 R1、R2、R3、R4 各自独立地为具有 1 至 4 个 C 的烷基，或 R 和 R2 和/或 R3 和 R4 构成具有 3 至 12 个 C 的环亚烃基，R5 为氢、具有 1 至 6 个 C 的烷基、氧烷基或烷氧基，或具有 6 至 18 个 C 的芳基或芳基烷基、具有 2 至 6 个 C 的烯基或具有 1 至 4 个 C 的芳基烷基、或具有 6 至 18 C 的芳基或芳烷基、具有 2 至 6 C 的烯基或-(CH2)x-CO2-R7 自由基，其中 X 为 0 至 12 的数字，且 R1 = H、金属、烷基、亚烷基、烯基、含 1 至 20 C 的烯基；R6 = H 或含 1 至 4 C 的烷基，n 为 2 至 100 的整数。 此外，还公开了具有通式（I）的哌啶聚合物作为聚合物物质稳定剂的用途，以及用上述哌啶衍生物稳定的聚合物组合物。