1-[4-(Aminomethyl)phenyl]-3-[[1-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]amino]pyrazin-2-one | 943016-22-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-[4-(Aminomethyl)phenyl]-3-[[1-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]amino]pyrazin-2-one
• CAS: 943016-22-6
• 化学式: C₂₇H₂₉N₅O
• 分子量: 439.56
• InChiKey: NXXGYYCRGLQHGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  74
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-(Aminomethyl)phenyl]-3-[[1-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]amino]pyrazin-2-one 、 丁酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以33%的产率得到N-[[4-[3-[[1-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]amino]-2-oxopyrazin-1-yl]phenyl]methyl]butanamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/71639

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-[[4-[3-[[1-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]amino]-2-oxopyrazin-1-yl]phenyl]methyl]carbamate 在 三氟乙酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 以86%的产率得到1-[4-(Aminomethyl)phenyl]-3-[[1-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]amino]pyrazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/71639

  摘要：

  公开号：

文献信息

• SUBSTITUTED PYRAZINONE DERIVATIVES AS ALPHA2C-ADRENORECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：EP1966191B1

  公开（公告）日：2010-03-17
• Substituted Pyrazinone Derivatives as Alpha2C-Adrenoreceptor Antagonists
  申请人：Andre-Gil Jose Ignacio

  公开号：US20080269251A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The present invention concerns substituted pyrazinone derivatives according to the general Formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in Claim 1 , having selective α 2C -adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are useful for the prevention and/or treatment of central nervous system disorders, mood disorders, anxiety disorders, stress-related disorders associated with depression and/or anxiety, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, Parkinson's disease, dementia of the Alzheimer's type, chronic pain conditions, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders and sexual dysfunction.
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZINONE DERIVATIVES AS ALPHA2C-ADRENORECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE PYRAZINONE SUBSTITUEE COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR ADRENERGIQUE ALPHA2C
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2007071639A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  [EN] The present invention concerns substituted pyrazinone derivatives according to the general Formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereo- chemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in Claim 1, having se- lective a_2C-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are usefull for the prevention and/or treatment of central nervous system disorders, mood disorders, anxiety disorders, stress-related disorders associated with depression and/or anxiety, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, Parkinson's disease, dementia of the Alzheimer's type, chronic pain conditions, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders and sexual dysfunction.
  [FR] L'invention concerne des dérivés de pyrazinone substituée selon la formule générale (I), un sel d'addition d'acide ou de base, une forme stéréo-chimiquement isomère, une forme de N-oxyde ou un sel d'ammonium quaternaire de ceux-ci pharmaceutiquement acceptable, dont les paramètres sont définis dans la Revendication 1, présentant une activité d'antagoniste du récepteur adrénergique a_rc. L'invention concerne en outre la préparation de ces dérivés, les compositions les renfermant et leur utilisation comme médicament. Les composés selon l'invention servent à prévenir et/ou à traiter les troubles du système nerveux central, les troubles de l'humeur, les troubles anxieux, les troubles liés au stress en association avec la dépression et/ou l'anxiété, les troubles cognitifs, les troubles de la personnalité, les schizophrénies affectives, la maladie de Parkinson, la démence du type Alzheimer, les états de douleurs chroniques, les maladies neurodégénératives, les troubles de la toxicomanie et les dysfonctionnements sexuels.
• WO2007/71639
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——