N-[3-[(4-acetylamino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide | 1092954-10-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-[3-[(4-acetylamino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide
• 英文别名: N-[3-[(4-acetamido-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-methylamino]propyl]oxolane-2-carboxamide
• CAS: 1092954-10-3
• 化学式: C₂₁H₂₉N₅O₅
• 分子量: 431.492
• InChiKey: XOSPKEGUIBGVKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[3-[(4-acetylamino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 异戊醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以90%的产率得到盐酸阿夫唑嗪
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFUZOSIN AND SALTS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型N-[3-[(4-酰基/芳基取代的氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基]丙基]四氢-2-呋喃羧酰胺衍生物及其制备方法。这些新化合物可用于高产率和纯度制备阿尔福克辛或其药用可接受盐。

  公开号：

  US20100174073A1
• 作为产物：
  描述：

  乙酸酐 、 阿夫唑嗪 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 N-[3-[(4-acetylamino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFUZOSIN AND SALTS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型N-[3-[(4-酰基/芳基取代的氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基]丙基]四氢-2-呋喃羧酰胺衍生物及其制备方法。这些新化合物可用于高产率和纯度制备阿尔福克辛或其药用可接受盐。

  公开号：

  US20100174073A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFUZOSIN AND SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE L'ALFUZOSINE ET DE SES SELS
  申请人：ACTAVIS GROUP PTC EHF

  公开号：WO2008152514A2

  公开（公告）日：2008-12-18

  [EN] The present invention relates to novel N-[3-[(4-acyl-/aroyl-substituted amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide derivatives, and a process for the preparation thereof. The novel compounds are useful for preparing alfuzosin or a pharmaceutically acceptable salt thereof in high yield and purity.
  [FR] La présente invention porte sur de nouveaux dérivés de N-[3-[(4-(amino substitué par acyle/aroyle)-6,7-diméthoxy-2-quinazolinyl)méthylamino]propyl]tétrahydro-2-furanecarboxamide, et sur un procédé de préparation de ces dérivés. Les nouveaux composés sont utiles pour préparer l'alfuzosine ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci avec un rendement élevé et une pureté élevée.