7,8-dihydro-pteridine | 54947-25-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 蝶啶及其衍生物
• 英文名称: 7,8-dihydro-pteridine
• 英文别名: 7,8-Dihydropteridine
• CAS: 54947-25-0
• 化学式: C₆H₆N₄
• mdl: MFCD18971637
• 分子量: 134.14
• InChiKey: PRDGFSDICDDIFG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-amino-4-hydroxy-6-(1,1-diethyl-3-hydroxy-2-hydroxyiminopropylamino)-5-nitropyrimidine 以 sodium hydroxide 、 水 为溶剂， 以3%的产率得到2-amino-4-hydroxy-6-hydroxymethyl-7,7-diethyl-7,8-dihydropteridine
  参考文献：
  名称：

  6-Spirocycloalkylamino 5-nitropyrimidines

  摘要：

  新型蝶啶类化合物，其分子式为(I)，##SPC1## 其中R代表一个低级烷基，可选地被一个羟基所取代，而R1和R2相同或不同，每个都是具有至少3个碳原子的低级烷基，或者R1和R2与蝶啶环结构中的碳原子共同形成一个具有4到6个碳原子的螺环环烷基环系，以及它们的制备方法。上述化合物具有抑菌活性。

  公开号：

  US03963719A1

文献信息

• Potentiating formulations
  申请人：Burroughs Wellcome Co.

  公开号：US04795639A1

  公开（公告）日：1989-01-03

  A composition for testing or treating microbial systems or infections, comprising an effective potentiating amount of a microbial dihydropteridine antagonist, which itself inhibits hydroxymethyldihydropteridine pyrophospokinase and has a sufficiently low toxicity, in combination with an effective amount of a competitor of para-aminobenzoic acid or an inhibitor of dihydrofolate reductase or both, its method of preparation, and its use in the inhibition of the production of dihydrofolic acid by microorganisms under in vivo or in vitro conditions.

  一种用于测试或治疗微生物系统或感染的组合物，包括有效增敏量的微生物二氢蝶啶拮抗剂，其本身抑制羟甲基二氢蝶啶焦磷酸激酶且具有足够低的毒性，与对氨基苯甲酸的有效竞争剂量或二氢叶酸还原酶抑制剂或两者的组合，其制备方法，及其在体内或体外条件下抑制微生物产生二氢叶酸的用途。
• [EN] HPPK INHIBITORS USEFUL AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] INHIBITEURS DE HPPK UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：US HEALTH

  公开号：WO2018071531A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  The disclosure provides linked purine pterin compounds of Formula I that are novel inhibitors of HPPK, a kinase responsible for an essential step in the biosynthesis of folic acid. (Formula I) The variables, e.g., A1-A3, R1-R4, B1-B2, and L1 are defined in the disclosure. These linked purine pterin inhibitors bind to HPPK with high affinity and specificity. Pharmaceutical compositions containing the HPPK inhibitors and methods of treating a bacterial infection in a patient with one or more of the HPPK inhibitors of the disclosure are also provided.

  该披露提供了一种 Formula I 的嘌呤-喹啉化合物，这些化合物是 HPPK 的新型抑制剂，HPPK 是叶酸生物合成中一个关键步骤的激酶。变量，例如 A1-A3、R1-R4、B1-B2 和 L1 在该披露中有定义。这些嘌呤-喹啉抑制剂与 HPPK 结合具有高亲和力和特异性。还提供了含有 HPPK 抑制剂的药物组合物以及使用该披露中的一个或多个 HPPK 抑制剂治疗患者细菌感染的方法。
• [EN] 4-AMINO-7,8-DIHYDROPTERIDINES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF DISEASES WHICH ARE CAUSED BY AN INCREASED NITRIC OXIDE LEVEL<br/>[FR] 4-AMINO-7,8-DIHYDROPTERIDINES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT, ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER DES MALADIES CAUSEES PAR UNE AUGMENTATION DU NIVEAU D'OXYDE NITRIQUE
  申请人：VASOPHARM BIOTECH GMBH

  公开号：WO2005063752A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  The present invention relates to the area of NO synthase inhibition and, more particularly, relates to novel 4-amino-7,8-dihydropteridines, pharmaceutical compositions containing said compounds, and the use of said compounds in the treatment of a disorder characterized by a disturbed nitric oxide level.

  本发明涉及一氧化氮合酶抑制领域，更具体地涉及新型4-氨基-7,8-二氢叶酸衍生物，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物在治疗由扰乱一氧化氮水平所表征的疾病中的应用。
• [EN] DIHYDROPTERIDINONES<br/>[FR] DIHYDROPTÉRIDINONES
  申请人：OSI PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2013071217A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  Compounds of Formula I, as shown below and defined herein: pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven or mediated at least in part by RSK. This Abstract is not limiting of the invention.

  公式I的化合物，如下所示并在此定义：其药用可接受盐、合成、中间体、配方以及用于疾病治疗的方法，包括治疗癌症，如由RSK至少部分驱动或介导的肿瘤。本摘要不限制该发明。
• 2-Amino-4-hydroxy-6-hydroxymethyl-7,7-diethyl-7,8-dihydropteridine and
  申请人：Burroughs Wellcome Co.

  公开号：US04073786A1

  公开（公告）日：1978-02-14

  Novel pteridines of formula (I), ##STR1## wherein R is a lower alkyl group, optionally substituted with a hydroxy group and R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each is a lower alkyl group having together at least 3 carbon atoms or R.sup.1 and R.sup.2, together with the carbon atom in the pteridine ring structure, form a spirocycloalkyl ring system having 4 to 6 carbon atoms outside the pteridine ring structure, and their method of preparation. The above compounds have bacteriostatic activity.

  式（I）的新型喜帕啉，其中R是低碳基，可选地被羟基取代，而R.sup.1和R.sup.2相同或不同，且每个都是具有至少3个碳原子的低碳基，或者R.sup.1和R.sup.2与喜啰啉环结构中的碳原子一起形成一个螺环烷基环系统，其具有4到6个碳原子在喜啰啉环结构外，以及它们的制备方法。上述化合物具有抑菌活性。