4-trifluoromethylbiphenyl-2-carboxylic acid (1-benzylpiperidin-4-yl)amide | 182439-40-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-trifluoromethylbiphenyl-2-carboxylic acid (1-benzylpiperidin-4-yl)amide
• 英文别名: N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-4'(trifluoromethy1)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide；N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide；1-benzyl-4-(4'-trifluoromethylbiphenyl-2-carbonylamino)piperidine；N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
• CAS: 182439-40-3
• 化学式: C₂₆H₂₅F₃N₂O
• 分子量: 438.493
• InChiKey: DDXZWHKBKRVLBN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  552.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-trifluoromethylbiphenyl-2-carboxylic acid (1-benzylpiperidin-4-yl)amide 在 palladium 10% on activated carbon 、 甲酸铵 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以95%的产率得到N-4-哌啶基-4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMORPHOUS FORM OF LOMITAPIDE MESYLATE
  [FR] FORME AMORPHE DU MÉSYLATE DE LOMITAPIDE

  摘要：

  提供的是洛米他派甲磺酸盐的新颖非晶型形式及其制备方法。

  公开号：

  WO2016055934A1
• 作为产物：
  描述：

  2-碘苯甲酸 在 20% palladium hydroxide-activated charcoal 、 sodium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-trifluoromethylbiphenyl-2-carboxylic acid (1-benzylpiperidin-4-yl)amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMORPHOUS FORM OF LOMITAPIDE MESYLATE
  [FR] FORME AMORPHE DU MÉSYLATE DE LOMITAPIDE

  摘要：

  提供的是洛米他派甲磺酸盐的新颖非晶型形式及其制备方法。

  公开号：

  WO2016055934A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF LOMITAPIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LOMITAPIDE
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2016071849A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention relates to a process for preparing Lomitapide or its pharmaceutically acceptable salt thereof having high purity with acceptable levels of impurities.

  本发明涉及一种制备具有可接受杂质水平的高纯度洛米他派或其药用可接受盐的方法。
• Biphenyl derivatives, production thereof and uses as medicines
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：US06617325B1

  公开（公告）日：2003-09-09

  The present invention relates to biphenyl derivatives of general formula wherein Ra to Rg and n are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

  本发明涉及通式为的联苯衍生物，其中Ra至Rg和n的定义如权利要求1所述，其同分异构体和盐，尤其是具有生理活性的盐，这些盐是对微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）的有效抑制剂，包含这些化合物的药物及其用途，以及它们的制备方法。
• Polymorphs of Lomitapide and its Salts
  申请人：Hetero Research Foundation

  公开号：US20170057917A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The present invention provides novel polymorphs of Lomitapide, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them. The present invention also provides a novel polymorph of Lomitapide mesylate, process for its preparation and pharmaceutical compositions comprising it.

  本发明提供了洛米他派的新颖多态形式，其制备方法以及包含它们的药物组合物。本发明还提供了洛米他派甲磺酸盐的新颖多态形式，其制备方法以及包含它的药物组合物。
• ESTER COMPOUND AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP1479666A1

  公开（公告）日：2004-11-24

  A novel therapeutic agent for hyperlipidemia, which is an ester compound represented by the formula (1") (wherein    R1 and R2 are each hydrogen atom or optionally substituted aryl, etc.;    X is -COO- or -CON(R10)-;    R3 and R4 are each hydrogen atom, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy, etc.;    R5, R6 and R7 are each hydrogen atom, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy, etc.;    R8 and R9 are each independently hydrogen atom, C1-C6 alkyl, -CON(R18)(R19) or -COO(R20), etc.;    ring A, ring B and ring C are each independently aryl or heterocycle residue, etc.;    Alk1 and Alk2 are each independently alkanediyl, etc.;    l and m are each an integer of 0 or 1 to 3) or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of either. The therapeutic agent selectively inhibits MTP in the small intestine, thus causes no such side effect as a fatty liver.

  一种治疗高脂血症的新型药物，其为酯化合物，由式(1")表示（其中：R1和R2均为氢原子或可选择取代的芳基等；X为-COO-或-CON(R10)-；R3和R4均为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R5、R6和R7均为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R8和R9各自独立地为氢原子、C1-C6烷基、-CON(R18)(R19)或-COO(R20)等；环A、环B和环C各自独立地为芳基或杂环残基等；Alk1和Alk2各自独立地为脂肪二亚基等；l和m均为0或1至3的整数），或其前药，或其药学上可接受的盐。该治疗剂能够选择性地抑制小肠中的MTP，因此不会引起脂肪肝等副作用。
• [EN] INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN AND METHOD<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTEINE MICROSOMIALE DE TRANSFERT DES TRIGLYCERIDES ET PROCEDE D'UTILISATION
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1996026205A1

  公开（公告）日：1996-08-29

  (EN) Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure (a, b, c or d) wherein R1 to R6, Q, and X are as defined herein.(FR) L'invention concerne des composés qui inhibent la protéine microsomiale de transfert des triglycérides et qui sont donc utiles pour abaisser le niveau des lipides du sérum et pour traiter l'athérosclérose et les maladies similaires. Les composés ont la formule (a, b, c ou d). R1 à R6, Q et X de ces formules sont définis dans la description.

  (EN) 提供了一种抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉硬化及相关疾病。这些化合物具有结构（a、b、c或d），其中R1至R6、Q和X的定义如本文所述。 (FR) 提供了一种抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉硬化及相关疾病。这些化合物具有结构（a、b、c或d），其中R1至R6、Q和X的定义如本文所述。