N-{4-[(E)-2-(4-aminophenyl)ethenyl]-1,3-thiazol-2-yl}acetamide | 737822-90-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-{4-[(E)-2-(4-aminophenyl)ethenyl]-1,3-thiazol-2-yl}acetamide
• 英文别名: N-{4-[2-(4-aminophenyl)vinyl]-1,3-thiazol-2-yl}acetamide；N-{4-[(E)-2-(4-aminophenyl)ethenyl]-1,3-thiazol-2-yl)acetamide；N-[4-[(E)-2-(4-aminophenyl)ethenyl]-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
• CAS: 737822-90-1
• 化学式: C₁₃H₁₃N₃OS
• 分子量: 259.332
• InChiKey: DWDHRRXNGJCUEP-QPJJXVBHSA-N

物化性质

• 密度：
  1.359±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  96.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-{4-[(E)-2-(4-aminophenyl)ethenyl]-1,3-thiazol-2-yl}acetamide 、 4-三氟甲基-联苯-2-甲酸 生成 N-{4-[2-(2-acetylamino-1,3-thiazol-4-yl)vinyl]phenyl}-4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Benzamide compounds as apo b secretion inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2分别独立地为较低的烷基较低的烯基、酰基、氨基、较低的烷氧基、较低的环烷氧基、芳基、芳氧基、磺氧基、巯基、磺基、氢、卤素、硝基、氰基或羟基，或者可以形成环结构；Q1为N或CH；L是可选的取代的不饱和的3到10元杂环基；X是可选的取代的单环芳基或单环杂芳基；Y是-(A1)m-(A2)n-(A4)k-；Z是直键，-CH2-，-NH-或-O-；R为氢或较低的烷基，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于载脂蛋白B循环水平升高而导致的疾病或症状的药物。

  公开号：

  US20040058903A1
• 作为产物：
  描述：

  N-{4-[(E)-2-(4-nitrophenyl)ethenyl]-1,3-thiazol-2-yl}acetamide 在 钯 氢气 、 异丙醚 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give N-{4-[(E)-2-(4-aminophenyl)ethenyl]-1,3-thiazol-2-yl}acetamide (160 mg)的产率得到N-{4-[(E)-2-(4-aminophenyl)ethenyl]-1,3-thiazol-2-yl}acetamide
  参考文献：
  名称：

  Thiazole derivatives

  摘要：

  公式（I）的化合物：R1—NH—X—Y-Z（I），其中每个符号如规范所定义，或其药学上可接受的盐，可用作血管黏附蛋白-1（VAP-1）抑制剂，制药组合物，预防或治疗VAP-1相关疾病，特别是黄斑水肿的方法，包括向哺乳动物投与化合物或其药学上可接受的盐的有效量等。

  公开号：

  US20060276521A1

文献信息

• [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VAP-1 INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE THIAZOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE VAP-1
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2004067521A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  A compound of the formula (I): R1-NH-X-Y-Z (I) wherein R1 is acyl; X is a bivalent residue derived from optionally substituted thiazole; Y is a bond, lower alkylene or -COHN-; and Z is a groupe of the formulae (II) or (III) wherein R2 is a specified substituent or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as a vascular adhesion protein-1 (VAP-1) inhibitor for preventing or treating a VAP-1associated disease, especially macular edema.

  一种化合物的分子式（I）：R1-NH-X-Y-Z（I），其中R1为酰基；X为可选取代噻唑衍生的双价残基；Y为键，较低的烷基或-COHN-；Z为分子式（II）或（III）中的基团，其中R2为特定的取代基或其药用可接受的盐，用作预防或治疗与血管粘附蛋白-1（VAP-1）相关的疾病的VAP-1抑制剂，特别是黄斑水肿。
• Method for treating vascular hyperpermeable disease
  申请人：Ueno Ryuji

  公开号：US20060229346A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  The present invention provides a method for treating a vascular hyperpermeable disease (except macular edema), which method comprises administering to a patient in need thereof a vascular adhesion protein-1 (VAP-1) inhibitor in an amount sufficient to treat said patient for said disease. The agents are 2-acylamino thiazole compounds.

  本发明提供了一种治疗血管过渗性疾病（除黄斑水肿外）的方法，该方法包括向需要治疗该疾病的患者施用足量的血管粘附蛋白-1（VAP-1）抑制剂。该抑制剂为2-酰胺基噻唑类化合物。
• METHOD FOR TREATING VASCULAR HYPERPERMEABLE DISEASE
  申请人：UENO Ryuji

  公开号：US20080119462A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  The present invention provides a method for treating a vascular hyperpermeable disease (except macular edema), which method comprises administering to a patient in need thereof a vascular adhesion protein-1 (VAP-1) inhibitor in an amount sufficient to treat said patient for said disease.

  本发明提供了一种治疗血管过渗性疾病（除了黄斑水肿）的方法，该方法包括向需要治疗该疾病的患者施用足够治疗该疾病的血管粘附蛋白-1（VAP-1）抑制剂。
• BENZAMIDE COMPOUNDS AS APO B SECRETION INHIBITORS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1326835A1

  公开（公告）日：2003-07-16
• US7125901B2
  申请人：——

  公开号：US7125901B2

  公开（公告）日：2006-10-24