3α-aminocholest-5-ene hydrochloride | 15761-54-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 3α-aminocholest-5-ene hydrochloride
• 英文别名: [(3R,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]azanium;chloride
• CAS: 15761-54-3
• 化学式: C₂₇H₄₇N*ClH
• 分子量: 422.138
• InChiKey: FLPMACBGOBVPSK-GCSFWTCKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.78
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.93
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3α-aminocholest-5-ene hydrochloride 、 柠檬酸 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.25h， 以63%的产率得到3α-aminocholest-5-ene citrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SHIP INHIBITION TO COMBAT OBESITY
  [FR] INHIBITION DE SHIP DANS LE CADRE DE LA LUTTE CONTRE L'OBÉSITÉ

  摘要：

  本发明涉及在各种方法中使用SHIP1抑制剂和全SHIP1/2抑制剂，包括但不限于：(i) 一种治疗肥胖或减少肥胖患者体脂的方法；(ii) 一种限制骨发育的方法，适用于患有骨质增生病或硬化疾病的患者；(iii) 一种治疗或预防糖尿病的方法；(iv) 一种减少葡萄糖耐量或胰岛素抵抗的方法；以及(v) 一种降低胆固醇的方法。

  公开号：

  WO2015003003A1
• 作为产物：
  描述：

  胆固醇 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 叠氮磷酸二苯酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 57.0h， 生成 3α-aminocholest-5-ene hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SHIP INHIBITION TO COMBAT OBESITY
  [FR] INHIBITION DE SHIP DANS LE CADRE DE LA LUTTE CONTRE L'OBÉSITÉ

  摘要：

  本发明涉及在各种方法中使用SHIP1抑制剂和全SHIP1/2抑制剂，包括但不限于：(i) 一种治疗肥胖或减少肥胖患者体脂的方法；(ii) 一种限制骨发育的方法，适用于患有骨质增生病或硬化疾病的患者；(iii) 一种治疗或预防糖尿病的方法；(iv) 一种减少葡萄糖耐量或胰岛素抵抗的方法；以及(v) 一种降低胆固醇的方法。

  公开号：

  WO2015003003A1

文献信息

• [EN] METHODS OF ACTIVATING MICROGLIAL CELLS<br/>[FR] PROCÉDÉS D'ACTIVATION DE CELLULES MICROGLIALES
  申请人：UNIV NEW YORK STATE RES FOUND

  公开号：WO2020028552A1

  公开（公告）日：2020-02-06

  The present disclosure provides methods of using compositions that inhibit SH2-containing inositol 5'-phosphatases (SHIPs) for activating microglial cells, as well as methods for using such compositions for treatment or ameliorating of neurodegenerative disorders in a subject.

  本公开提供了使用抑制SH2含有肌醇5'-磷酸酯酶（SHIPs）的组合物来激活微胶质细胞的方法，以及利用这些组合物治疗或改善受试者神经退行性疾病的方法。
• 1,3-Diphenyldisiloxane Enables Additive-Free Redox Recycling Reactions and Catalysis with Triphenylphosphine
  作者：Courtney C. Aldrich、Joseph A. Buonomo、Malcolm S. Cole、Carter G. Eiden

  DOI：10.1055/s-0040-1707345

  日期：2020.12

  variants of the Wittig olefination, Appel halogenation, and Staudinger reduction. Triphenylphosphine-promoted catalytic recycling reactions were also facilitated by DPDS. Additive-free triphenylphosphine-promoted catalytic Staudinger reductions could even be performed at ambient temperature due to the rapid nature of phosphinimine reduction, for which we characterized kinetic and thermodynamic parameters

  摘要 最近报道的用1，3-二苯基二硅氧烷（DPDS）对氧化膦进行化学选择性还原开辟了在催化体系中无添加剂还原氧化膦的可能性。本文中，我们公开了使用这种新的还原剂作为维蒂希，施陶丁格和酒精取代反应中磷氧化还原循环的促进剂。DPDS已成功用于Wittig烯烃化，Appel卤化和Staudinger还原的室温无添加剂氧化还原循环变体。DPDS还促进了三苯膦促进的催化循环反应。由于膦亚胺还原的快速性质，无添加剂三苯膦促进的Staudinger催化还原甚至可以在环境温度下进行，为此我们表征了动力学和热力学参数。
• SHIP INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Kerr William G.

  公开号：US20130102577A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  The present invention relates to SHIP inhibitor compounds and methods for using these compounds. In particular, the present invention discloses the following methods: (i) a method of treating graft versus host disease in a subject; (ii) a method of inhibiting a SHIP1 protein in a cell; (iii) a method of selectively inhibiting a SHIP1 protein in a cell; (iv) a method for treating or preventing graft-versus-host disease (GVHD) in a recipient of an organ or tissue transplant; (v) a method of modulating SHIP activity in a cell expressing SHIP1 or SHIP2; (vi) a method of ex vivo or in vitro treatment of transplants; (vii) a method of inhibiting tumor growth and metastasis in a subject; (viii) a method of treating a hematologic malignancy in a subject; (ix) a method of inducing apoptosis of multiple myeloma cells; (x) a method of treating multiple myeloma in a subject; (xi) a method of inhibiting the proliferation of a human breast cancer cell; and (xii) a method of treating breast cancer in a subject.

  本发明涉及SHIP抑制剂化合物及使用这些化合物的方法。具体而言，本发明揭示了以下方法：（i）治疗移植物抗宿主病的方法；（ii）抑制细胞中SHIP1蛋白的方法；（iii）选择性抑制细胞中SHIP1蛋白的方法；（iv）治疗或预防器官或组织移植接受者的移植物抗宿主病（GVHD）的方法；（v）调节表达SHIP1或SHIP2的细胞中SHIP活性的方法；（vi）移植物的离体或体外治疗方法；（vii）抑制主体中肿瘤生长和转移的方法；（viii）治疗主体的血液恶性肿瘤的方法；（ix）诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡的方法；（x）治疗主体的多发性骨髓瘤的方法；（xi）抑制人乳腺癌细胞增殖的方法；（xii）治疗主体的乳腺癌的方法。
• Ship inhibitors and uses thereof
  申请人：Kerr William G.

  公开号：US09447139B2

  公开（公告）日：2016-09-20

  The present invention relates to SHIP inhibitor compounds and methods for using these compounds. In particular, the present invention discloses the following methods: (i) a method of treating graft versus host disease in a subject; (ii) a method of inhibiting a SHIP1 protein in a cell; (iii) a method of selectively inhibiting a SHIP1 protein in a cell; (iv) a method for treating or preventing graft-versus-host disease (GVHD) in a recipient of an organ or tissue transplant; (v) a method of modulating SHIP activity in a cell expressing SHIP1 or SHIP2; (vi) a method of ex vivo or in vitro treatment of transplants; (vii) a method of inhibiting tumor growth and metastasis in a subject; (viii) a method of treating a hematologic malignancy in a subject; (ix) a method of inducing apoptosis of multiple myeloma cells; (x) a method of treating multiple myeloma in a subject; (xi) a method of inhibiting the proliferation of a human breast cancer cell; and (xii) a method of treating breast cancer in a subject.

  本发明涉及SHIP抑制剂化合物及使用这些化合物的方法。具体而言，本发明揭示了以下方法：(i)用于治疗移植物抗宿主病的方法；(ii)用于抑制细胞中的SHIP1蛋白的方法；(iii)用于选择性抑制细胞中的SHIP1蛋白的方法；(iv)用于治疗或预防器官或组织移植的移植物抗宿主病(GVHD)的方法；(v)用于调节表达SHIP1或SHIP2的细胞中的SHIP活性的方法；(vi)用于移植物的离体或体外治疗的方法；(vii)用于抑制主体中肿瘤生长和转移的方法；(viii)用于治疗主体中血液恶性肿瘤的方法；(ix)用于诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡的方法；(x)用于治疗主体中多发性骨髓瘤的方法；(xi)用于抑制人类乳腺癌细胞增殖的方法；(xii)用于治疗主体中乳腺癌的方法。
• SHIP INHIBITION TO COMBAT OBESITY
  申请人：KERR William G.

  公开号：US20160129017A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention relates to the use of SHIP1 inhibitors and pan-SHIP1/2 inhibitors in various methods, including, without limitation: (i) a method to treat obesity or reduce body fat of an obese subject; (ii) a method to limit bone development in a subject suffering from an osteopetrotic or sclerotic disease; (iii) a method to treat or prevent diabetes; (iv) a method to reduce glucose intolerance or insulin resistance; and (v) a method to lower cholesterol.

  本发明涉及使用SHIP1抑制剂和pan-SHIP1/2抑制剂在各种方法中的应用，包括但不限于：（i）治疗肥胖或减少肥胖患者的体脂肪的方法；（ii）限制骨发育在患有骨质疏松或硬化病的患者中的方法；（iii）治疗或预防糖尿病的方法；（iv）减少葡萄糖不耐受或胰岛素抵抗的方法；以及（v）降低胆固醇的方法。