1-(5-fluoro-2-nitrobenzylsulfonyl)naphthalene | 925449-98-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-(5-fluoro-2-nitrobenzylsulfonyl)naphthalene
• 英文别名: 1-(5-fluoro-2-nitro-phenylmethanesulfonyl)-naphthalene；1-[(5-fluoro-2-nitrophenyl)methylsulfonyl]naphthalene
• CAS: 925449-98-5
• 化学式: C₁₇H₁₂FNO₄S
• 分子量: 345.351
• InChiKey: ZPBLPPYZKOXAQL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  88.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-fluoro-2-nitrobenzylsulfonyl)naphthalene 以55.8的产率得到3-[3-(naphthalene-1-sulfonylmethyl)-4-nitro-phenoxy]-propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Substituted-3-sulfonylindazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands

  摘要：

  本发明提供了一种I式化合物及其用于治疗与5-HT6受体相关或受其影响的中枢神经系统紊乱的用途。

  公开号：

  US20070037802A1
• 作为产物：
  描述：

  对氟硝基苯 、 1-[氯甲基磺酰基]萘 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以81%的产率得到1-(5-fluoro-2-nitrobenzylsulfonyl)naphthalene
  参考文献：
  名称：

  5-Piperazinyl-3-磺酰吲唑为有效的和选择性的5-羟色胺-6拮抗剂

  摘要：

  作为开发中枢神经系统疾病病原体的努力的一部分，我们一直专注于5-HT 6受体，以鉴定有效的和选择性的配体，以增强认知能力。在本文中，我们报告鉴定出一系列新型的5-哌嗪基-3-磺酰基吲唑作为有效的和选择性的5-HT 6拮抗剂。包括3-（萘-1-基磺酰基）-5-（哌嗪-1-基）-1 H-吲唑（WAY-255315或SAM-315）在内的某些化合物的合成，SAR，药代动力学和药理活性被描述。

  DOI：

  10.1021/jm1007825

文献信息

• 1-SUBSTITUTED-3-(NAPHTHALEN-1-YLSULFONYL)-5-(PIPERAZIN-1-YL)-1H-INDAZOLE COMPOUNDS AS 5-HYDROXYTRYPTAMINE-6 LIGANDS
  申请人：Liu Kevin Guangcheng

  公开号：US20090318470A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  The disclosure is directed to compounds of Formula I: processes for their preparation, treatment of central nervous system (CNS) disorders and methods for the modulation of 5HT 6 activity.

  该披露涉及到Formula I的化合物：它们的制备过程，治疗中枢神经系统（CNS）疾病以及调节5HT6活性的方法。
• AMINOAZACYCLYL-3-SULFONYLINDAZOLES AS 5-HYDROXYTRYPTAMINE-6 LIGANDS
  申请人：Haydar Simon Nicolas

  公开号：US20080293688A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof in the therapeutic treatment of disorders related to or affected by the 5-HT6 receptor.

  本发明提供了一种式I的化合物及其在治疗与5-HT6受体相关或受其影响的疾病中的应用。
• PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF BENZYLSULFONYLARENES
  申请人：Levent Mahmut

  公开号：US20090012308A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  The present invention provides a process for the manufacture of an arylmethyl-sulfonylarene, R 1 CH 2 SO 2 R 2 , wherein R 1 and R 2 are each independently an optionally substituted phenyl or naphthyl group which process comprises reacting an arylmethylhalide, R 1 CH 2 -Hal wherein R 1 is as defined hereinabove and Hal is Cl, Br or I with a sodium arylsulfinate R 2 SO 2 Na wherein R 2 is as defined hereinabove in the presence of a base optionally in the presence of a solvent. Also provided is the use of the inventive process in the manufacture of a 3-arylsulfonylindazole 5-HT6 ligand.

  本发明提供了一种制备芳基甲基磺酰基芳烃R1CH2SO2R2的方法，其中R1和R2各自独立地为可选择取代的苯基或萘基。该方法包括将芳基甲基卤化物R1CH2-Hal（其中R1如上所定义，Hal为Cl、Br或I）与钠芳基磺酸盐R2SO2Na（其中R2如上所定义）在碱的存在下反应，可选择在溶剂的存在下进行。本发明还提供了将该创新过程用于制备3-芳基磺酰基吲哚5-HT6配体的用途。
• Aminoazacyclyl-3-sulfonylindazoles as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
  申请人：Wyeth LLC

  公开号：US07939520B2

  公开（公告）日：2011-05-10

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof in the therapeutic treatment of disorders related to or affected by the 5-HT6 receptor.

  本发明提供了一种I式化合物及其在治疗与5-HT6受体相关或受其影响的疾病中的用途。
• WO2008/157216
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——