5-(吗啉甲基)-2-糠醛 | 392659-97-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 5-(吗啉甲基)-2-糠醛
• 英文名称: 5-Morpholin-4-ylmethyl-furan-2-carbaldehyde
• 英文别名: 5-(Morpholinomethyl)-2-furaldehyde；5-(morpholin-4-ylmethyl)furan-2-carbaldehyde
• CAS: 392659-97-1
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₃
• 分子量: 195.218
• InChiKey: ZQILSGYYJOBENS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  315.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.210±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  42.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(吗啉甲基)-2-糠醛 、 <1-(2-aminoethyl)-2-imidazolidinylidene>propanedinitrile 在 sodium tetrahydroborate 、 三乙胺 作用下， 生成 2-(1-{2-[(5-Morpholin-4-ylmethyl-furan-2-ylmethyl)-amino]-ethyl}-imidazolidin-2-ylidene)-malononitrile
  参考文献：
  名称：

  合成2-咪唑并亚吡啶基丙二腈衍生物作为胃肠动力的刺激剂。

  摘要：

  雷尼替丁（1），一种组胺H2受体拮抗剂，先前已报道通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）和增强乙酰胆碱（ACh）释放来增加胃排空和胃动力。为了获得有效的胃肠动力药物，合成了一系列新的雷尼替丁衍生物（5-32），其中的雷尼替丁衍生物具有一个氮原子而不是一个硫原子（B），并且它们的AChE抑制活性和对豚鼠回肠电诱发收缩的增强作用已得到证实。评估。取代基R1和R2的改性显着影响了活性。特别是，化合物19（（1- [2-[[[5-（哌啶子基甲基-2--2-呋喃基]甲基]氨基]-乙基] -2-咪唑啉亚基）丙酸酯富马酸酯显示出更强的AChE抑制活性20到100倍对回肠收缩有增强作用 分别比雷尼替丁。此外，化合物19（KW-5092）增强了麻醉兔子的肠胃蠕动，并具有可忽略的组胺H2受体阻断活性。

  DOI：

  10.1021/jm00057a007

文献信息

• [EN] 1,4-DISUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS 11-BETAHSD1 INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINE 1,4 DISUBSTITUEE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE 11-BETAHSD1
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004033427A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The use of a compound of formula (I) in the manufacture of a medicament for use in the inhibition of 11βHSD1 is described.

  使用式(I)的化合物制造用于抑制11βHSD1的药物。
• Three Efficient Methods for Preparation of Coelenterazine Analogues
  作者：Anton Shakhmin、Mary P. Hall、Joel R. Walker、Thomas Machleidt、Brock F. Binkowski、Keith V. Wood、Thomas A. Kirkland

  DOI：10.1002/chem.201601111

  日期：2016.7.18

  growing popularity of bioluminescent assays has highlighted the need for coelenterazine analogues possessing properties tuned for specific applications. However, the structural diversity of known coelenterazine analogues has been limited by current syntheses. Known routes for the preparation of coelenterazine analogues employ harsh reaction conditions that limit access to many substituents and functional

  生物发光测定法的日益普及突出了对腔肠素类似物的需求，该类似物具有针对特定应用进行了调整的特性。但是，已知腔肠素类似物的结构多样性受到当前合成方法的限制。制备腔肠素类似物的已知途径采用苛刻的反应条件，该条件限制了对许多取代基和官能团的接近。此处报道的新型合成途径为合成和研究结构多样的海洋荧光素酶底物建立了简单而强大的方法。特别地，这些新途径允许合成腔肠素类似物，该腔肠素类似物在R 2上具有各种杂环基团和具有各种电子取代基的取代的芳族基位置。本文所述有趣的类似物的特征在于其理化性质，生物发光半衰期，光输出，极性和细胞毒性。一些类似物代表可用于开发改进的生物发光系统的导线。
• Oxazolidinone derivatives as potential antimicrobials
  申请人：——

  公开号：US20030119817A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  The present invention relates to certain substituted phenyl oxazolidinones and to processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention as antimicrobials. The compounds are useful antimicrobial agents, effective against a number of human and veterinary pathogens, including gram-positive aerobic bacteria such as multiply-resistant staphylococci, streptococci and enterococci as well as anaerobic organisms such as Bacterioides spp. and Clostridia spp. species, and acid fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium and Mycobacterium spp.

  本发明涉及某些取代苯基噁唑烷酮以及其合成过程。本发明还涉及含有本发明化合物作为抗微生物药物的药物组合物。这些化合物是有用的抗微生物剂，对许多人类和兽医病原体具有有效作用，包括革兰氏阳性厌氧细菌，如多重耐药葡萄球菌，链球菌和肠球菌，以及厌氧微生物，如拟杆菌属和梭菌属物种，以及耐酸微生物，如结核分枝杆菌，分枝杆菌和分枝杆菌属。
• Oxazolidinone derivatives as antimicrobials disease
  申请人：——

  公开号：US20020103186A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  The present invention relates to certain substituted phenyl oxazolidinones and to processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention as antimicrobials. The compounds are useful antimicrobial agents, effec number of human and veterinary pathogens, including gram-positive aerobic bacteria such as multiply-resistant staphylococci, streptococci and enterococci as well as anaerobic organisms such as Bacterioides spp. and Clostridia spp. species, and acid fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium and Mycobacterium spp.

  本发明涉及某些取代苯基噁唑烷酮及其合成过程。本发明还涉及含有本发明化合物作为抗微生物药物的制药组合物。这些化合物是有用的抗微生物剂，可有效对抗多种人类和兽医病原体，包括革兰氏阳性厌氧菌如多重耐药葡萄球菌、链球菌和肠球菌，以及厌氧菌如Bacterioides spp.和Clostridia spp.种，和酸性快速生长菌如结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌和分枝杆菌属。
• [EN] OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AS ANTIMICROBIALS<br/>[FR] DERIVES D'OXAZOLIDINONE UTILISES EN TANT QU'ANTIMICROBIENS
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2002006278A1

  公开（公告）日：2002-01-24

  The present invention relates to certain substituted phenyl oxazolidinones and to processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharma-ceutical compositions containing the compounds of the present invention as anti-microbials. The compounds are useful antimicrobial agents, effective against a number of human and veterinary pathogens, including gram-positive aerobic bacteria such as multiply-resistant staphylococci, streptococci and enterococci as well as anaerobic organisms such as Bacterioides spp. and Clostridia spp. species, and acid fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium and Mycobacterium spp.

  本发明涉及某些取代苯基噁唑烷酮及其合成方法。本发明还涉及以本发明化合物作为抗微生物药物的药物组合物。这些化合物是有用的抗微生物剂，对多种人类和兽医病原体有效，包括革兰氏阳性需氧菌，如多重耐药葡萄球菌、链球菌和肠球菌，以及厌氧菌，如拟杆菌属和梭菌属物种，以及酸性快速生长菌，如结核分枝杆菌、鸟型分枝杆菌和分枝杆菌属物种。