ethyl 3-amino-6-methylfuro[2,3-b]pyridine-2-carboxylate | 917504-87-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃
• 英文名称: ethyl 3-amino-6-methylfuro[2,3-b]pyridine-2-carboxylate
• 英文别名: 3-amino-6-methylfuro[2,3-b]pyridine-2-carboxylic acid ethyl ester
• CAS: 917504-87-1
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₃
• 分子量: 220.228
• InChiKey: JTEPXHDPEAHXCA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  344.9±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.276±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-amino-6-methylfuro[2,3-b]pyridine-2-carboxylate 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 3-amino-6-methylfuro[2,3-b]pyridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOXAMIDES AS UBIQUITIN-SPECIFIC PROTEASE INHIBITORS
  [FR] CARBOXAMIDES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉASE SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE

  摘要：

  本公开涉及调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径的药物组合物包括这些抑制剂，以及使用这些抑制剂的方法。这些调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径，可用于治疗癌症等疾病。

  公开号：

  WO2019032863A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-6-甲基-3-吡啶甲腈 、 乙醇酸乙酯 在 caesium carbonate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 以45%的产率得到ethyl 3-amino-6-methylfuro[2,3-b]pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOXAMIDES AS UBIQUITIN-SPECIFIC PROTEASE INHIBITORS
  [FR] CARBOXAMIDES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉASE SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE

  摘要：

  本公开涉及调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径的药物组合物包括这些抑制剂，以及使用这些抑制剂的方法。这些调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径，可用于治疗癌症等疾病。

  公开号：

  WO2019032863A1

文献信息

• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE
  申请人：KARUS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2011021038A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W is O, N-H, N-(C1-C10 alkyl) or S; each X is independently CH or N; R1 is a 5 to 7-membered saturated or unsaturated, optionally substituted heterocycle containing at least 1 heteroatom selected from N or O; R2 is (LQ)mY; and each R3 is independently H, C1-C10 alkyl, aryl or heteroaryl, are surprisingly found to be inhibitors of PI3K-p110δ, and therefore have utility in therapy.

  化合物的结构式（I）或其药学上可接受的盐，其中：W为O、N-H、N-(C1-C10烷基)或S；每个X独立地为CH或N；R1为含有至少1个来自N或O的杂原子的5至7元饱和或不饱和、可选择地取代的杂环；R2为(LQ)mY；每个R3独立地为H、C1-C10烷基、芳基或杂芳基，被惊人地发现是PI3K-p110δ的抑制剂，因此在治疗中具有用途。
• Tricyclic Heterocyclic Compounds as Phosphoinositide 3-Kinase Inhibitors
  申请人：Shuttleworth Stephen Joseph

  公开号：US20120178737A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W is O, N—H, N-(C 1 -C 10 alkyl) or S; each X is independently CH or N; R 1 is a 5 to 7-membered saturated or unsaturated, optionally substituted heterocycle containing at least 1 heteroatom selected from N or O; R 2 is (LQ) m Y; and each R 3 is independently H, C 1 -C 10 alkyl, aryl or heteroaryl, are surprisingly found to be inhibitors of PI3K-p110δ, and therefore have utility in therapy.

  公式（I）或其药物可接受的盐的化合物，其中：W为O、N-H、N-(C1-C10烷基)或S；每个X独立地为CH或N；R1是一个含有至少1个来自N或O的杂原子的5到7元饱和或不饱和、可选择取代的杂环；R2是（LQ）mY；每个R3独立地为H、C1-C10烷基、芳基或杂环芳基，这些化合物出人意料地被发现是PI3K-p110δ的抑制剂，因此在治疗中具有实用价值。
• TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITORS
  申请人：Karus Therapeutics Limited

  公开号：US20160108057A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable sail thereof, wherein: W is O, N—H, N—(C 1 -C 10 alkyl) or S; each X is independently CH or N; R 1 is a 5 to 7-membered saturated or unsaturated, optionally substituted heterocycle containing at least 1 heteroatom selected from N or O; R 2 is (LQ) m Y; and each R 3 is independently H, C 1 -C 10 alkyl, aryl or heteroaryl, are surprisingly found to be inhibitors of PI3K-p110δ, and therefore have utility in therapy.

  公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中：W为O，N-H，N-(C1-C10烷基)或S；每个X独立地为CH或N；R1是一个含有至少1个来自N或O的杂原子的5到7个成员的饱和或不饱和，可选择取代的杂环；R2是（LQ）mY；每个R3独立地为H，C1-C10烷基，芳基或杂环基，令人惊讶的发现它们是PI3K-p110δ的抑制剂，因此在治疗中具有用途。
• Carboxamides as ubiquitin-specific protease inhibitors
  申请人：Valo Early Discovery, Inc.

  公开号：US11524966B1

  公开（公告）日：2022-12-13

  The present disclosure relates to modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25, pharmaceutical compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors. The modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25 can be useful in the treatment of cancers, among other ailments.

  本公开涉及选自USP28和USP25的至少一种通路的调节剂（如抑制剂）、包含这些抑制剂的药物组合物以及使用这些抑制剂的方法。选自USP28和USP25的至少一种通路的调节剂（如抑制剂）可用于治疗癌症等疾病。
• TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITORS.
  申请人：Karus Therapeutics Limited

  公开号：EP2467387B1

  公开（公告）日：2015-01-07